本发明专利技术属于医药技术领域，主要公开了桔梗茎叶皂苷的制备方法及在制备抗肿瘤药物和保健品中的应用。经实验研究表明：该桔梗茎叶皂苷对H22移植瘤小鼠具有明显抑瘤作用，能够显著提高肿瘤小鼠机体免疫力，延长小鼠的生存时间，诱导肿瘤细胞凋亡等。因此，可以使用该提取物制备抗肿瘤药物、保健品、食品添加剂或复方制剂等。其药物或保健品可以是现有的任何剂型，如片剂，胶囊剂，粉针剂，注射剂，丸剂，软胶囊，颗粒剂和贴剂等。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术主要涉及桔梗茎叶皂苷在制备抗肿瘤药物及保健品中的应用，主要对桔梗 茎叶皂苷的抗肿瘤活性及应用进行申请保护；属于中药提取物的新生物活性的医药技术领 域。
技术介绍
肿瘤是危害人类健康最严重的一类常见病、多发病，其发病率高，死亡率也高。目 前大多数的肿瘤治疗方法仍然是传统的治疗方法，比如化疗放疗，手术和综合治疗，而中药 尤其是药食两用的中药作为辅助治疗，可减轻放、化疗的不良反应，同时在远期疗效方面， 可提高肿瘤患者的生存质量，减少复发、转移，从而提高生存率(郑京胜，等.药食两用中药 抗癌作用及其与归经的相关性研宄，海峡药学，2015，27，106-108)。 桔梗为桔梗科植物桔梗的干燥根，收载于2010版《中 国药典》，为我国传统的四十种大宗药材之一，主产安徽、河南、吉林、河北及内蒙古等省地。现代药理学研宄表明：桔梗具有明显的抗炎、抗肿瘤、肝保护、免疫调节、抗肥胖及降血 脂等多种药理作用（刘群，等.桔梗中三萜皂苷类成分及药理活性研宄进展.吉林 农业大学学报，2013，35，221- 228.)。近年来，桔梗皂苷的抗肿瘤作用日益受到国内外 学者的广泛关注，研宄发现：桔梗皂苷主要通过线粒体介导途径及死亡受体介导途径激活 Caspase级联反应，从而诱导肿瘤细胞凋亡（李伟，等.桔梗皂苷体外抗肿瘤活性研宄， 中药药理与临床，2009，25，37- 40;)。 桔梗属于多年生草本，一般种植2-3年后收获地下根，但非传统入药部位桔梗茎叶多 丢弃处理，未见加以利用（王巍巍，桔梗茎叶中皂苷类化学成分及生物活性研宄，吉林农 业大学硕士学位论文，2008)。研宄发现：桔梗茎叶中含有丰富的皂苷，黄酮，多酚等，具有 车交强的抗氧化活性（Jeong，et al. , Antioxidant activities from the aerial parts of Platycodon grandiflorum, Ho Jin Heoa, Food Chemistry, 2010， 118， 278- 282·)。从 充分利用药材资源角度，应该对桔梗茎叶化学成分及药理活性做深入研宄，以期为将来入 药提供必要的理论基础。 专利技术人多年来一直从事桔梗的化学成分及生物活性研宄，本专利技术是从同种植物不同 药用部位可能具有相同药理作用角度，去新发现桔梗茎叶活性部位的制备方法及抗肿瘤活 性，属于首次报道桔梗茎叶皂苷的抗肿瘤活性及在制备药物及保健品中的应用。本专利技术创 新性的提出了桔梗茎叶皂苷的制备方法及在制备抗肿瘤药物及保健品中的应用，该制备工 艺简单可行，原料廉价且容易获得，具有开发成抗肿瘤药物或保健品的潜力。
技术实现思路
本专利技术提供了桔梗茎叶皂苷在抗肿瘤药物或保健品及食品添加剂的应用。 桔梗茎叶皂苷的制备方法具有如下特征：桔梗茎叶皂苷通过如下步骤获得：干燥的桔 梗茎叶样品，粉碎过40目筛，经适当的溶剂和提取方法，得到提取液，减压浓缩至干；用水 混悬至无沉淀，上大孔树脂吸附柱色谱，依次用水和70%以上的乙醇进行洗脱，收集醇洗脱 部分，即得桔梗茎叶皂苷。 前述的提取方法选自加压溶剂提取、回流提取、超声辅助提取、微波辅助提取等的任何 一种，其优选加压溶剂提取；提取溶剂选自水，甲醇，乙醇任何一种及不同比例混合物；用 于样品后续纯化处理的大孔吸附柱色谱，包括药学上能够接受的，可以用于分离的多种常 规树脂，选自DlOl，NKA12或ADS等的任何一种。 前述的桔梗茎叶皂苷，比色法测定皂苷含量在50-99%，HPLC分析主要包含桔梗皂苷D， 去芹糖桔梗皂苷D等皂苷类成分。 