生脉饮滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗药物及其制备方法，特别是生脉饮滴丸及其制备方法。本发明专利技术以人参、麦冬、五味子提取物为原料，按照一定的比例，加入表面活性剂聚氧乙烯（４０）单硬脂酸酯等基质混合均匀，将混合物料加热至熔融，搅拌均匀，置入专用的滴丸机，以适当的速度，滴入冷凝液中而成。本发明专利技术产品具有生物利用度高，快速释药，快速显效，毒副作用小，且使用携带方便，更适宜于广大患者使用。

【技术实现步骤摘要】
生脉饮滴丸及其制备方法专利说明生脉饮滴丸及其制备方法 本专利技术是涉及一种治疗药物及其制备方法，特别是生脉饮滴丸及其制备方法。滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相溶的冷凝液中，冷凝收缩而制成的制剂。由于药物以极细的微粒分散，并在溶液中成胶体分散，并成为迅速溶解的无定型混合物，可有效地提高药物口服生物利用度。1971年我国就上市的芸香油滴丸，使滴丸制剂真正成为了一种有效的药用剂型。滴丸剂可供内服、外用和局部使用，也可制成缓控释制剂，在我国药物制剂领域发挥了并继续在发挥着重要的作用，是一种引人注目并有良好发展前景的剂型。滴丸制剂有多种有别于其他口服剂型的优点，通过选用水溶性基质，控制释药速度或溶散时限，可在骤冷的条件下形成固体分散体，药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用；选用合适的缓控释辅料或肠溶性基质滴制成丸，可以控制药物的释放，起到缓释或肠溶的作用。特别是对于一些难溶性药物或生物利用度低的药物，在制备其缓控释制剂时可考虑滴丸剂型，从而可在控制药物释放的同时增加生物利用度。滴丸制剂的生产设备简单，操作容易，重量差异小，生产成本低，无粉尘，适合于工业化大生产。还可将易水解、氧化而分解或易挥发的药物包埋于其中而增加药物的稳定性。根据其制备工艺的不同，滴丸制剂可分为速效高效滴丸、缓控释滴丸、肠溶滴丸、包衣滴丸、外用滴丸、硬胶囊滴丸、脂质体滴丸等。所用的基质除了常用的脂溶性基质(如硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、硬脂醇、鲸蜡醇、半合成脂肪酸酯等)和水溶性基质(如聚乙二醇、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆等)外，近年来，又有一些优良的聚合物材料被开发用作滴丸剂的基质，并发挥越来越重要的作用。硬脂酸聚烃氧40酯是一种非离子型表面活性剂，常用于制备难溶性药物，如灰黄霉素、甲苯磺丁脲和萘啶酸等的固体分散体，它与PEG2000具有相似的平均分子质量，S-40可促进药物在固体分散体中的分散、崩解、溶出以及使药物增溶的作用。随着基质品种的不断增多，制备工艺的日臻成熟完善，滴丸剂在中西药制剂的应用中日趋广泛，因此对现行药物进行剂型改造，生产出更多的药物滴丸剂型，将极大地丰富药品市场，提高医疗质量。人参为五加科植物人参Panax gingeng C.A.Mey的干燥根茎的蒸制加工品；麦冬为百合科植物麦冬Ophiopogon japonicus(Thunb.)Ker-Gawl的干燥块根；五味子为木兰科植物五味子Shisandra chinensis(Turcz.)Baill的干燥成熟果实。生脉饮煎剂中主要有以下成分人参皂甙类20(R)-人参皂甙Rh1、Rh2、Rg3、Rg2，20(S)-人参皂甙Rh1、Rh2、Rg3、Rg2，人参皂甙Rf、Rg6、Rg5、F4、Rk1、Rk3、Rh4，20(R)-和20(S)-原人参三醇。生脉饮系人参补肺益气以生津为主；辅以麦冬养阴清热以生津；五味子敛肺止汗而生津，共成益气养阴、生津止渴、固表止汗之功，为治热伤气阴的常用方剂。现代药理实验证明生脉散具有调节神经体液、内分泌的功能，并能增强机体非特异性的防御能力，使失调的功能恢复正常。具有调节血压、改善微循环、强心、抗缺氧作用、抗心律失常作用及抗休克作用。用于休克、冠心病、心绞痛、心律失常等气阴不足者。目前临床上使用的生脉饮是汤剂。滴丸制剂具有生物利用度高、快速释药、快速显效等特点，将其制成滴丸剂，以期达到提高生物利用度，更充分地发挥药物疗效，减少不良反应等目的。本专利技术的目的是提供一种生脉饮的滴丸剂型及其制备方法。以人参、麦冬、五味子提取物为主要原料，按照中国国家药典标准方法提取浓缩，以浓缩物为生脉饮滴丸原料，然后按照一定的比例，加入表面活性剂聚乙二醇等基质，再经过特定的工艺、设备加工制备而成。