人参茎叶皂苷滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗药物及其制备方法，特别是人参茎叶皂苷滴丸及其制备方法。本发明专利技术以人参茎叶皂苷为原料，按照一定的比例，加入表面活性剂聚氧乙烯（４０）单硬脂酸酯等基质混合均匀，将混合物料加热至熔融，搅拌均匀，置入专用的滴丸机，以适当的速度，滴入冷凝液中而成。本发明专利技术产品具有生物利用度高，快速释药，快速显效，毒副作用小，且使用携带方便，更适宜于广大患者使用。

【技术实现步骤摘要】
人参茎叶皂苷滴丸及其制备方法专利说明人参茎叶皂苷滴丸及其制备方法 本专利技术是涉及一种治疗药物及其制备方法，特别是人参茎叶皂苷滴丸及其制备方法。滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相溶的冷凝液中，冷凝收缩而制成的制剂。由于药物以极细的微粒分散，并在溶液中成胶体分散，并成为迅速溶解的无定型混合物，可有效地提高药物口服生物利用度。1971年我国就上市的芸香油滴丸，使滴丸制剂真正成为了一种有效的药用剂型。滴丸剂可供内服、外用和局部使用，也可制成缓控释制剂，在我国药物制剂领域发挥了并继续在发挥着重要的作用，是一种引人注目并有良好发展前景的剂型。滴丸制剂有多种有别于其他口服剂型的优点，通过选用水溶性基质，控制释药速度或溶散时限，可在骤冷的条件下形成固体分散体，药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用；选用合适的缓控释辅料或肠溶性基质滴制成丸，可以控制药物的释放，起到缓释或肠溶的作用。特别是对于一些难溶性药物或生物利用度低的药物，在制备其缓控释制剂时可考虑滴丸剂型，从而可在控制药物释放的同时增加生物利用度。滴丸制剂的生产设备简单，操作容易，重量差异小，生产成本低，无粉尘，适合于工业化大生产。还可将易水解、氧化而分解或易挥发的药物包埋于其中而增加药物的稳定性。根据其制备工艺的不同，滴丸制剂可分为速效高效滴丸、缓控释滴丸、肠溶滴丸、包衣滴丸、外用滴丸、硬胶囊滴丸、脂质体滴丸等。所用的基质除了常用的脂溶性基质(如硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、硬脂醇、鲸蜡醇、半合成脂肪酸酯等)和水溶性基质(如聚乙二醇、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆等)外，近年来，又有一些优良的聚合物材料被开发用作滴丸剂的基质，并发挥越来越重要的作用。硬脂酸聚烃氧40酯是一种非离子型表面活性剂，常用于制备难溶性药物，如灰黄霉素、甲苯磺丁脲和萘啶酸等的固体分散体，它与PEG2000具有相似的平均分子质量，S-40可促进药物在固体分散体中的分散、崩解、溶出以及使药物增溶的作用。随着基质品种的不断增多，制备工艺的日臻成熟完善，滴丸剂在中西药制剂的应用中日趋广泛，因此对现行药物进行剂型改造，生产出更多的药物滴丸剂型，将极大地丰富药品市场，提高医疗质量。人参茎叶皂苷是五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey的茎叶的提取物。性温，味甘，微苦。大补元气，复脉固脱，补脾益气，生津，安神，益智。用于治疗体虚欲脱、肢冷脉微、肺虚喘咳、惊悸失眠、神经衰弱、精神倦怠及各种气血津液不足等病症。主要成分为人参皂甙Rh、人参皂甙Rg1、人参皂甙Rg2、人参皂甙Re、人参皂甙Rd、人参皂甙Rc、人参皂甙Rb、人参皂甙Rb1等等。人参茎叶皂苷药理作用1.对心血管系统的作用(1)抗休克作用人参对失血性和窒息性垂危状态中的犬，有促进恢复正常生命活力的作用。(2)对心脏的影响人参对多种动物呈现先兴奋后抑制，小剂量兴奋，大剂量抑制的作用。(3)对血管及血压的影响一般认为人参是血管扩张药，但也有小剂量收缩，大剂量扩张，或先收缩后扩张的报告。2.对中枢神经系统的作用(1)对中枢神经系统的调节作用大量研究表明，人参对高级神经系统的兴奋过程和抑制过程均有加强作用，并且以兴奋作用更为显著。研究表明人参皂甙Rg类有中枢兴奋作用，而Rb类则呈现镇静作用。(2)对学习记忆的影响人参及其制剂在提高学习能力，强化记忆方面有明显的促进作用，而且对记忆的各阶段均有影响。(3)对脑内物质的影响人参对蛋白质、RNA和DNA的合成均有促进作用。其中人参皂甙Rg1、Rb1是人参促智的主要有效成分。3.对机体免疫功能的影响(1)对网状内皮系统吞噬功能的影响人参皂甙能显著增强小鼠腹腔渗出细胞吞噬活性，同时，也使动物血清溶菌酶含量显著升高。