独一味制剂及其制备方法技术

本发明专利技术是一种独一味制剂及其制备方法，它是用唇形科独一味属植物独一味的干燥根及根茎提取物制成的微丸剂、分散片剂、软胶囊、颗粒剂等；制得的产品具有活血止痛，化淤止血的功能；用于多种外科手术后的刀口疼痛、出血、外伤骨折、筋骨扭伤，风湿痹痛以及萌漏、痛经、牙龈肿痛，出血等；还可以用于治疗视网膜静脉阻塞、带状疱疹、附件肿瘤、溃疡性结肠炎等疾病；本发明专利技术便于患者携带、使用以及药品的保管、贮存；药品质量稳定、生物利用度高、崩解时间短、溶出速度快，治疗效果好。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是一种独一味制剂及其制备方法，属于中药技术的领域。
技术介绍
独一味为唇形科独一味属植物，该属仅一种，又名独步通，藏语称“大巴”、“打布巴”，生长于海拔3000m以上的碎石滩中，分布在甘肃、青海、四川、云南、西藏等地。其根及全草入药，是我国藏、蒙、纳西等民族民间常用药之一。具有活血止痛、化瘀止血之功效，用于治疗各种外科手术后的刀口疼痛、出血、外伤骨折、筋骨扭伤、风湿痹痛等，主要含有黄酮类、皂苷等。近年来，有关独一味的研究十分活跃，已上市产品有独一味胶囊、独一味片，但是这些产品存在很多问题生物利用度不高；药物稳定性不佳；在胃肠道分布面积小、刺激性大；流动性差，大小不均匀，不易分剂量或包衣；崩解时间长，溶出速度慢、服用量大等缺点，直接影响药物的质量和疗效。据悉已有研究者申请了独一味软胶囊的专利，但是仅采用大豆油为分散基质，而产品内容液为混悬液，导致稳定性比较差。本专利技术的目的在于针对现有技术，提供一种独一味微丸及其制备方法，用于治疗各种外科手术后的刀口疼痛、出血、外伤骨折、筋骨扭伤、风湿痹痛等，产品是将独一味制备成微丸剂、分散片剂、颗粒剂、透皮贴片、凝胶剂，便于患者携带、使用以及药品的保管、贮存；本专利技术还同时提供了这种药物制剂的制备方法，这种方法得到的药品，质量稳定、生物利用度高、崩解时间短、溶出速度快、疗效好，易于分剂量；本专利技术的软胶囊采用混合基质，质量稳定。本专利技术是这样构成的独一味制剂是用唇形科独一味属植物独一味的干燥根及根茎提取物制成的微丸剂、分散片剂、软胶囊、颗粒剂、滴丸、透皮贴片或凝胶剂。它的制备方法是取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，再制备成需要的制剂。具体说取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，在80℃以下干燥，制丸，包衣，即得微丸剂。取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，在80℃以下干燥，压片，即得分散片剂。取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，在80℃以下干燥，压制法或滴制法制丸，即得软胶囊。本专利技术的制丸方法可以是包衣锅法、沸腾床制粒包衣法、离心造粒法、液相制备法、振动装置法、挤出—滚圆法或者熔融法。取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，在80℃以下干燥，粉碎，得浸膏粉，将浸膏粉与微晶纤维素按3∶1的比例混合，置造粒机中，以2％L-HPC溶液为粘合剂，以水为润湿剂，在主机转速250r/min、喷浆泵转速20r/min、供粉机转速20r/min、喷气流量15L/min、喷气压力0.5Mpa、鼓风流量10×20L/min、喷浆时间5min、滚圆时间5min，制丸，包衣，即得。取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，在80℃以下干燥，粉碎，得浸膏粉，加入5％微晶纤维素，2.5％羧甲淀粉钠，分别过120目筛混匀，以1％聚维酮K30乙醇溶液为粘合剂制软材，制粒，60℃干燥，整粒，加入0.2％硬脂酸镁，选择下冲力19.5920Mpa、残余模壁力28.7280Mpa、最大模壁力15.6495Mpa、最大上冲位移56.15m×10-3进行压片，即得分散片。取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，在80℃以下干燥，粉碎，得浸膏粉，再按药粉∶基质＝1∶1.5，加入大豆油、黄蜂蜡、大豆卵磷脂的混合基质，加热熔融，混匀，得软胶囊内容物；胶液的制备以明胶∶甘油∶水＝1∶0.4∶0.7，取明胶加适量蒸馏水使其吸水膨胀，另将甘油及余下的水置煮胶锅中加热至70-80℃，混合均匀，加入膨胀的明胶搅拌，使之溶融成均匀的胶液，于70℃保温1-2小时，静置，除去上浮泡沫，用布袋滤过，加入防腐剂对羟基苯甲酸甲酯1.5％及对羟基苯甲酸丁酯0.03％混合物)、二氧化钛，混匀，保温；于软胶囊机中压制成软胶囊，压制成软胶囊，置滚桶干燥机中定型，整丸，干燥，即得软胶囊。