益康唑膜剂及其制法制造技术

本发明专利技术公开了益康唑膜剂及其制法，它涉及药物配制品，目的是增加治疗妇女阴道炎的药品。该膜剂是以益康唑为有效成分，加入成膜材料和抗氧剂共同制成的膜剂。抗氧剂能防止益康唑被氧化，保持稳定；成膜材料是益康唑的载体。益康唑膜剂的制法是：将成膜材料用水浸泡，并在水浴内使之溶解；再用甲醇溶解益康唑，与成膜材料的水溶液混匀，同时加入抗氧剂，混匀，脱除气泡，涂敷成膜后，干燥，即制得膜剂产品。益康唑膜剂对治疗阴道念珠菌病与一些炎症具有良好的疗效。该膜剂使用安全、有效，含量准确，吸收快、疗效好，体积小、重量轻，携带方便，克服了现有的硝酸益康唑栓剂有异物感、使用受环境条件尤其是温度和湿度条件影响较大等缺点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物配制品，具体来说，属于治疗妇女阴道念珠菌病的益康唑膜剂及其制备方法。
技术介绍
念珠菌病是一种女性常见的阴道患疾，通常是由念珠菌属细菌感染引起的，常呈现炎症，给患者带来不便。对于念珠菌病，医学已有一些治疗手段，市场上已有硝酸益康唑栓剂品种。但栓剂所用辅料量大、使用时有异物感、体积较大、使用受环境条件尤其是温度和湿度的影响较大等缺点。由于硝酸益康唑对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具有抗菌作用，对毛发癣菌属亦有抗菌活性，近年来，将硝酸益康唑用于医药受到重视，已有利用硝酸益康唑制成药物的申请专利，例如中国专利申请件92110614.9号“一种治疗皮癣疾病的药物生产方法”，中国专利申请件99115108.9号“治疗烂脚丫脚气病的外用药”，中国专利申请件03110971.9号“复方莪术油软膏及其制备方法”，中国专利申请件03109769.3号“复方莪术油制剂及其制备方法”。上述4种药物中均含有硝酸益康唑，其中复方莪术油软膏及制剂可用于治疗阴道炎。妇科膜剂品种是近来国内外研究和应用进展较快的药品剂型，然而迄今为止，还没有以硝酸益康唑为活性有效成分制成的膜剂产品问世。
技术实现思路
本专利技术的目的就是提供一种仅以硝酸益康唑为活性有效成分制成的膜剂，增加治疗妇科疾病的药品品种。本专利技术的又一目的是提供益康唑膜剂的制备方法。专利技术人提供的益康唑膜剂，是以硝酸益康唑为有效成分，加入成膜材料和抗氧剂共同制成的膜剂。硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物。硝酸益康唑对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具有抗菌作用，对毛发癣菌属亦有抗菌活性。益康唑膜剂的作用机制为通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类--麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。本专利技术的益康唑膜剂属于药剂学中的膜剂。成膜材料是益康唑的载体。在益康唑膜剂中，可以用作成膜材料的物质有淀粉，糊精，纤维素，明胶，虫胶，阿拉伯胶，琼脂，海藻酸，玉米朊，白芨，纤维素衍生物(如羧甲基纤维素钠)，聚乙烯胺类，聚乙烯氨基缩醛衍生物，聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯吡啶衍生物，聚乙烯醇等。其中，常用的是聚乙烯醇(PVC)，因其成膜性能及膜的抗拉强度、柔韧性、吸湿性和水溶性最佳。在益康唑膜剂中，抗氧剂能够防止益康唑被氧化，保持稳定。用作抗氧剂的物质是亚硫酸钠、或是亚硫酸氢钠、或是焦亚硫酸钠、或是硫代硫酸钠。益康唑膜剂的使用方法是外用，通过贴入阴道给药。制造益康唑膜剂的方法是将成膜材料用水浸泡，并在20～100℃水浴内使之溶解；再按照需要的量用甲醇溶解益康唑，与成膜材料的水溶液混匀，同时按比例加入抗氧剂，混匀，脱除气泡，涂敷成膜后，干燥，即制得膜剂产品。