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一种具有协同作用的药物组合物制造技术

技术编号:604838 阅读:156 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及增强红花有益效果的药物组合物,其中包含治疗有效量的红花和三七。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包含红花及三七的药物组合物,具体地说是涉及增强红花有益效果的药物组合物。
技术介绍
红花为菊科红花属植物红花,入药用其干燥花。红花始载于《开宝本草》,原名红兰花,活血化瘀,通经止痛。《本草纲目》谓红花,活血润燥,止痛散肿,通经。红花含黄酮类,如红花甙、红花醌甙、新红花及木脂类等。另含红花黄色素,它又可分成红花黄色素I、II、III、IV等各组分。红花甙水解产生红花素和葡萄糖。另含有木聚糖、多糖及一苦味甾体甙等成分。红花多糖是由葡萄糖、阿拉糖与半乳糖的β键连接而成。还有脂肪油、16种氨基酸等。红花中脂肪油称红花油,含棕榈酸、硬脂酸、花生酸、油酸、亚油酸、亚麻酸;并含罗汉松树脂酚甙的苦味成分和2-羟基牛蒡甙等。一般药理作用对冠状动脉有一定扩张作用,对心脏有轻度兴奋作用,但大剂量则抑制活血通经、去瘀止痛。用于治疗冠心病、心绞痛等心脑血管疾病。此外,红花还有降血压、降血脂、抗血栓作用。降胆固醇作用,免疫抗癌作用红花多糖有较弱的促进T细胞有丝分裂作用;红花多糖能对抗强类固醇的免疫抑制作用。体外实验显示,红花有抗癌作用,以70%酒精提取,对小白鼠子宫颈癌-14、小白鼠肉瘤-180、小白鼠淋巴肉瘤-1号腹水型有抑制作用。红花的药用历史悠久,具有很好的开发前景。在现有技术中,红花一般单独使用,这在很大程度上限制了其在临床上的广泛应用,因此,本领域技术人员很容易理解、也迫切地希望开发出这样的复配型药物组合物;它能针对性地协同红花降血压、降血脂、抗血栓等主要功效,同时能够在冠心病患者心绞痛发作时,或处于昏厥休克时冠心病患者心绞痛发作时,或处于昏厥休克时能加强和改善冠脉微循环,增加营养性心肌血流量,从而增加心肌氧和营养物质,预防和治疗心脑组织缺血、缺氧症。且施用方便,无不良反应。
技术实现思路
我们对红花及其作用机理进行了深入的研究,特别是通过对具有作强心剂兴奋剂作用的特定活性成分的筛选和组方,有效地解决上述问题,在此基础上的进一步研究即完成了本专利技术。经过大量实验筛选,本专利技术人发现,三七能显著增强红花的有益效果,同时包含红花和三七的药物组合比目前市售产品有显著的治疗优点。三七,为五加科植物三七Panaxnotoginseng(Burk)F.H.Chen的干燥根。三七性苦味甘、微苦、温,具有活血祛淤、止血、消肿止痛之功能,三七中含三七总皂甙为主要化学成分,另外还含有三七素、三七多糖、三七黄酮、三七挥发油类等。主治心、脑组织缺血、缺氧病症,扩张心、脑组织血管、降低血压,改善心、脑组织的血液循环,降低血脂和胆固醇、抑制动脉硬化。同时还具滋补强壮、强身健体、补血、双向调节中枢神经、提高脑力、调节人体免疫功能、抗肿瘤、延缓衰老、调节血糖、保肝、抗炎镇痛、止血、活血化瘀等功能。至今尚未见有人阐述红花和三七联合应用在临床上的效应。先导性试验表明,红花与三七的联用表现出协同作用,显著强于单独施用这两种单味药物所产生的效力。同时,本专利技术人还发现,二者不同配比(例如1∶10-10∶1)与效应之间的关系是非线性的。例如,在预期红花为主效应的范围内(例如抗凝,抗血栓形成作用),药效并不总是随着红花含量的增加而表现出更强的态势;同样地,在预期三七为主效应的范围内(例如增加营养性心肌血流量作用),药效也不总是随着三七含量的增加而增强。尤其值得注意的是,在所有先导性药理实验中均发现了上述现象,这明显不同于现有技术的教导。经过深入研究,进一步确定了本专利技术中红花与三七的重量比例为1∶10-10∶1,优选为1∶5-5∶1,更优选为1∶1。因此,本专利技术的一个目的是提供红花与三七联用在预防或治疗冠心病、心绞痛、瘀血阻滞所致的中风、半身不遂,口眼歪斜,胸痹心痛,脑梗塞相关疾病中的应用。本专利技术首次创建性地提出联合给予红花与三七能有效地治疗和/或控制由于许多复杂原因造成的上述疾病,提供了一种新的治疗方案作为现有技术的替代,这种疗法将是医生高度认可并着力推荐的。所述疾病包括但不限于红花已知能治疗或预防的疾病种类,例如所述疾病包括所述疾病进一步包括减少胆固醇在血管壁的沉积,防治高血压、高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、心绞痛及中风偏瘫后遗症。治疗脑动脉硬化症、脑萎缩、中风后遗症引起的神志不清、健忘、痴呆等。抗动脉血管壁坏死、脱落,防止血栓形成,预防动脉粥样硬化、脑血栓、心肌梗塞的发生。在上下文中,所述红花包括红花的原粉或提取物,其中提取物包括水和/或醇提取的有效部位或其中单一或几种活性成分的组合包括红花黄色素(Safflor yellow)及红花甙(Carthamin),所述三七是指三七及其提取物,包括水和/或醇提取的有效部位或单一或几种活性成分的组合包括三七总皂甙从工业化和经济方面考虑,可采用以下提取工艺(1)红花提取取红花,干燥后粉碎成红花粗粉,用3倍量的纯化水煎煮提取3次,每次三十分钟,合并提取液,趁热滤过,浓缩成稠膏,加入4倍量的95%乙醇,充分搅拌,趁热滤过,减压回收乙醇,真空干燥,粉碎后过80目筛备用。(2)三七总皂甙提取取三七粉末用3倍量的95%乙醇浸泡提取3次,合并乙醇提取液,蒸出乙醇,加水溶解D101大孔吸附树脂水洗至流出液无色,用50%乙醇洗脱,洗脱液加1%活性炭,回流脱色30min,趁热过滤真空减压干燥回收乙醇,真空干燥,粉碎后过80目筛备用即得三七总皂甙。可将本专利技术药物组合物制成口服、静脉给药的剂型,例如颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸、小丸剂或注射剂。药效学试验例1材料1.1动物昆明种小鼠,18~22g,27~32g,雄性;大鼠,Wistar种,体重280~320g,均由湖北省医学动物中心提供,合格证号小鼠19-076;大鼠19-098,猫,体重2.0~3.0kg,雌雄兼用,市购. 1.2药品与试剂红花三七注射液(HS,海南国瑞堂制药有限公司提供,规格50mg5mg/5ml);脉络宁注射液(MLN,南京金陵制药有限公司生产,批号0401011);盐酸肾上腺素注射液(上海禾丰制药有限公司,批号040401)1.3器材BS634型血小板聚集仪(北京生化制药厂);MVIS-2000型全自动血液流变分析仪(进口);UV-VIS2半自动生化测定仪(法国莫里埃公司). 2方法与结果2.1对胶原蛋白-肾上腺素诱发的小鼠体内血栓形成的影响将体重27~32g的雄性小鼠分为5组,分别为空白对照组、HS高、中、低3个剂量组(300、150、75mg/kg)和MLN组(7.4mL/kg),分别腹腔注射各种药物,每天给药1次,连续4d,末次给药后30min,尾静脉注射胶原蛋白(84.4μg/只)、肾上腺素(3.38μg/只)的混合诱导剂,注射后即刻观察15min内小鼠偏瘫未恢复数,进行χ2检验,计算药物对脑血栓的保护率,结果见表1. Tab.1 The effects of HS on mice thrombosis induced by collage-adrenalinin vivo ***P<0.01 compared with NS;▲▲▲P<0.01 compared with MLN结果显示,HS(300mg/kg)对胶原蛋白-肾上腺素诱导的小鼠体内血栓形成有明显的抑制作用,与对照组比差别有显著意义(P<0.01),与MLN组(7.4本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种具有协同作用的药物组合物,其特征在于,包括活性组分和适量的药用赋形剂,所述活性组分由红花和三七组成。

