一种含有伊曲康唑的口服溶液及其制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种伊曲康唑口服溶液的制备工艺。该口服溶液含有伊曲康唑‑Soluplus® （聚乙烯己内酰胺‑ 聚乙酸乙烯酯‑ 聚乙二醇接枝共聚物）制备的固体分散体及其它药学上可接受的辅料，采用固体分散技术制备，可有效提高伊曲康唑口服溶液的生物利用度，用于多种真菌感染的治疗，工艺简便，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种提高伊曲康唑在溶液中的溶解度及其口服液的制备方法。
技术介绍
伊曲康唑化学名为4-[4-[4-[4-[[cis-2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(1RS)-1-甲基丙基]-1,2,4-三唑-3-酮，英文名称为Itraconazole，为三唑类广谱抗真菌药物。体外研究已经表明，其作用机制是高度选择干扰真菌细胞色素P450活性，抑制细胞色素P450依赖性麦角甾醇(真菌细胞膜的重要组成部分)的合成，使真菌细胞膜损害，从而导致细胞死亡，对浅表真菌和深部真菌病的疗效确切。伊曲康唑的亲脂性，使其在水中的溶解度较差，影响其生物利用度，严重影响治疗效果，进而阻碍临床应用。伊曲康唑是JANSSEN公司首先开发的抗真菌型药物，商品名为SPORANOX®1992年9月首先在美国上市胶囊，规格为100mg，原研处方组成中非活性成分是硬明胶胶囊，羟丙甲纤维素，聚乙二醇（PEG）20,000，二氧化钛，FD&CBlueNo.1,FD&CBlueN本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种伊曲康唑口服溶液的制备工艺，其特征在于：含有伊曲康唑‑Soluplus®制成的固体分散体，此外还有防腐剂、矫味剂和pH调节剂。

【技术特征摘要】
1.一种伊曲康唑口服溶液的制备工艺，其特征在于：含有伊曲康唑-Soluplus®制成的固体分散体，此外还有防腐剂、矫味剂和pH调节剂。2.根据权利要求1所述：伊曲康唑与Soluplus®的重量比为1：1-1：10，优选1:4-1:6。3.根据权利要求1所述：伊曲康唑-Soluplus®固体分散体的制备方法是将处方量Soluplus®置于油浴中，待其完全熔融后加入伊曲康唑，搅拌溶解，倒入培养皿中，冰浴至完全固化，真空干燥，粉碎，过80目筛。4.根据权利要求3所述，其特征在于：油浴温度为110-150℃，优选130℃。5.根据权利要求3所述，其特征在于：加入伊曲康唑后搅拌时间为10-50min，优选30min。6.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘英甜，马莉，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11