前述的桔梗茎叶皂苷，具有抗肿瘤作用，可以用于药物、保健品及食品添加剂中的应 用。 当本专利技术用于上述用途时，其口服或胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以 以任何常规的形式给药，如片剂，胶囊剂，粉针剂，注射剂，丸剂，软胶囊，颗粒剂和贴剂等。 本专利技术制备具有抗肿瘤作用的桔梗茎叶皂苷可以与药用载体或食品载体混合，这里使 用的固体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个例子，散剂是内服的粉末剂， 它的赋形剂有乳糖，淀粉，糊精，碳酸钙，合成或天然硫酸铝，氧化镁，硬脂酸镁，碳酸氢钠， 干燥酵母等；溶液剂的赋形剂有水，甘油，1，2-丙二醇，单糖浆，乙醇，乙二醇，聚乙二醇，山 梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂蜡、木蜡、液体石蜡 等组合成的疏水剂或亲水剂。 本专利技术优选片剂和胶囊剂。 本专利技术的药物制剂组合物在使用时根据病人的情况确定用法用量。 本专利技术所述的治疗用途是通过以下实验证明的： 本专利技术可以通过下面的实验例进一步说明。 实验例1.桔梗提取物的制备方法 制备方法1 :采集新鲜的桔梗茎叶，自然干燥，粉碎至40目，用30%乙醇作为提取溶剂， 在密闭的容器内，调整压力为lOOMPa，提取3次，每次lh，提取后浓缩至无沉淀后，过NKA-12 大孔树脂柱色谱，依次用水，70%乙醇洗脱，收集醇洗脱部分，浓缩至无醇味，冷冻干燥或真 空干燥即得桔梗茎叶皂苷。 制备方法2 :采集新鲜的桔梗茎叶，自然干燥，粉碎至40目，用水/含水的乙醇做溶剂， 超声波辅助提取3次，每次2h，提取后浓缩至无沉淀后，过DlOl大孔树脂柱色谱，依次用水， 70%乙醇洗脱，收集醇洗脱部分，浓缩至无醇味，冷冻干燥或真空干燥即得桔梗茎叶皂苷。 制备方法3 :采集新鲜的桔梗茎叶，自然干燥，粉碎至40目，用水/含水的乙醇做溶剂， 微波辅助提取3次，每次2h，提取后浓缩至无沉淀后，过NKA-12大孔树脂柱色谱，依次用水， 70%乙醇洗脱，收集醇洗脱部分，浓缩至无醇味，冷冻干燥或真空干燥即得桔梗茎叶皂苷。 上述三种提取方法获得桔梗茎叶皂苷提取率顺序依次为加压溶剂提取（12. 2%) >超声 辅助提取（9. 8%) >微波辅助提取（9. 3%)，因此，本专利技术优选加压溶剂提取法。 实验例2桔梗茎叶皂苷对H22移植瘤小鼠的抑瘤作用 1.实验材料 1. 1动物 雄性ICR小鼠 ，SPF级，5-6周龄，体重20-22g，购自长春市亿斯实验动物技术有限责任 公司，合格证号：SCXK (吉）2011-0004,自由饮水，适应性饲养1周后随机分成5组，进行实 验。 1.2材料、试剂与仪器 小鼠 H22肝癌细胞株，购自中国科学院上海细胞所，经本实验室传代并保存；注射用环 磷酰胺（CTX)，上海华联制药有限公司；ALT和AST试剂盒，购自南京建成生物工程有限公 司；肿瘤坏死因子TNF-α和干扰素 IFN-γ试剂盒，美国R&D公司（国内分装)，购自长春百 金生物技术有限公司；VD-650超净工作台，上海苏净实业有限公司；连续光谱扫描式酶标 仪Spectra Max Plus 384,美国分子生物仪器公司。 1. 3样品的制备 将100g干燥桔梗茎叶粉碎制成40目粗粉，加10倍量无水乙醇提取、过滤、减压浓缩 回收乙醇浸膏，用水分散至无沉淀作为样品备用当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种桔梗茎叶皂苷的制备方法及在制备抗肿瘤药物和保健品中的应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李伟，王梓，田雨弘，刘颖，徐颀，毛欣欣，郭磊，张晶，
申请(专利权)人：吉林农业大学，
类型：发明
国别省市：吉林;22
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