损伤皮肤修复用组合物制造技术

损伤皮肤修复用组合物，其特征在于，含有糖５０～９０重量％、聚乙烯吡咯烷酮碘０．５～１０重量％、水０．１～２０重量％和磷脂质０．０１～１０重量％。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及能抑制制剂的稠度随时间而上升的含有糖及聚乙烯吡咯烷酮碘(聚乙烯吡咯烷酮一碘络合物，聚[(2-氧代吡咯烷-1-基)乙烯]碘)的损伤皮肤修复用组合物。
技术介绍
蔗糖等糖类具有创伤愈合作用、肉芽形成作用，因此与聚乙烯吡咯烷酮碘混合用作褥疮和皮肤溃疡等皮肤损伤的治疗用制剂(例如，日本专利特公平1-32210号公报；特公平6-17299号公报；Southern Medical Journal，1981年，第74卷，第11号，p.1329～1335《病院药学》，昭和59年，第10卷，第5号，p.315～322)。然而，用于修复皮肤损伤的含有糖和聚乙烯吡咯烷酮碘的组合物(以下也称软膏剂)中，由于糖占有大半，因此具有糖固有的随时间而变硬的性质，在医疗现场铺展在纱布等上面使用时，必须在搅拌变硬的软膏剂使其变得柔软之后再使用，这要花费医务人员烦杂的工夫和时间。作为改善这种稠度随时间而上升并变硬的缺点的方法，已知的有将平均粒径不同的2种以上的糖粉配合使用的方法(日本专利特开平11-171779号公报)；配合使用不挥发溶剂和羟基低级烷胺的方法(日本专利特开平11-228421号公报)等，但还不够理想。而且，以散剂作为制剂的状态，由于呈粉状，所以用于患部存在困难，还会飞散，引起环境污染。作为使含有糖和聚乙烯吡咯烷酮碘的损伤皮肤修复用组合物的稠度降低的另一方法，考虑减少高分子基质的配比量或不掺入高分子基质，但都会使制剂成分随着时间的过去而发生分离，不理想。因此要求开发稠度不随时间而上升、不会变硬的含有糖和聚乙烯吡咯烷酮碘的损伤皮肤修复用组合物。专利技术的揭示本专利技术的目的在于提供能抑制稠度随时间而上升的、含有糖和聚乙烯吡咯烷酮碘的损伤皮肤修复用组合物。本专利技术者考虑上述各点进行深入探讨后完全意外地发现，通过在含糖、聚乙烯吡咯烷酮碘和水的体系中掺入一定量的磷脂质，可得到能抑制稠度随时间而上升、且稳定性良好的含糖和聚乙烯吡咯烷酮碘的损伤皮肤修复用组合物，从而完成了本专利技术。即，本专利技术提供了损伤皮肤修复用组合物，该组合物的特征是，含有糖50～90重量％、聚乙烯吡咯烷酮碘0.5～10重量％、水0.1～20重量％和磷脂质0.01～10重量％。本专利技术的含有糖和聚乙烯吡咯烷酮碘的损伤皮肤修复用组合物，可抑制稠度随时间而上升，易使用，且制剂柔软，十分适用于深部伤口、肉芽表面等。实施专利技术的最佳方式本专利技术所用的糖是非还原糖或还原糖，可例举蔗糖(也包括精制蔗糖)、葡萄糖、蜂蜜、糖密等，特别好的是蔗糖。本专利技术中糖的配比量，对应于制剂总量为50～90重量％，较好是60～80重量％，特别好是70重量％。本专利技术中聚乙烯吡咯烷酮碘的配比量，对应于制剂总量为0.5～10重量％，较好是1～7重量％，特别好是2～6重量％。本专利技术中水的配比量，对应于制剂总量为0.1～20重量％，较好是0.3～15重量％，特别好是0.5～12重量％。本专利技术所用的磷脂质是含有磷酸残基的复合脂质，可例举天然磷脂质、合成磷脂质、天然磷脂质经加氢处理后的加氢磷脂质等。天然磷脂质可例举磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、溶血磷脂酰胆碱、神经鞘磷脂、蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、自大肠杆菌等微生物提取的磷脂质等。市售品有COATSOME NC-50(NOF)、presome(日本精化)等。合成磷脂质可例举二油酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰·油酰磷脂酰胆碱等。市售品有COATSOME MC-2020、COATSOME MC-4040、COATSOME MC-6060、COATSOME MC-8080、COATSOME MC-8181、COATSOME MC-6081(NOF)等。加氢磷脂质可例举加氢大豆磷脂质、加氢蛋黄磷脂质、加氢磷脂酰胆碱、加氢磷脂酰丝氨酸等。