【技术特征摘要】
1.一种具有协同作用的药物组合物,其特征在于,包括活性组分和适量的药用赋形剂,所述活性组分由红花和三七组成。2.根据权利要求1所述的一种具有协同作用的药物组合物,其特征在于,所述红花包括红花的原粉、水和/或醇提取提取的有效部位或其中单一或几种活性成分的组合;所述三七包括三七水和/或醇提取提取的有效部位或单一或几种活性成分的组合。3.根据权利要求2所述的一种具有协同作用的药物组合物,其特征在于,其中活性组分的含量为1-85%重量。4 根据权利要求2所述的一种具有协同作用的药物组合物,其特征在于,其中活性组分的含量为20-65%重量。5.根据权利要求1-4之一所述的一种具有协同作用的药物组合物,其特征在于,其中红花和与三七总皂甙重量比例为1∶10-10∶1。6.根据权利要求5所述的一种具有协同作用的药物组合物,其特征在于,其中红花和与三七总皂甙重量比例为1∶5-5∶1。7.根据权利要求6所述的一种具有协同作用的药物组合物,其特征在于,其中红花和与三七总皂甙重量比例为1∶1。8.根据权利要求1或2所...

【专利技术属性】
技术研发人员:闫彬
申请(专利权)人:闫彬
类型:发明
国别省市:66[中国|海南]

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