每制备1000张膜剂用5～150g益康唑；所用成膜材料的量为50～900g，用水浸泡的时间为0～24小时；抗氧剂的量为0～15g；用来溶解益康唑的甲醇为0～900ml；干燥膜的时间为0.5～10小时。益康唑的质量在膜剂中的比值应≤70％，成膜材料的质量在膜剂中的比值应≥30％。本专利技术的益康唑膜剂具有抗菌、消炎作用。临床上用于治疗阴道念珠菌病与一些炎症具有良好的疗效，治愈率达到88％。该膜剂使用安全、有效，含量准确，吸收快、疗效好，体积小、重量轻，携带方便，克服了现有的硝酸益康唑栓剂有异物感、使用受环境条件尤其是温度和湿度条件影响较大等缺点。本专利技术的益康唑膜剂的制法，比市售的硝酸益康唑栓剂制法简单而且易于掌握，工艺中辅料少，辅料无毒无害；产品含量准确、质量好。制法还具有制备工艺简单、稳定且易于掌握，设备简单、投资省、操作简单、生产周期短等优点。益康唑膜剂的应用试验情况(1)治疗霉菌性阴道炎总有效率为92％，其中痊愈率为69％，好转率为23％。大多数患者用药一疗程后白带检查霉菌即为阴性，外阴瘙痒、灼痛等症状消失，白带明显减少。(2)治疗老年性阴道炎，患者用药后外阴灼痛、白带多等症状均有好转，阴道粘膜充血、出血点明显好转，约1/3病例阴道粘膜完全恢复正常。具体实施例方式以下实施例可以进一步说明本专利技术实施例1称取聚乙烯醇50g，加水200ml，浸泡0小时，置于20℃水浴中使其溶解，取益康唑5g与该水溶液混匀，脱除气泡，涂敷成膜后，干燥0.5小时，制得1000张膜剂产品。实施例2称取羧甲基纤维素钠150g，加水400ml，浸泡0.5小时，置于50℃水浴中使其溶解，取益康唑5g用50ml甲醇溶解，之后将两种溶液混合并搅拌均匀，加入亚硫酸钠0.2g，混匀，脱除气泡，涂敷成膜后，干燥0.5小时，制得1000张膜剂产品。实施例3称取明胶300g，加水500ml，浸泡3小时，置于60℃水浴中使其溶解；取益康唑5g用300ml甲醇溶解；之后将两种溶液混合并搅拌均匀，加入亚硫酸氢钠1.5g，混匀，脱除气泡，涂敷成膜后，干燥1.5小时，制得1000张膜剂产品。实施例4称取玉米朊450g，加水600ml，浸泡12小时，置于75℃水浴中使其溶解；取益康唑5g用700ml甲醇溶解；之后将两种溶液混合并搅拌均匀，加入焦亚硫酸钠10g，混匀，脱除气泡，涂敷成膜后，干燥7.5小时，制得1000张膜剂产品。实施例5称取聚乙烯吡咯烷酮900g，加水1000ml，浸泡24小时，置于100℃水浴中使其溶解，取益康唑150g用900ml甲醇溶解，之后将两种溶液混合并搅拌均匀，加入硫代硫酸钠15g，混匀，脱除气泡，涂敷成膜后，干燥10小时，制得1000张膜剂产品。本文档来自技高网...

【技术保护点】
益康唑膜剂，其特征在于该膜剂是以硝酸益康唑为有效成分，加入成膜材料和抗氧剂共同制成的膜剂。

【技术特征摘要】
1 益康唑膜剂，其特征在于该膜剂是以硝酸益康唑为有效成分，加入成膜材料和抗氧剂共同制成的膜剂。2 如权利要求1所述的益康唑膜剂，其特征在于用作成膜材料的物质是淀粉、糊精、纤维素、明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、海藻酸、玉米朊、白芨、纤维素衍生物、聚乙烯胺类、聚乙烯氨基缩醛衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡啶衍生物、聚乙烯醇中的一种。3 如权利要求1所述的益康唑膜剂，其特征在于用作抗氧剂的物质是亚硫酸钠、或是亚硫酸氢钠、或是焦亚硫酸钠、或是硫代硫酸钠。4 如权利要求1所述的益康唑膜剂，其特征在于所述的膜剂是药剂学中的膜剂。5 如权利要求1所述的益康唑膜...

【专利技术属性】
技术研发人员：李向东，卢顺林，
申请(专利权)人：贵阳高新瑞得科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]