人参多糖无论是灌胃或腹腔注射对小鼠的免疫功能均有促进作用。(2)对特异性抗体形成的影响人参对各种抗原刺激后的动物抗体产生明显的促进作用。其中主要有效成分是人参皂甙和人参多糖。(3)对淋巴细胞转化的影响人参皂甙对细菌脂多糖和刀豆素A刺激的淋巴细胞转化有显著的增强作用，而对植物血凝素刺激的反应性无明显增强作用。(4)对自然杀伤细胞(NK)-干扰素-白细胞介素-2(IL-2)调节网的作用。体内实验证明人参皂甙可提高正常小鼠脾脏的NK活性，并可使种植肿瘤小鼠的脾脏NK活性、产生r-IFN和IL-2的能力得到增强。4.其他作用人参对血液和造血系统、物质代谢等具有影响。另外，人参还具有抗肿瘤、抗衰老作用等。目前临床上使用的人参茎叶皂苷是片剂和胶囊。滴丸制剂具有生物利用度高、快速释药、快速显效等特点，将其制成滴丸剂，以期达到提高生物利用度，更充分地发挥药物疗效，减少不良反应等目的。本专利技术的目的是提供一种人参茎叶皂苷的滴丸剂型及其制备方法。以人参茎叶为主要原料，按照中国国家药典标准方法提取浓缩，然后按照一定的比例，加入表面活性剂聚乙二醇等基质，再经过特定的工艺、设备加工制备而成。本专利技术通过实验研究对人参茎叶皂苷进行了剂型改造，从现有的片剂、胶囊改为滴丸制剂。利用表面活性剂聚乙二醇、聚氧乙烯单硬脂酸脂、硬脂酸聚烃氧40酯、聚醚等基质与所选药物原料制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快。从而提高了生物利用度和药物的稳定性，产生高效、方便等的作用。其中所述的滴丸制剂是由人参茎叶皂苷与基质组成，其中人参茎叶皂苷与基质的重量比为1∶1～15。所述的基质包含有聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、 10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚的一种或一种以上的成分。基质为一种以上成分的混合物例举如下但不是对本专利技术的限定硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶1～10；倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1～10；泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶1～10；羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶1～10。其中所述的滴丸可制成普通滴丸制剂，也可制成缓释滴丸制剂、肠溶滴丸制剂、包衣滴丸制剂等。本专利技术所提供一种制备方法如下以人参茎叶皂苷为主要原料，按照一定的比例，加入表面活性剂聚乙二醇等基质，再经过特定的工艺、设备加工制备而成。具体如下(1)处方人参茎叶皂苷+基质；基质包含有聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚的一种或一种以上的成分。人参茎叶皂苷与基质的重量比为1∶1-15；(2)制备工艺具体实施步骤如下第一步 按照一定的比例将人参茎叶皂苷与基质相混合；基质可以是聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚等中的任意一种或几种相混合而成。第二步 采用水浴、油浴或其它加本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种人参茎叶皂苷滴丸，其特征在于所述的滴丸是由含有作为药物活性成分的人参茎叶皂苷与基质组成，其配比以重量份计为１∶１～１５。

【技术特征摘要】
CN 2005-9-26 20051010499231.一种人参茎叶皂苷滴丸，其特征在于所述的滴丸是由含有作为药物活性成分的人参茎叶皂苷与基质组成，其配比以重量份计为1∶1～15。2.根据权利要求1所述的滴丸制剂，其特征在于所述的基质包含有聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚的一种或一种以上的成分。3.用于权利要求1所述人参茎叶皂苷滴丸的制备方法，其特征在于由以下几个步骤构成步骤一 按照1∶(1～15)的比例，即取一份人参茎叶皂苷原料，与1份至15份的基质...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘凤鸣，
申请(专利权)人：刘凤鸣，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]