【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及通式1化合物的用途 1(其中R1,R2及R3基团可具有权利要求及说明书中所列举的意义),其用于制备治疗COPD(慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonarydisease))的药物,以及通式1的新化合物及其制备方法。
技术介绍
β拟药(Betamimetics)(β-肾上腺素能物质)在现有技术中是已知的。关于这点例如参见US 4,460,581的公开,其中建议β拟药治疗各种病症。为了对疾病进行药物治疗,通常希望制备有较长活性作用期的药物。借此可通常保证在机体内在较长时间内提供达到治疗效果所需的活性物质的浓度,而无需太过于经常、重复地进行给药。再者,在较长的时间间隔下施用活性物质使病人获得高度的安宁。特别希望制备一种药物,其可通过一天一次投药(单次剂量)在治疗上适当地使用。一天一次使用药物的优点在于,病人相对快地适应在一天的确定时间规律服药。因此本专利技术目的是提供β拟药,其一方面在治疗COPD上发挥治疗成果,且此外特征是有较长的活性作用期,且因此可被用来制成活性期较长的药物。本专利技术的特殊目的是提供β拟药,基于其长效作用可被用来制备治疗COPD的一天给药一次的药物。除了上述目的,本专利技术的另外的目标在于提供这样的β拟药,其不仅具异常强效且就β2-肾上腺素受体而言,具有高度选择性的特性。专利技术详述令人惊讶地发现,上述任务可由通式1化合物解决。与此相应地,本专利技术涉及通式1化合物的用途, 1其中n表示1或2,R1表示氢,C1-C4-烷基,卤素,OH或-O-C1-C4-烷基;R2表示氢,C1-C4-烷基,卤素,O ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.通式1化合物的用途 其中n表示1或2;R1表示氢,C1-C4-烷基,卤素,OH或-O-C1-C4-烷基;R2表示氢,C1-C4-烷基,卤素,OH或-O-C1-C4-烷基;R3表示氢,C1-C4-烷基,OH,卤素,-O-C1-C4-烷基,-O-C1-C4-亚烷基-COOH或-O-C1-C4-亚烷基-CO-O-C1-C4-烷基;其用于制备治疗COPD的药物。2.根据权利要求1的通式1化合物的用途,其中n表示1或2;R1表示氢,卤素或C1-C4-烷基;R2表示氢,卤素或C1-C4-烷基;R3表示氢,C1-C4-烷基,OH,卤素,-O-C1-C4-烷基,-O-C1-C4-亚烷基-COOH或-O-C1-C4-亚烷基-CO-O-C1-C4-烷基;其用于制备治疗COPD的药物。3.根据权利要求1或2的通式1化合物的用途,其中n表示1或2;R1表示氢,氟,氯或甲基;R2表示氢,氟,氯或甲基;R3表示氢,C1-C4-烷基,OH,氟,氯,溴,-O-C1-C4-烷基,-O-C1-C4-亚烷基-COOH,-O-C1-C4-亚烷基-CO-O-C1-C4-烷基;其用于制备治疗COPD的药物。4.根据权利要求1或2的通式1化合物的用途,其中n表示1或2;R1表示氢,甲基或乙基;R2表示氢,甲基或乙基;R3表示氢,甲基,乙基,OH,甲氧基,乙氧基,-O-CH2-COOH,-O-CH2-CO-O-甲基或-O-CH2-COO乙基;其用于制备治疗COPD的药物。5.根据权利要求1-4中任一项的通式1化合物的用途,其中n表示1或2;R1表示氢或甲基;R2表示氢或甲基;R3表示氢,甲基,OH,甲氧基,-O-CH2-COOH或-O-CH2-COO乙基;其用于制备治疗COPD的药物。6.根据权利要求1-5中任一项的通式1化合物的用途,其中式1化合物以个别的光学异构体、个别对映体的混合物或外消旋物形式存在,优选以对映体上纯的化合物形式存在。7.根据权利要求1-6中任一项的通式1化合物的用途,其中式1化合物以与药理上可接受的酸形成的酸加成盐形式,以及任选地以溶剂合物和/或水合物形式存在。8.通式1化合物 其中n表示1;R1表示氢,卤素,C1-C4-烷基或-O-C1-C4-烷基;R2表示氢,卤素,C1-C4-烷基或-O-C1-C4-烷基;R3表示C1-C4-烷基,OH,卤素,-O-C1-C4-烷基,-O-C1-C4-亚烷基-COOH,-O-C1-C4-亚烷基-CO-O-C1-C4-烷基,附带条件为如果R1及R2各自代表邻位-甲基,R3不可同时为OH。9.根据权利要求8的通式1化合物,其中n表示1;R1表示氢,氟,氯,甲基或甲氧基;R2表示氢,氟,氯,甲基或甲氧基;R3表示C1-C4-烷基,OH,氟,氯,溴,-O-C1-C4-烷基,-O-C1-C4-亚烷基-COOH,-O-C1-C4-亚烷基-CO-O-C1-C4-烷基,附带条件为如果R1及R2各自代表邻位-甲基,R3不可同时为OH。10.根据权利要求8的通式1化合物,其中n表示1;R1表示氢或C1-C4-烷基;R2表示氢或C1-C4-烷基;R3表示C1-C4-烷基,OH,-O-C1-C4-烷基,-O-C1-C4-亚烷基-COOH或-O-C1-C4-亚烷基-CO-O-C1-C4-烷基,附带条件为如果R1及R2各自代表邻位-甲基,R3不可同时为OH。11.根据权利要求8的通式1化合物,其中n表示1;R1表示氢,甲基或乙基;R2表示氢,甲基或乙基;R3表示甲基,乙基,OH,甲氧基,乙氧基,-O-CH2-COOH,...
【专利技术属性】
技术研发人员:蒂里·布索,弗兰克·比特纳,英戈·科恩茨基,萨拜因·佩斯特尔,安德烈亚斯·施纳普,赫尔曼·斯科伦伯格,库尔特·施罗姆,克劳迪娅·海因,克劳斯·鲁道夫,菲利普·勒斯滕伯格,克里斯托弗·霍恩克,
申请(专利权)人:贝林格尔英格海姆法玛两合公司,
类型:发明
国别省市:
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