本专利技术制得的产品具有活血止痛，化淤止血的功能；用于多种外科手术后的刀口疼痛、出血、外伤骨折、筋骨扭伤，风湿痹痛以及痛经、牙龈肿痛，出血等；因其良好的镇痛、消炎、抗菌、止血及提高免疫功能等作用，还可以用于治疗视网膜静脉阻塞、带状疱疹、附件肿瘤、溃疡性结肠炎。与现有技术相比，本申请人将独一味制备成微丸剂、分散片剂、颗粒剂、透皮贴片、凝胶剂、软胶囊，便于患者携带、使用以及药品的保管、贮存；本专利技术还同时提供了这种药物制剂的制备方法，这种方法得到的药品，质量稳定、生物利用度高、崩解时间短、溶出速度快、流动性好，大小均匀，易于分剂量。本申请人通过大量实验研究，将浸膏粉与微晶纤维素按3∶1的比例混合，置造粒机中，以2％L-HPC溶液为粘合剂，以水为润湿剂，在主机转速250r/min、喷浆泵转速20r/min、供粉机转速20r/min、喷气流量15r/min、喷气压力0.5Mpa、鼓风流量10×20min、喷浆时间5min、滚圆时间5min，制丸，包衣，才使得到的微丸机械强度较高，外观圆整，收得率高。当然，制备方法还可以是包衣锅法、沸腾床制粒包衣法、离心造粒法、液相制备法、振动装置法、挤出—滚圆法、熔融法。本申请人研究、筛选了大量工艺条件，最后发现以1％聚维酮K30乙醇溶液为粘合剂制软材，制粒，60℃干燥，整粒，加入0.2％硬脂酸镁，选择下冲力19.5920Mpa、残余模壁力28.7280Mpa、最大模壁力15.6495Mpa、最大上冲位移56.15m×10-3进行压片所得的分散片在19℃～21℃水中3min内完全崩解，混悬性好、生物利用度高、分散均匀度。实验例1对小鼠镇痛作用的影响①对热板所致小鼠疼痛的影响挑选雌性小鼠，体重18-22g，在热板仪上(温度55℃)挑选舔后足时间合格的小鼠(舔后足时间为5秒-30秒)，共挑选50只，根据舔后足时间随机分组，每组10只，分别灌胃给药本专利技术分散片剂、颗粒剂、微丸剂三个实验组，阳性药选用扑热息痛，对照组为胶囊剂，分别于给药后30分、60分测定小鼠舔后足的时间，实验结果见下表对热板所致小鼠疼痛的影响(X+SD)组别剂量(g/kg) 给药前舔后足的时间给药后30分胶囊剂组0.2022.5+7.12 23.4+7.50分散片剂组 0.2023.2+5.13 25.7+9.45颗粒剂组0.2022.3+5.52 24.8+14.43微丸剂组0.2022.0+6.08 27.2+13.70扑热息痛组 20mg/kg 22.4+5.40 25.8+14.60结果表明，本专利技术分散片剂、颗粒剂、微丸剂组均有较好的镇痛作用。②对醋酸所致小鼠扭体的影响取昆明种小鼠50只雌雄各半，随机分成5组，每组10只，灌胃给本专利技术的片剂、颗粒剂、微丸剂，扑热息痛及等同剂量的胶囊剂，实验结果见下表对醋酸所致小鼠扭体的影响(X+SD)组别剂量本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种独一味制剂，其特征在于：它是用唇形科独一味属植物独一味的干燥根及根茎提取物所制成的微丸剂、分散片剂、软胶囊、颗粒剂、滴丸、透皮贴片、凝胶剂。

【技术特征摘要】
1.一种独一味制剂，其特征在于它是用唇形科独一味属植物独一味的干燥根及根茎提取物所制成的微丸剂、分散片剂、软胶囊、颗粒剂、滴丸、透皮贴片、凝胶剂。2.如权利要求1所述的独一味制剂的制备方法，其特征在于 取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，再制备成需要的制剂。3.按照权利要求2所述的独一味制剂的制备方法，其特征在于 取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，在80℃以下干燥，制丸，包衣，即得微丸剂。4.按照权利要求2所述的独一味制剂的制备方法，其特征在于取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，在80℃以下干燥，压片，即得分散片剂。5.按照权利要求2所述的独一味制剂的制备方法，其特征在于取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，在80℃以下干燥，压制法或滴制法制丸，即得软胶囊。6.按照权利要求3所述的独一味制剂的制备方法，其特征在于制丸方法可以是包衣锅法、沸腾床制粒包衣法、离心造粒法、液相制备法、振动装置法、挤出-滚圆法或者熔融法。7.按照权利要求3所述的独一味制剂的制备方法，其特征在于取独一味1000g，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10～1.30的清膏，在80℃以下干燥，粉碎，得浸膏粉，将浸膏粉与微晶纤维素按3∶1的比例混合，置造粒机中，以2％L-HPC溶液为粘合剂，以水为润湿剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：于文勇，
申请(专利权)人：贵阳云岩西创药物科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]