含有伊曲康唑的抗真菌冻干粉针和输液的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含有伊曲康唑的抗真菌冻干粉针、输液的制备方法，属于抗真菌药物剂型的制备方法。在制备冻干粉针和输液之前，均需制备伊曲康唑组合物且工艺相同。在制备伊曲康唑组合物工序中，伊曲康唑、环糊精、酸的重量比为：１∶２～２２∶０．１～２．０，将他们用蒸馏水、甲醇等溶解，然后，经加热搅拌、冻干过滤后的清明液体，得到伊曲康唑组合物；制备冻干粉针工序中，伊曲康唑组合物与环糊精重量比为１∶０．５～１０，用蒸馏水溶解后，用ＮａＯＨ将溶液的ｐＨ值调至４～９，再用活性碳脱热原、过滤、冻干得到伊曲康唑冻干粉针。冻干粉针性能稳定、储存运输方便。输液，可有效避免因配制输液，需将粉剂、针剂打入盐溶液时可能造成的感染。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有明显提高伊曲康唑水溶性改善生物利用度的伊曲康唑的抗真菌冻干粉针、输液的制备方法，属于抗真菌药物剂型的制备方法。
技术介绍
伊曲康唑(itraconazole)是三唑类抗真菌药，具有广谱活性和良好的耐受性。其胶囊剂已在临床应用多年。在治疗浅表和皮下真菌感染中具有出色的疗效。最近的研究表明伊曲康唑胶囊对于预防系统性真菌感染也很有效，尤其是对中性粒细胞长期显著减少的患者。但是胶囊剂的吸收不稳定以及生物利用度底限制了它的应用。为了给难以吞咽的重症患者及患有侵袭性感染、需尽快达到最低稳态药物谷浓度的患者提供治疗，美国雅培制药有限公司以羟丙基-β-环糊精为增溶剂，开发了伊曲康唑注射液。尽管如此，由于该注射剂型在运输及使用上的不便，限制了它的使用。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是，提供一种稳定性好，便于运输和保存的含有伊曲康唑的抗真菌冻干粉针的制备方法，以及应用方便、可防止二次感染的含有伊曲康唑的抗真菌输液的制备方法。本专利技术为解决以上技术问题而采取的一种技术解决方案是，提供一种含有伊曲康唑的抗真菌冻干粉针的制备方法，该方法的特殊之处是，它由制备伊曲康唑组合物和制备伊曲康唑冻本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有伊曲康唑的抗真菌冻干粉针的制备方法，其特征是，它由制备伊曲康唑组合物和制备伊曲康唑冻干粉针两个工序组成；在制备伊曲康唑组合物工序中，先按伊曲康唑∶环糊精∶酸的重量比为：１∶２～２２∶０．１～２．０称取原料并放入盛有适量水或甲醇或乙醇的容器中进行混合与溶解，环糊精为α－环糊精，或β－环糊精，或γ－环糊精中的一种，或者他们任意两种的混合物，或者他们三种环糊精的混合物，或者以上任一种环糊精及其混合物与它们衍生物的混合物，酸可以是无机酸中的盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、磷酸、硫酸，也可以是有机酸中的甲酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、苹果酸、酒石酸，其次加热搅拌或＼和超声处理，加热温度为２０～８０℃，得到清明...

【技术特征摘要】
1.含有伊曲康唑的抗真菌冻干粉针的制备方法，其特征是，它由制备伊曲康唑组合物和制备伊曲康唑冻干粉针两个工序组成；在制备伊曲康唑组合物工序中，先按伊曲康唑∶环糊精∶酸的重量比为1∶2～22∶0.1～2.0称取原料并放入盛有适量水或甲醇或乙醇的容器中进行混合与溶解，环糊精为α-环糊精，或β-环糊精，或γ-环糊精中的一种，或者他们任意两种的混合物，或者他们三种环糊精的混合物，或者以上任一种环糊精及其混合物与它们衍生物的混合物，酸可以是无机酸中的盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、磷酸、硫酸，也可以是有机酸中的甲酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、苹果酸、酒石酸，其次加热搅拌或\和超声处理，加热温度为20～80℃，得到清明的液体，然后过滤，除去未反应的伊曲康唑，最后冻干或者减压干燥过滤后的清明液体，得到伊曲康唑组合物；在制备伊曲康唑冻干粉针工序中，先按伊曲康唑组合物与环糊精重量比为1∶0.5～10的比例称取这两种物质并将其混合，加入蒸馏水溶解，形成溶液，其次，用NaOH水溶液或缓冲液将上述溶液的pH值调至4～9，第三是用活性碳脱热原，去杂质，第五是进行无菌过滤得清明水溶液，第六是将上述水溶液按计量值分装于已灭菌的西林瓶中，经冻干得到伊曲康唑冻干粉针。2.根据权利要求1所述的含有伊曲康唑的抗真菌冻干粉针的制备方法，其特征是，在制备伊曲康唑冻干粉针工序中，伊曲康唑组合物与环糊精重量比的优先范围是1∶2～5，用NaOH水溶液或缓冲液调制的伊曲康唑水溶液pH的优先值4～7。3.含有伊曲康唑的抗真菌输液的制备方法，其特征是，它由制备伊曲康唑...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴新华，张传林，张晓亮，孙兰亭，
申请(专利权)人：烟台同和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]