【技术实现步骤摘要】
用于眼内使用的非聚合亲脂性药物植入组合物的制作方法
技术介绍
本专利技术涉及药物植入组合物。具体地，本专利技术涉及低分子量的亲脂性化合物在眼内使用的植入组合物中的用途。公知各种固体和半固体药物递送植入物，包括非侵蚀性的、非降解的植入物如使用乙烯-醋酸乙烯制备的植入物，和易侵蚀和生物可降解的植入物如使用聚酐和聚交酯制备的植入物。药物递送植入物、尤其是眼科药物递送植入物通常的特征是含有至少一种聚合物成分。在许多情况中，药物递送植入物含有一种以上聚合物成分。例如，美国专利No.5,773,019公开了用于将药物递送至眼的可植入控释装置，其中该可植入装置具有含有有效量的低溶解性药物的内核，该内核被非生物可侵蚀的、低溶解性药物可透过的聚合物包衣层覆盖。美国专利No.5,378,475公开了缓释药物递送装置，其具有包含药物的内核或贮库、基本上对药物的通过不可渗透的第一包衣层和药物可渗透的第二包衣层。第一包衣层覆盖至少一部分内核但至少一小部分内核不被第一包衣层包衣。第二包衣层基本上完全覆盖第一包衣层和内核的未包衣部分。美国专利No.4,853,224公开了生物可降解的眼植入物，其包含...
【技术保护点】
眼内植入组合物，其包含分子量为１５０－４０００的亲脂化合物和药学有效量的药物，但是不含聚合物成分和与水混溶或可分散于水中的有机溶剂，其中该组合物在≤３７℃的温度下是固体或半固体且该亲脂化合物具有下式：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ ↑［１］为－Ｈ、－ＯＨ、－ＣＯＯＨ、－Ｃ↓［ｎ］Ｈ↓［２ｎ＋１－２ｍ］、－ＣＯＯＣ↓［ｎ］Ｈ↓［２ｎ＋１－２ｍ］、－ＣＯＯ（ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］Ｏ）↓［ｎ］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＨ、－ＣＨ↓［２］Ｒ↑［３］或＊＊＊； Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］独立地为－Ｈ、－ＯＨ、－ＣＯＯ...
【技术特征摘要】
US 2002-7-15 60/395,8401.眼内植入组合物，其包含分子量为150-4000的亲脂化合物和药学有效量的药物，但是不含聚合物成分和与水混溶或可分散于水中的有机溶剂，其中该组合物在≤37℃的温度下是固体或半固体且该亲脂化合物具有下式 其中R1为-H、-OH、-COOH、-CnH2n+1-2m、-COOCnH2n+1-2m、-COO(CH2CH2O)nCH2CH2OH、-CH2R3或 R2、R3和R4独立地为-H、-OH、-COOH、-CnH2n+1-2m、-OOCCnH2n+1-2m、-COOCnH2n+1-2m、-COO(CH2CH2O)nCH2CH2OH、-CnH2n+1-2mCOO(CH2CH2O)nCH2CH2OH、-OOCCnH2n+1-2mCOOCn’H2n’+1-2m’、-COO-Na+、-COO-K+、-SO3H、-SO3-Na+、-SO3-K+、-NH2、-Cl、 或 n、n’和n”独立地为0-50；且m、m’和m”独立地为0-10。2.权利要求1的眼内植入组合物，其中该组合物在≤34℃的温度下是固体或半固体。3.权利要求1的眼内植入组合物，其中式(I)亲脂化合物的分子量≤2000。4.权利要求3的眼内植入组合物，其中式(I)亲脂化合物的分子量≤1000。5.权利要求1的眼内植入组合物，其中该组合物包含两种或多种式(I)的亲脂化合物的混合物。6.权利要求1的眼内植入组合物，其中式(I)亲脂化合物的熔点≥34℃。7.权利要求5的眼内植入组合物，其中至少一种式(I)亲脂化合物的熔点＜34℃，但混合物的熔点≥34℃。8.权利要求1的眼内植入组合物，其中R1为-CnH2n+1-2m、-COOCnH2n+1-2m、-COO(CH2CH2O)nCH2CH2OH、-CH2R3或 R2、R3和R4独立地为-H、-OH、-COOH、-CnH2n+1-2m、-OOCCnH2n+1-2m、-COOCnH2n+1-2m、-COO(CH2CH2O)nCH2CH2OH、-CnH2n+1-2mCOO(CH2CH2O)nCH2CH2OH或-OOCCnH2n+1-2mCOOCn’H2n’+1-2m’；n、n’和n”独立地为0-40；且m、m’和m”独立地为0-5。9.权利要求8的眼内植入组合物，其中R1为 R2、R3和R4独立地为-H、-OH、-COOH、-CnH2n+1-2m或-OOCCnH2n+1-2m；n、n’和n”独立地为0-30；且m、m’和m”独立地为0-3。10.权利要求1的眼内植入组合物，其中式(I)的亲脂化合物选自二甘醇单硬脂酸酯、丙二醇单硬脂酸酯、甘油单硬脂酸酯、甘油单亚油酸酯、甘油单油酸酯、甘油单棕榈酸酯和它们的混合物。11.权利要求1的眼内植入组合物，其中式(I)的亲脂化合物选自甘油单月桂酸酯、甘油二月桂酸酯、甘油单肉豆蔻酸酯、...
【专利技术属性】
技术研发人员：BP卡布拉，JD豪伊，
申请(专利权)人：爱尔康公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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