市售品有Lecinol S-10、Lecinol S-10E、Lecinol S-10M、Lecinol S-10EX、Lecinol S-PIE(日光Chemicals，Co.)、COATSOMENC-21(NOF)、Phospholipon、Phosal(Aventis)等。这些磷脂质中，天然磷脂质或加氢磷脂质特别好。本专利技术中可使用1种磷脂质或组合使用2种以上，其配比量对应于制剂总量为0.01～10重量％，较好是0.01～7重量％，更好是0.05～5重量％，特别好是0.1～5重量％。磷脂质如果未满0.01重量％，则不能得到充分的稠度稳定化效果，如超过10重量％，则制剂的稳定性变差，所以不理想。本专利技术的损伤皮肤修复用组合物的pH，从糖和聚乙烯吡咯烷酮碘的稳定性出发，较好是3.5～6。pH的测定，例如可在损伤皮肤修复用组合物1重量份中加水9重量份，充分振摇混合后，用pH计(例如，堀场制作所F-24)于25℃进行测定。pH的调节可使用盐酸、柠檬酸、氢氧化钠等酸、碱进行，也可使制剂形成pH缓冲体系，例如可使用乳酸缓冲液、柠檬酸缓冲液、磷酸缓冲液等。本专利技术的损伤皮肤修复用组合物中，在这些成分以外只要不影响本专利技术的效果，可根据要求适当添加必要量的其它药剂和容许作为医药品添加剂的各种成分，例如增溶剂、表面活性剂、增粘剂等。其它药剂可例举bFGF、EGF、HGF、TGF等生长因子和丝心蛋白等蛋白质等。增溶剂可例举碘化钾、碘化钠、甘油、聚乙二醇(Macrogol)400、聚乙二醇(Macrogol)1500、聚乙二醇(Macrogol)4000、聚乙二醇(Macrogol)6000、聚丙二醇、丙二醇、双丙甘醇等。表面活性剂可例举聚氧乙烯(105)聚氧丙烯(5)二醇、聚氧乙烯(120)聚氧丙烯(40)二醇、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇、聚氧乙烯(196)聚氧丙烯(67)二醇、聚氧乙烯(20)聚氧丙烯(20)二醇、聚氧乙烯(200)聚氧丙烯(70)二醇、聚氧乙烯(3)聚氧丙烯(17)二醇、聚氧乙烯(42)聚氧丙烯(67)二醇、聚氧乙烯(54)聚氧丙烯(39)二醇、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚山梨酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯等。增粘剂可例举支链淀粉、羧甲基纤维素钠、藻酸钠、聚乙烯毗咯烷酮、羧乙烯基聚合物、甲基纤维素、琼脂、明胶等。本专利技术的损伤皮肤修复用组合物，例如可通过混合上述成分，必要时加热并搅拌直到均匀，形成软膏状而制得。本专利技术的损伤皮肤修复用组合物，较好是适当铺展于纱布等，然后将纱布等附着于患部而加以使用。此外，由于吸水性优良，所以有优良的吸取渗出液的效果。实施例以下用实施例对本专利技术作具体说明，但本专利技术并不限于这些实施例。实施例1软膏剂的制造本专利技术品1加精制水9.5172g、氢氧化钠0.0828g、碘化钾0.7g、柠檬酸0.1g、支链淀粉0.2g、浓甘油1g、1，3-丁二醇1g、丙二醇1g、蔗糖70g、聚乙烯吡咯烷酮碘3g、充分拌和。然后添加加氢大豆磷脂质(Lecinol S-10EX；日光Chemicals，Co)0.3g，充分拌和，另将Maerogol 300 1g、Macrogol 400 11g、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇1.1g加热溶解后加入，充分拌和，搅拌至均匀，制造软膏剂(本专利技术品1)。本专利技术品2～5与本专利技术品1同样制造表1记载的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.损伤皮肤修复用组合物，其特征在于，含有糖50～90重量％、聚乙烯吡咯烷酮碘0.5～10重量％、水0.1～20重量％和磷脂质0.01～10重量％。2.如权利要求1所述的损伤皮肤修复用组合物，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：西村雅裕，仁藤紫保美，稲木敏男，木村隆仁，
申请(专利权)人：兴和株式会社，帝下制药株式会社，
类型：发明
国别省市：