溶菌酶新制剂制造技术

本发明专利技术涉及溶菌酶新的大规格制剂方式。该方式是新制剂在原有制剂的基础上增加用量，如口服制剂的片剂、胶囊、颗粒剂、口含片、泡腾片和阴道泡腾片等，每个制剂单位的溶菌酶含量在２０－１００００ｍｇ，注射剂型的水针、输液、粉针和冻干粉针剂等每个制剂单位的溶菌酶含量在１ｍｇ－１００ｇ／支。这些制剂更有效地适用于临床上各种细菌和病毒引起的感染、炎症的治疗和预防，以及防治过敏性鼻炎、慢性鼻炎和口腔牙齿的保健防蚀和吸烟引起的咽喉炎，和防止各种形式的出血，也可以用于包括非特异性的防御感染免疫反应、血凝作用、间隙连接组织的修复、参与粘多糖的生物合成代谢及抗菌作用等，和用于癌症的止痛及防治癌病患者化疗或放疗等引起的白细胞减少。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
溶菌酶新制剂的制作方法●专利
本专利技术涉及溶菌酶新的大规格制剂方式。该方式是新制剂在原有制剂的基础上增加规格，如口服制剂的片剂、胶囊、颗粒剂、口含片、泡腾片和阴道泡腾片等每个制剂单位的溶菌酶含量在20-10000mg，注射剂型的水针、输液、粉针和冻干粉针剂等每个制剂单位的溶菌酶含量在1mg-100g/支。该些制剂适用于临床上各种细菌和病毒引起的感染、炎症的治疗和预防，以及防治过敏性鼻炎、慢性鼻炎和口腔牙齿的保健防蚀和吸烟引起的咽喉炎，和防止各种形式的出血，也可以用于包括非特异性的防御感染免疫反应、血凝作用、间隙连接组织的修复、参与粘多糖的生物合成代谢及抗菌作用等，和用于癌症的止痛及防治癌病患者化疗或放疗等引起的白细胞减少。●
技术介绍
溶菌酶(Lysozyme)是人体内源性活性酶，它广布于人体心、肝、脾、肺、肾等多种器官组织中。其中以肾与肺含量最高，血细胞如单核细胞、巨噬细胞也含此酶，血液与各种分泌物等均含溶菌酶。溶菌酶由粒细胞与单核细胞持续合成与分泌，由于它对革兰氏阳性菌有较强的杀菌作用以及杀病毒活性，因此是人体非特异性免疫中一种重要的体液免疫因子。溶菌酶是糖苷水解酶，其抗菌作用是通过作用于N-乙酰氨基葡萄糖及N-乙酰胞壁酸之间的β-1，4键，能使某些细菌细胞壁中的粘多糖成分水解，因而具有溶菌能力。溶菌酶抗菌作用是通过破坏细菌的细胞壁中的N-乙酰氨基葡萄糖之间的β-1，4糖苷键，使细胞壁不溶性粘多糖分解成可溶性糖苷，导致细胞壁破裂，细胞内容物逸出而使细菌溶解。溶菌酶还可以与各种诱发炎症的酸性物质结合，使其失活。溶菌酶在临床上用于各种细菌和病毒引起的感染、炎症的治疗和预防，以及防治过敏性鼻炎、慢性鼻炎和口腔牙齿的保健防蚀和吸烟引起的咽喉炎，和防止各种形式的出血，也可以用于包括非特异性的防御感染免疫反应、血凝作用、间隙连接组织的修复、参与粘多糖的生物合成代谢及抗菌作用等。溶菌酶抗病毒作用是通过与带负电荷的病毒蛋白结合，与RNA、DNA、脱辅基蛋白形成复盐，使病毒失活。最新发表的研究结果表明溶菌酶抗HIV-1型病毒机制和RNA酶一样。溶菌酶也被用于癌症的止痛及防治癌病患者化疗或放疗等引起的白细胞减少。其也有抗血纤蛋白溶解作用，用于防止毛细血管出血、强化血管壁，鼻出血、血痰、咯血、血尿及术后出血等场合。溶菌酶是内源性活性物质，是人体自身抵抗外界侵犯的自卫反应机制、非特异性免疫因子之一，其增强免疫力效果是通过增强巨噬细胞和白细胞的吞噬功能，以及改善细胞抑制剂导致的白细胞减少，增强细胞的免疫力。溶菌酶是临床使用多年的老药，且是OTC药物，目前临床上使用的溶菌酶原料都是从鸡蛋清中提取，其安全性已经获得多年临床使用的证明。但是由于采用传统提取工艺，其中杂质无法清除干净，原来的溶菌酶制剂受此影响，由于杂质导致的皮疹、药物热、轻度支气管痉挛等过敏反应无法制备大规格制剂，同时注射制剂由于副作用原因导致临床应用也很少。现在，采用新的纯化技术和生物工程技术制备的高比活溶菌酶获得了成功，从根本上解决了溶菌酶活性和纯度的问题，使得由于杂质导致的过敏反应大大降低，制备大规格的溶菌酶制剂成为可能。本专利技术是采用高比活、高纯度的溶菌酶制备大规格的溶菌酶制剂。这些制剂包括口服制剂和注射制剂。本专利技术涉及新的溶菌酶大规格口服制剂方式。这些制剂可以是明胶胶囊、植物胶囊、颗粒剂、分散片、口含片、泡腾片、阴道泡腾片、包衣片、药囊、糖衣片、锭剂、栓剂、粉剂、口服液、饮用小瓶或溶液、微粒或上述各种剂型的缓释剂型、肠溶剂型、分散剂型。每个制剂单位的溶菌酶含量在20-10000mg，如规格为200mg的溶菌酶肠溶片。当采用注射给药时，这些制剂是用于慢速静脉输注或肌肉注射的包装在管形瓶、玻璃瓶或瓶中的注射溶液、干粉、或冻干粉和悬浮液形式，每个制剂单位的溶菌酶含量在1mg-100g/支。在这些制剂的制备过程中，采用药学上可以接受的工艺技术，将活性物质与各种类型赋形剂或载体如填充剂、崩解(或破碎)剂、粘合剂、染料、矫味剂等等进行混合，然后将混合物成形，由此制备成制剂。这些制剂适用于临床上各种细菌和病毒引起的感染、炎症的治疗和预防，和防止各种形式的出血，也可以用于包括非特异性的防御感染免疫反应、血凝作用、间隙连接组织的修复、参与粘多糖的生物合成代谢及抗菌作用等，和用于癌症的止痛及防治癌病患者化疗或放疗等引起的白细胞减少。本专利技术涉及新的大剂量溶菌酶制剂方式，这种制剂方式解决了传统、低剂量溶菌酶比活低、副作用大、给药量大、起效慢、生物利用度较低等的问题，为临床使用提供了新的选择。●实施实例实例一高比活溶菌酶药用原料的制备来自鸡蛋清、人尿/眼泪中提取的、或生物工程表达的人源化的溶菌酶原料，经过精制纯化，检查蛋白比活超过1500U/mg，达到药用标准。实例二大规格溶菌酶粉针剂的制备采用精制后的注射用溶菌酶原料，按粉针工艺程序操作，制备规格为2mg溶菌酶的粉针剂。实例三大规格溶菌酶口含片的制备采用高比活的溶菌酶原料，按肠溶片生产工艺程序操作，制备规格200mg的溶菌酶肠溶片。本文档来自技高网...

