一种金锁固精快速分散固体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种金锁固精快速分散固体制剂，由以下重量配比的中药原料制成，沙苑子（炒）６０份，芡实（蒸）６０份，莲须６０份，龙骨（煅）３０份，牡蛎（煅）３０份，莲子１２０份，其特征在于，所述快速分散固体制剂是将上述中药粉碎或者提取后，进行超微粉碎，得到主药，该主药与选自崩解剂、黏合剂、助悬剂、助流剂、矫味剂、矫色剂的辅料混合，用制剂学常规技术制成制剂，其中全部使用的主药和辅料的颗粒度均小于７５μｍ粒径。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种中药制剂，特别是涉及一种与中药成药金锁固精的快速分散固体制剂及其制备方法。
技术介绍
金锁固精丸胶囊处方出自《卫生部药品标准中药成方制剂》，由沙苑子(炒)、芡实(蒸)、莲须、龙骨(煅)、牡蛎(煅)、莲子等中药组成，具有固肾涩精作用，用于肾虚不固，遗精滑泄，神疲乏力，四肢酸软，腰痛耳鸣。目前在《卫生部药品标准中药成方制剂》中收载的金锁固精丸标准有(相关内容)金锁固精丸(水丸；《卫生部药品标准中药成方制剂》第一册，标准编号WS3-B-0097-89)处方制法沙苑子(炒)60g，芡实(蒸)60g，莲须60g，龙骨(煅)30g，牡蛎(煅)30g，莲子120g，以上六味，粉碎成细粉，过筛，混匀，用水泛丸，干燥，即得。金锁固精丸(大蜜丸；《卫生部药品标准中药成方制剂》第十一册，标准编号WS3-B-2173-96)处方(同前)制法以上六味，粉碎成细粉，过筛，混匀。每100g粉末加炼蜜120～125g制成大蜜丸，即得。(每丸重9g。)金锁固精丸(浓缩丸；《卫生部药品标准中药成方制剂》第十一册，标准编号WS3-B-2174-96)处方(同前)制法以上六味，将芡实、龙骨、牡蛎、莲子粉碎成细粉；将沙苑子、莲须粉碎成粗粉，加水煎煮二次，第一次3小时，第二次2小时，煎液滤过，合并滤液，减压浓缩成相对密度为1.30～1.35(20℃)的清膏，加入上述细粉，混匀，制丸，80℃以下烘干，以活性炭包衣，即得。(每15丸相当于总药材3g。)超微粉碎技术是指将3毫米以上的物料颗粒粉碎至100微米以下的过程。研究者认为，由于颗粒大小向微细化发展，所以会导致表面积和孔隙率极大幅度地增加，因此超微粉碎体具有独特的物理和化学性质。例如，具有良好的溶解性、分散性、吸附性、化学活性等，因此应用领域十分广泛。研究表明，许多可食动植物、微生物、药物等原料都可用超微粉碎设备加工成超微粉，微细化的药物具有很强的表面吸附力和亲和力，因此，具有很好的分散性和溶解性，容易吸收消化。快速分散制剂是一种在口腔内不需水即能崩解或溶解的制剂。要求具有①在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔粘膜无刺激性。质量标准中性状项下应规定在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好；②建立合适的崩解时限测定方法和限度，并定入标准；③对难溶药物，应建立合适的溶出度测定方法和限度；④其它应符合片剂项下通则要求。快速分散制剂的特点是①吸收快、生物利用度高；②服用方法不需用水③肠道残留少，副作用少；④避免肝肠的首过效应。金锁固精丸在国内已经有产品上市销售，但实践中，金锁固精丸的不足之处在于制备工艺陈旧，剂型为水蜜丸，使用不便，给吞咽困难的病人带来不少麻烦。本专利技术采用超微粉碎技术和快速分散技术对金锁固精丸制剂进行了改造，改造过程克服了中药制剂在剂型改造过程中面临的困难，特别是将超微粉碎技术和快速分散技术应用于中成药所面临的困难，如吸湿，不稳定，工艺繁琐等缺陷，经过筛选和工艺摸索，在中药配方不变的情况下，制备出了一种具有快速崩解特性的与金锁固精丸作用相似的固体制剂。
技术实现思路
本专利技术提供一种超微粉碎技术和快速分散技术结合用于中成药的新技术，特别是结合中成药金锁固精丸的制备技术制成的与金锁固精丸作用相似的快速分散制剂，取得了意想不到的效果。本专利技术的快速分散制剂是将中药主药经过粉碎和/或提取加工后，与至少一种崩解剂和遇水形成高粘度的溶胀辅料配制而成，该制剂遇水可迅速崩解并形成均匀的粘性混悬液。本专利技术快速分散制剂，其中药部分的配方组成如下沙苑子(炒)60份，芡实(蒸)60份，莲须60份，龙骨(煅)30份，牡蛎(煅)30份，莲子120份以上组成，份为重量份，是以生药计算的，若以克为单位，可制成1000剂药物制剂，所述1000剂指，制成的成品药物制剂，如制成胶囊制剂1000粒，片剂1000片，颗粒剂1000g，口服液1000ml等，作为颗粒剂也可以制成大包装，如100-500袋，具体可以是100袋、125袋、200袋、250袋、500袋等，每袋可作为1次服用剂量。以上组成是按重量份作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以毫份为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，可以相应调整组成的配比，增加或减少不超过100％。