瑞波西汀的药物盐制造技术

本发明专利技术涉及瑞波西汀的２Ｓ，３Ｓ对映体的新颖晶形水溶盐，它们是其富马酸盐和琥珀酸盐，本发明专利技术还涉及它们的制法，涉及它们在治疗方面的应用，并涉及含有它们的药物组合物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及瑞波西汀2S，3S对映体的新颖结晶形水溶盐，它们是其富马酸盐和琥珀酸盐，本专利技术还涉及它们的制法，涉及它们在治疗方面的用途，并涉及含有它们的药物组合物。
技术介绍
瑞波西汀，2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-苄基]-吗啉，首先由GB 2014981B公开，它描述了其在治疗抑郁症的用途。瑞波西汀是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，它对哺乳动物包括人类疾病，即需选择性去甲肾上腺素再摄取抑制治疗的疾病，是一种安全药物和优越治疗剂。事实上，除了去甲肾上腺素再摄取抑制外，它即使有也只是极少生理作用，因此它没有副作用和不希望的作用。GB 2176407B提供了瑞波西汀单一的2R，3R和2S，3S的对映体。瑞波西汀的2S，3S对映体以后称作S，S-瑞波西汀，发现它具有比外消旋瑞波西汀更高得多的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制活性。有若干专利文件描述过瑞波西汀的新用途，例如US 6,391,876；US6,046,193；US 6,184,222；US 6,028,070及WO 02/36125。但是，从未描述S，S-瑞波西汀的单一富马酸盐和琥珀酸盐。在市场上瑞波西汀甲磺酸盐是外消旋物，它被本文档来自技高网...

【技术保护点】
２－［α－（２－乙氧基－苯氧基）－苄基］－吗啉的２Ｓ，３Ｓ对映的盐，它是其富马酸盐或琥珀酸盐。

【技术特征摘要】
EP 2002-6-17 02077366.91. 2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-苄基]-吗啉的2S，3S对映的盐，它是其富马酸盐或琥珀酸盐。2.根据权利要求1所要求保护的盐，它是富马酸盐。3.根据权利要求1所要求保护的盐，它是琥珀盐。4.药物组合物，它含有作为活性组分的如权利要求1所要求保护的盐，及药物上可接受的赋形剂和/或载体。5.根据权利要求1所要求保护的盐，它用作药物。6.根据权利要求1所要求保护的盐，它用作选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。7.根据权利要求1所要求保护的盐在药物组合物制备方面的用途，这种药物组合物用于患有用选择性去甲肾上腺素再摄取抑制法可治疗疾病状态的哺乳动物包括人类的治疗。8.治疗需要选择性去甲肾去腺素再摄取抑制的哺乳动物的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：马西莫赞皮里，安纳莉萨艾罗尔迪，亚历山德罗马蒂尼，
申请(专利权)人：辉瑞意大利公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]