本专利技术通过实验研究对生脉饮进行了剂型改造，从现有的汤剂改为滴丸制剂。利用表面活性剂聚乙二醇、聚氧乙烯单硬脂酸脂、硬脂酸聚烃氧40酯、聚醚等基质与所选药物原料制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快。从而提高了生物利用度和药物的稳定性，产生高效、方便等的作用。其中所述的滴丸制剂是由人参、麦冬、五味子提取物与基质组成，其中生脉饮与基质的重量比为1∶1～15。所述的基质包含有聚乙二醇(2000、4000、6000、 8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚的一种或一种以上的成分。基质为一种以上成分的混合物例举如下但不是对本专利技术的限定硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶1～10；倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1～10；泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶1～10；羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶1～10。其中所述的滴丸可制成普通滴丸制剂，也可制成缓释滴丸制剂、肠溶滴丸制剂、包衣滴丸制剂等。本专利技术所提供一种制备方法如下以人参、麦冬、五味子提取物为主要原料，按照一定的比例，加入表面活性剂聚乙二醇等基质，再经过特定的工艺、设备加工制备而成。具体如下(1)处方人参、麦冬、五味子提取物+基质；基质包含有聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚的一种或一种以上的成分。人参、麦冬、五味子提取物与基质的重量比为1∶1～15；(2)制备工艺具体实施步骤如下第一步 按照一定的比例将人参、麦冬、五味子提取物与基质相混合；基质可以是聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚等中的任意一种或几种相混合而成。第二步 采用水浴、油浴或其它加热方式，将混合物料加热至熔融，搅拌均匀。第三步 置入滴丸机上，保持温度为70～120℃。第四步 选择大小合适的滴嘴，以适当的速度，滴入40→-15℃的冷凝剂中；冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种或几种。第五步 待收缩成型，取出，去掉表面冷凝剂，干燥。本专利技术所涉及的生脉饮滴丸制剂，利用表面活性剂聚乙二醇、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸等基质与药物原料制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快。从而提高了生物利用度，发挥高效、稳定作用等。与片剂的给药方式相比，存在着本质区别。用固体分散技术制备的滴丸，可采用口服和舌下给药，能使药物有效成分与粘膜表面充分接触，通过粘膜上皮细胞吸收，直接进入循环系统。尤其舌下含化给药，可不经胃肠道和肝脏而直接进入循环系统，有效地避免了首过效应，从而具有起效迅速，生物利用度高，副作用小，用药方便等本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种生脉饮滴丸，其特征在于所述的滴丸是由含有作为药物活性成分的人参、麦冬、五味子提取物与基质组成，其配比以重量份计为１∶１～１５。

【技术特征摘要】
CN 2005-9-26 20051010499231.一种生脉饮滴丸，其特征在于所述的滴丸是由含有作为药物活性成分的人参、麦冬、五味子提取物与基质组成，其配比以重量份计为1∶1～15。2.根据权利要求1所述的滴丸制剂，其特征在于所述的基质包含有聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚的一种或一种以上的成分。3.用于权利要求1所述生脉饮滴丸的制备方法，其特征在于由以下几个步骤构成步骤一 按照1∶(1～15)的比例，即取一份人参、麦冬、五味子提取物原料，与1份至15份的...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘凤鸣，
申请(专利权)人：刘凤鸣，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]