以上组成中的单味中药，尤其是臣药和佐药，也可以被适当的具有相同药性的中药替换，替换后的中药制剂其药物作用不变。本专利技术的快速分散制剂其辅料对本专利技术具有重要意义，本专利技术的辅料，选自崩解剂、黏合剂、助悬(增稠)剂、助流剂、矫味剂，矫色剂。其中助悬(增稠)剂、矫色剂根据制剂的需要添加，若制剂不需要，就不加。本专利技术所用的辅料是经过筛选得到的，其中崩解剂选自，超级羧甲基淀粉钠(立崩)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(LS-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(交联聚维酮，PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na，CCNa)、低取代羟丙纤维素(LHPC)等。对于溶胀度较小的淀粉、微晶纤维素等在能够保证制剂的快速崩解(＜3min)的情况下也可以使用，但优选的是溶胀度大于5ml/g的崩解剂。黏合剂选自聚维酮(PVP)、代羟丙纤维素钠(HPMC)；助悬剂选自黄原胶、卡伯姆(CARBOMER)、HPMC、瓜儿胶。助流剂选自微分硅胶、滑石粉、硬脂酸镁。矫味剂选自各种香精，如蜜蜂香精、绿茶香精、橘子香精、苹果香精、菠萝香精、葡萄香精等。矫色剂为任意可药用的色素或者是使制剂最终的使用状态呈现一定色彩状态的符合药用标准的有色物质。本专利技术还提供本专利技术的快速分散制剂的制备方法，该制备方法包括，将以上配比的中药药材粉碎和/或提取，粉碎物或提取物经干燥后得到产物，经过超微粉碎，得到粒径小于75μm的药材粉末或者提取物粉末，该粉末作为药物活性成分，与经过超微粉碎的辅料以适当的比例混和，用制剂学常规的制剂技术制成本专利技术的快速分散制剂。该方法中所述中药药材粉碎可以是按照传统方法如《卫生部药品标准中药成方制剂》第一册，标准编号WS3-B-0097-89)沙苑子(炒)60g，芡实(蒸)60g，莲须60g，龙骨(煅)30g，牡蛎(煅)30g，莲子120g，以上六味，粉碎成细粉，过筛，混匀，即得。所述提取可以使用水煮提取，乙醇回流提取，乙醇渗滤提取，水煮醇沉提取，醇煮水沉提取等多种提取方法中的任意一种，根据需要选择使用，优选的是水煮提取。水煮采用加水10-15倍，水煎煮2-3次，第一次1-3小时，第二次1-3小时，第三次1-3小时，合并煎液，滤过，浓缩干燥得到提取物浸膏。为了提供制剂良好的快速分散的能力，需要严格控制药物活性成分和辅料的粒度，也就是颗粒粒径要小。因此，本专利技术的制剂的工艺特点在于，制剂成型之前对药物活性成分和辅料都进行微粉化；其目的是增加粉末粒子表面的湿润性，促进药物溶出。本专利技术采用超微粉碎的方法，得到粒径小于75μm的中药药材粉末或者中药提取物，然后与粒径相当或更小的辅料混和均匀制成药物制剂。对于片剂，可以采用粉末直接成型、湿法制粒成型或者干法制粒成型来制备。本专利技术所述的超微粉碎技术，是将本专利技术的主药和辅料通过现有的超微粉碎方法加工成粒径本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种金锁固精快速分散固体制剂，由以下重量配比的中药原料制成，沙苑子（炒）６０份，芡实（蒸）６０份，莲须６０份，龙骨（煅）３０份，牡蛎（煅）３０份，莲子１２０份，其特征在于，所述快速分散固体制剂是将上述中药粉碎或者提取后，进行超微粉碎，得到主药，该主药与选自崩解剂、黏合剂、助悬剂、助流剂、矫味剂、矫色剂的辅料混合，用制剂学常规技术制成制剂，其中全部使用的主药和辅料的颗粒度均小于７５μｍ粒径。

【技术特征摘要】
1.一种金锁固精快速分散固体制剂，由以下重量配比的中药原料制成，沙苑子(炒)60份，芡实(蒸)60份，莲须60份，龙骨(煅)30份，牡蛎(煅)30份，莲子120份，其特征在于，所述快速分散固体制剂是将上述中药粉碎或者提取后，进行超微粉碎，得到主药，该主药与选自崩解剂、黏合剂、助悬剂、助流剂、矫味剂、矫色剂的辅料混合，用制剂学常规技术制成制剂，其中全部使用的主药和辅料的颗粒度均小于75μm粒径。2.权利要求1的快速分散固体制剂，其特征在于，其中全部使用的主药和辅料的颗粒度均小于30μm粒径。3.权利要求1的快速分散固体制剂，其特征在于，其中全部使用的主药和辅料的颗粒度均小于10μm粒径。4.权利要求1的快速分散固体制剂，其特征在于，其中崩解剂选自，超级羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素、淀粉、微晶纤维素；黏合剂选自聚维酮、代羟丙纤维素钠；助悬剂选自黄原胶、卡伯姆、HPMC、瓜儿胶；助流剂选自微分硅胶、滑石粉、硬脂酸镁；矫味剂选自各种香精，矫色剂为任意可药用的色素或者是使制剂最终的使用状态呈现一定色彩状态的符合药用标准的有色物质。5.权利要求1的快速分散固体制剂，其特征在于，是片剂，其组成如下主药100份崩解剂、10-500份...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘小彬，杨明，耿炤，宋浩亮，蔡金娜，
申请(专利权)人：江西汇仁药业有限公司，
类型：发明
国别省市：36[中国|江西]