【技术保护点】
溶菌酶新的大规格制剂方式。该方式是新制剂在原有制剂的基础上增加用量。这些制剂适用于临床上各种细菌和病毒引起的感染、炎症的治疗和预防，以及防治过敏性鼻炎、慢性鼻炎和口腔牙齿的保健防蚀和吸烟引起的咽喉炎，和防止各种形式的出血，也可以用于包括非特异性的防御感染免疫反应、血凝作用、间隙连接组织的修复、参与粘多糖的生物合成代谢及抗菌作用等，和用于癌症的止痛及防治癌病患者化疗或放疗等引起的白细胞减少。

【技术特征摘要】
1.溶菌酶新的大规格制剂方式。该方式是新制剂在原有制剂的基础上增加用量。这些制剂适用于临床上各种细菌和病毒引起的感染、炎症的治疗和预防，以及防治过敏性鼻炎、慢性鼻炎和口腔牙齿的保健防蚀和吸烟引起的咽喉炎，和防止各种形式的出血，也可以用于包括非特异性的防御感染免疫反应、血凝作用、间隙连接组织的修复、参与粘多糖的生物合成代谢及抗菌作用等，和用于癌症的止痛及防治癌病患者化疗或放疗等...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙明杰，王霆，
申请(专利权)人：孙明杰，广州威尔曼新药开发中心有限公司，王霆，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]