黄芩提取物眼用制剂及其制备方法技术

本发明专利技术是一种黄芩提取物眼用制剂及其制备方法，它是由黄芩或其提取物与辅料制作成的；用于治疗角膜炎、结膜炎等眼部疾病，与现有技术相比，本发明专利技术提供的产品采用黄芩的提取物：黄芩总黄酮制备；产品对眼部疾病的疗效好，刺激性小，解决了现有技术存在的问题。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是一种黄芩提取物眼用制剂及其制备方法，属于中药的技术背景得了眼部疾病要积极治疗，一般要求要及时、彻底、坚持，否则后果十分严重。例如，俗称的“红眼病”是传染性结膜炎，又叫暴发火眼，是一种急性传染性眼炎。根据不同的致病原因，可分为细菌性结膜炎和病毒性结膜炎两类，其临床症状相似，但流行程度和危害性以病毒性结膜炎为重。本病全年均可发生，以春夏季节多见。红眼病是通过接触传染的眼病，如接触患者用过的毛巾、洗脸用具、水龙头、门把、游泳池的水、公用的玩具等。因此，本病常在幼儿园、学校、医院、工厂等集体单位广泛传播，造成暴发流行。红眼病多是双眼先后发病，患病早期，病人感到双眼发烫、烧灼、畏光、眼红，自觉眼睛磨痛，像进入沙子般地滚痛难忍，紧接着眼皮红肿、眼眵多、怕光、流泪，早晨起床时，眼皮常被分泌物粘住，不易睁开。有的病人结膜上出现小出血点或出血斑，分泌物呈粘液脓性，有时在睑结膜表面形成一层灰白色假膜，角膜边缘可有灰白色浸润点，严重的可伴有头痛、发热、疲劳、耳前淋巴结肿大等全身症状。再比如角膜炎，这是一种严重的眼科疾病，是导致失明的主要原因之一。角膜炎的病因有多种，外伤、其它眼部或全身感染性疾病都可能导致角膜感染，而引起角膜感染的病原体可以是细菌、霉菌或病毒，个别病例是由过敏反应所引起，得了角膜炎后开始的表现为异物摩擦感、眼睛红、畏光流泪、睁不开眼睛、疼痛、结膜水肿，接着角膜上会出现灰白色或黄白色浸润点，表面隆起，周围有弥漫性水肿和混浊。如果治疗不及时，炎症还可能会继续扩大或向深部发展，引起角膜溃疡、坏死、直至眼球萎缩失明。众多药学工作者为治疗此类疾病，进行了大量研究，如申请号为“02133785”，名称为“黄芩苷滴眼液及其制备方法”；专利申请号为“03110821”，名称为“黄芩治疗白内障的药物及制备方法和医药用途”。但是本申请人在进行研究过程中发现，白内障与眼部炎症的治疗机理完全不同。而通常认为黄芩主要是黄芩甙对临床眼科常见的多种细菌起到不同程度的抑菌作用，但是本申请人在研究中发现，如果将黄芩的其它黄酮类成分，如黄芩素、汉黄芩素和汉黄芩甙与黄芩苷配伍，疗效能起大大提高；而且黄芩苷滴眼液刺激性较大，总黄酮制备成的滴眼液刺激性能得到改善。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种黄芩提取物眼用制剂及其制备方法，解决现有技术存在的问题，提供新的治疗品种。本专利技术是这样构成的它是由黄芩或其提取物与辅料制作成的。准确的说用黄芩提取物20～120g与适当的辅料制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶等眼用制剂。用市售的黄芩提取物与适当的辅料制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶眼用制剂。本专利技术所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法于取黄芩，加水煎煮，合并煎液，浓缩至适量，用盐酸调节pH值至1.0～2.0，80℃保温，静置，滤过，沉淀物加适量水搅匀，用40％氧氧化钠溶掖调节pH值至7.0，加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过，滤液用盐酸调节pH值至1.0～2.0，60℃保温，静置，滤过，沉淀依次用适量水及不同浓度的乙醇洗至pH值至7.0，挥尽乙醇，减压干燥，得黄芩提取物或使用市售的黄芩提取物，添加适当的辅料后制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶等眼用制剂。本专利技术所述制剂中的滴眼液这样制备取黄芩提取物，加入1～10g氯化钠、1～10g磷酸二氢钠、1～10g磷酸氢二钠、1～10ml聚山梨酯80及0.1～5g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得。本专利技术所述制剂中的滴眼液这样制备取黄芩提取物，加入4.0g氯化钠、4g磷酸二氢钠、4.5g磷酸氢二钠、8ml聚山梨酯80及0.8g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得。本专利技术所述制剂中的眼膏这样制备用黄凡士林5～10份、液状石蜡和羊毛脂各1～3份制作成基质，再取黄芩提取物置灭菌乳钵中研成极细粉末，加少量灭菌液体石蜡，研成细腻糊状，然后加入少量灭菌眼膏基质研匀，再分次递加剩余的基质，研磨均匀，即得。本专利技术所述制剂中的眼膏这样制备基质用黄凡士7份、液状石蜡和羊毛脂各1份制备，然后取黄芩提取物置灭菌乳钵中研成极细粉末，加少量灭菌液体石蜡，研成细腻糊状，然后加入少量灭菌眼膏基质研匀，再分次递加剩余的基质，研磨均匀，即得。本专利技术所述制剂中的眼用凝胶这样制备取PVA、CMC-Na、卡波姆中的一种或几种，浸泡膨胀，水浴加热使其溶解；另取黄芩提取物，进行环糊精包合，与凝胶液混合，加水至100g，摇匀；100℃30min灭菌，在超净工作台内分装于5ml滴眼瓶内即得。本专利技术所述制剂中的眼用凝胶这样制备取卡波姆10g、聚山梨酯-80 2g加水适量，浸泡膨胀，水浴加热使其溶解，即得凝胶液；另取黄芩提取物，加入5倍量羟丙基倍它环糊精的溶液包合，包合温度40℃，包合时间1.5h，搅拌强度600r/min，即得包合物，与凝胶液混合，加水至100g，摇匀；100℃30min灭菌，在超净工作台内分装于5ml滴眼瓶内即得。与现有技术相比，本专利技术提供的产品采用黄芩的提取物黄芩总黄酮制备的眼用制剂，对眼部疾病的疗效好，刺激性小。在制备滴眼剂的过程中，由于黄芩苷等黄酮类成分，有一定的脂溶性，碱性条件下易于溶解，但黄芩苷水溶性小，吸收差，且性质不稳定，易氧化变质，因此使其在临床上的应用受到一定影响。所以pH值、附加剂的选择至关重要，否则产品易出现沉淀。为了改善总黄酮的溶解性，采用羟丙基倍它环糊精包合，提高了吸收速度，能快速发挥疗效。在制备眼膏剂的过程中，如果基质选择不当，很容易造成分层，影响产品的疗效和稳定性。考虑到滴眼液在眼部的停留时间短，滴入眼内以后，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，数分钟内可被稀释，需要增加给药次数来提高生物利用度；而眼膏通常以油脂性材料作为基质，油腻感强、使用后视力模糊；而制备成凝胶剂是最适宜的，眼用凝胶剂是以亲水性聚合物为载体，有较好的生物相容性，为半固体状态，可延长药物的作用时间，减小用药次数；凝胶剂与普通滴眼液相比，药物在眼中滞留时间较长。以卡波姆作基质配制的透明凝胶剂，在适宜pH值下，不会使眼睛感到不适。我们还可以做成原位凝胶(如pH敏感型、温度敏感型和电解质敏感型)。所以通过一系列实验，以选择本专利技术提供的药物制剂的制备工艺、使用的辅料种类及用量、比例等；保证其科学、合理、可行；得到的制剂具有有效的治疗效果。实验例1药理实验(1)对眼科常见病原菌的体外抗菌作用培养基配制配制固体和液体培养基，调pH值7.6，105℃消毒7h备用。药液稀释采用连续倍比稀释法取洁净试管10支，分别加入液体培养基1.0ml。第1管加10％提取溶液1ml，混匀后取出1ml加入第2管，依次稀释至第9管，取出1ml弃去，第10管加液体培养基1ml作对照。各管加塞置消毒锅105℃消毒1h。菌液制备将贮藏菌各取少许分别接种于固体斜面培养基上，37℃培养24h使菌种活化。将活化菌种各取一接种环分别接种于1ml液体培养基中，37℃培养8h。随后再取菌液0.1ml，加入液体培养基至100ml，稀释1000倍。最低抑菌浓度观察将稀释1000倍的菌液各取0.1ml分别加入各药液稀释管中，置37℃培养箱中培养24h，观察各管的变化。如试管出现混浊，表明有菌生长，药液无抑菌作用；如试管澄清，则表明无菌生长，药液有抑菌作用。MIC即为抑制细本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种黄芩提取物眼用制剂，其特征在于：它是由黄芩或其提取物与辅料制作成的。

