【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抗心血管疾病的口服药剂原料，是一种二氢吡啶类钙拮抗剂的血管扩张药，是一种治疗心血管的药物尼索地平。高血压和心绞痛心血管疾病是严重危害人民生命和健康的常见病、多发病和老年疾病，是许多国家人口死亡的首要原因。据我国首次人口死亡原因统计结果显示，心血管疾病居第一位。随着人们生活水平的提高，人口结构日趋老年化，心血管疾病的发病率也将随之升高。因此，研制开发疗效确切，毒副作用小和使用方便的心血管疾病的防治药物是当今药物研制的首要课题之一。钙拮抗剂是六十年代开始研究，七十年代发展起来的一类具有多种化学结构形式的新型药物。钙拮抗剂通常主要分为苯烷胺、二氢吡啶、硫氮卓酮等三类。临床上广泛用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、充血性心脏病以及防止心肌局部缺血的复发。二氢吡啶类钙拮抗剂是钙拮抗剂中研究最活跃，近年新品种上市最多的一类，是本世纪后期最重要的心血管疾病治疗进展之一，是血管扩张药物中最有前途的一类。尼索地平是目前选择性扩张血管作用最强的长效二氢吡啶类钙拮抗剂。自1971年硝苯吡啶问世至今，先后已有20多个新药研制成功。这些药物的作用机制相同(抑制Ca进入组织细胞...
【技术保护点】
本专利技术涉及一种抗心血管疾病的口服药剂原料，是一种二氢吡啶类钙拮抗剂的血管扩张药，是一种治疗心血管的药物尼索地平。本专利技术治疗心血管的药物尼索地平是通过以下配方比例和加工工艺制备而成的。其特征在于：Ａ．在冰～水浴冷却下，将氨气通入５００ ｍｌ乙酰乙酸甲酯的甲醇溶液中，逐渐析出白色结晶，氨气通至不出结晶为止。过滤、干燥即得β－氨基巴豆酸甲酯粗品。粗品在水中结晶，即得精品，收率７５％。熔点：８７～９０℃。Ｂ．配方比例：邻－硝基苯甲醛∶乙酰乙酸异丁酯６５８ｇ～９８ ６ｇ∶７２０ｍｌ～１０８０ｍｌ在水浴冷却下，将催化量的浓硫酸滴加到邻...
【技术特征摘要】
1.本发明涉及一种抗心血管疾病的口服药剂原料，是一种二氢吡啶类钙拮抗剂的血管扩张药，是一种治疗心血管的药物尼索地平。本发明治疗心血管的药物尼索地平是通过以下配方比例和加工工艺制备而成的。其特征在于A.在冰～水浴冷却下，将氨气通入500ml乙酰乙酸甲酯的甲醇溶液中，逐渐析出白色结晶，氨气通至不出结晶为止。过滤、干燥即得β-氨基巴豆酸甲酯粗品。粗品在水中结晶，即得精品，收率75％。熔点87～90℃。B.配方比例邻-硝基苯甲醛∶乙酰乙酸异丁酯658g～986g∶720ml～1080ml在水浴冷却下，将催化量的浓硫酸滴加到邻-硝基苯甲醛和乙酰乙酸异丁酯的反应混合物中。搅拌1小时，得固体，过滤、干燥即得邻-硝基苯苄叉乙酰乙酸异丁酯粗品。粗品用异丙醇精制得精品，收率70％。熔点70～72℃。C.配方比例邻-硝基苯苄叉乙酰乙酸异丁酯∶β-氨基巴豆酸甲酯97.9g～146.88g∶38.88g～58.32g邻-硝基苯苄叉乙酰乙酸异丁酯和β-氨基巴豆酸甲酯在无水乙醇中回流反应20小时，反应结束，蒸除溶剂，加入适量无水乙醇，待结晶。结晶完全后，过滤、干燥即得尼索地平粗品。粗品在无水乙...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙国建，俞锋，濮毅华，
申请(专利权)人：俞锋，孙国建，濮毅华，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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