【技术特征摘要】
1.一种黄芩提取物眼用制剂，其特征在于它是由黄芩或其提取物与辅料制作成的。2.按照权利要求1所述的黄芩提取物眼用制剂，其特征在于用黄芩提取物20～120g与适当的辅料制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶等眼用制剂。3.按照权利要求1所述的黄芩提取物眼用制剂，其特征在于用市售的黄芩提取物与适当的辅料制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶眼用制剂。4.如权利要求1-3中任意一项所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于取黄芩，加水煎煮，合并煎液，浓缩至适量，用盐酸调节pH值至1.0～2.0，80℃保温，静置，滤过，沉淀物加适量水搅匀，用40％氧氧化钠溶掖调节pH值至7.0，加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过，滤液用盐酸调节pH值至1.0～2.0，60℃保温，静置，滤过，沉淀依次用适量水及不同浓度的乙醇洗至pH值至7.0，挥尽乙醇，减压干燥，得黄芩提取物或使用市售的黄芩提取物，添加适当的辅料后制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶等眼用制剂。5.按照权利要求4所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于所述制剂中的滴眼液这样制备取黄芩提取物，加入1～10g氯化钠、1～10g磷酸二氢钠、1～10g磷酸氢二钠、1～10ml聚山梨酯80及0.1～5g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得。6.按照权利要求5所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于所述制剂中的滴眼液这样制备取黄芩提取物，加入4.0g氯化钠、4g磷酸二氢钠、4.5g磷酸氢二钠、8ml聚山梨酯80及0.8g羟苯乙酯，搅匀，...

【专利技术属性】
技术研发人员：何祖兴，吴晓川，
申请(专利权)人：成都康奥药物研究所，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]