含有青霉素V钾的口含制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含有青霉素Ｖ钾的口含制剂及其制备方法。本发明专利技术的目的是提供一种以青霉素Ｖ钾为药物成分的口含制剂，它通过口含在口腔内的唾液中溶解，进入口腔周围、咽部及咽扁桃体部位，发挥其抗菌作用。本发明专利技术以青霉素Ｖ钾为原料，可制成口含片、糖果、滴丸等剂型。本发明专利技术产品具有起效快、疗效好、给药方便等特点，可直接提高病变部位的抗菌素药物浓度、增强其抗菌能力，更适宜于广大患者使用。

【技术实现步骤摘要】
含有青霉素v钾的口含制剂及其制备方法专利说明含有青霉素V钾的口含制剂及其制备方法 本专利技术是涉及一种治疗药物及其制备方法，特别是含有青霉素V钾的口含制剂及其制备方法。咽炎是困扰现代人生活的最常见的疾病，是咽粘膜、粘膜下组织和淋巴组织的弥漫性炎症，常为上呼吸道感染的一部分。临床上分为急性和慢性两种。急性咽炎多在秋冬及冬春之交发病。病变常波及整个咽腔，也可局限一处。可由病毒、细菌及物理化学因素和高温、粉尘、烟霉、刺激性气体等引起。细菌感染以链球菌、葡萄球菌和肺炎双球菌等革兰氏阳性球菌为主。其中以A组乙型链球菌引起者最为严重，细菌或毒素进入血液，可引起远处器官的化脓性病变，称为急性脓毒性咽炎。治疗用口服或注射抗菌素控制感染。慢性咽炎病程很长，症状顽固，常由局部感染所致或全身性病变继发，以慢性病变反复急性发作为其特点，在许多情况下，急性发作是由细菌感染引起，因此，适当的抗菌治疗有助于控制急性症状。急性扁桃体炎是很常见的腭扁桃体的一种非特异性急性炎症，常伴有一定程度的咽粘膜及咽淋巴组织的急性炎症。主要致病菌为链球菌，葡萄球菌，肺炎双球菌。腺病毒也可引起本病。细菌和病毒混合感染也不少见。细菌可能是外界侵入的，亦可能系隐藏于扁桃体隐窝内的细菌，当机体抵抗力因寒冷，潮湿，过度劳累，体质虚弱，烟酒过度，有害气体刺激等因素骤然降低时，细菌繁殖加强所致。急性扁桃体炎往往是在慢性扁桃体基础上反复急性发作。临床表现恶寒、高热、咽痛、吞咽时加剧等，可并发与溶血性链球菌感染有关的风湿热、急性血管球性肾炎、心肌炎、关节炎等多种全身疾病。治疗采用止痛退热，口服或注射抗菌素控制感染。治疗细菌感染引起的咽炎、扁桃体炎和口腔感染，常选用抗革兰氏阳性菌的抗菌素，部分抗革兰氏阴性菌的抗菌素也有治疗作用。青霉素V钾为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌属)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株(90％)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解而失活。本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。本品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。本专利技术技术为青霉素V钾口含片制剂，可迅速杀灭口腔、咽喉部位各种致病微生物，包括细菌繁殖体等，有效治疗咽喉疾病。该药的已研制成功的制剂有片剂、胶囊、颗粒剂等，均采用口服全身给药。鉴于片剂等口服吸收较慢，进入血液后通过全身分布而使药物在血中稀释，使药物在病变部位的血药浓度较低，且在病变部位达到有效血药浓度的时间也较长，影响其有效抗菌效力。因此，研制青霉素V钾的口含制剂，通过口腔含服，以高浓度药物直接作用于病变部位，用于咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染性疾病的治疗，可克服上述缺点，提供有力的辅助治疗手段。本专利技术的目的是提供一种以青霉素V钾为药物成分的口含制剂及其制备方法，药物通过口含在口腔内的唾液中溶解，进入口腔周围、咽部及咽扁桃体部位，发挥其抗菌作用。为实现上述目的，本专利技术采用了如下技术方案。本专利技术所述的含有青霉素V钾的口含制剂是指由含有青霉素V钾的药物成分与基质组成的制剂，其中药物∶基质＝1∶1-1∶30，临床上通过口腔内和舌下含服给药，用于治疗咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染。其中，所选择的青霉素V钾为具有下列特征的化合物及其盐类(如钠盐、钾盐、盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、酒石酸盐、富马酸盐等)衍生物。中文名称青霉素V钾，英文名为Phenoxymethylpenicillin Potassium学名为(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钾盐分子式C16H17KN2O5S分子量388.49其中所述的基质是由一种或多种成分组成的制剂用辅料，包括1、稀释剂(填充剂)例如糖粉、明胶、甘油、阿拉伯胶、淀粉、糊精、乳糖、葡萄糖、甘露醇、硫酸钙、磷酸氢钙、磷酸三钙、淀粉糊、糖浆、饴糖、明胶浆、纤维素、高岭土、氯化钠、改良淀粉(Sta-RX1500)、微晶纤维素等，其中糖粉有蔗糖、麦芽糖、异麦芽糖、异麦芽糖低聚糖、潘糖、棉籽糖、水苏糖、低聚果糖、果糖、菊粉、蛋白糖、甜菊糖、木糖醇、麦芽糖醇、山梨醇；2、粘合剂例如水、乙醇、淀粉、明胶、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐、糖浆、乳糖、阿拉伯胶、海藻酸钠、明胶浆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、饴糖、蔗糖糊精共聚物；3、崩解剂例如淀粉(玉米和土豆淀粉)、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、果胶、羧甲基纤维素、微晶纤维素、吐温-80、月桂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠、白陶土。4、润滑剂例如硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌、氢化植物油、聚氧乙烯单硬脂酸酯、轻质矿物油、液体石蜡、硼酸、氯化钠、苯甲酸钠、醋酸钠、油酸钠、月桂醇硫酸钠(镁)、单月桂蔗糖酸酯、己二酸、富马酸、三醋酸甘油、聚乙二醇1500～20000。5、助流剂例如淀粉、精制滑石粉、微分硅胶、热解二氧化硅、水合硅铝酸钠。6、缓释剂例如羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、卡波姆934P、卡波姆971P、卡波姆974P、硬脂酸、十六醇、十八醇、乙基纤维素、玉米朊等。7、其它常规的着色剂、矫味剂、香料，如阿斯巴甜等所述的制剂类型包括但不限于口含片、滴丸、糖果、胶囊、片剂。本专利技术涉及含有以下成分的片剂所述的片剂由包含有青霉素V钾的药物成分与基质组成，其中所述的基质含有下列物质(占基质总量的重量百分比)稀释剂1-100％；粘合剂0-30％；崩解剂0-20％；润滑剂0-20％；助流剂0-20％；缓释剂0-10％以及常规的着色剂、矫味剂、香料。本专利技术涉及含有以下成分的胶囊所述的胶囊由包含有青霉素V钾的药物成分与基质组成，其中所述的基质含有下列物质(占基质总量的重量百分比)稀释剂1-100％；粘合剂0-30％；崩解剂0-20％；润滑剂0-20％；助流剂0-20％；缓释剂0-10％以及常规的着色剂、矫味剂、香料。本专利技术涉及含有以下成分的滴丸所述的滴丸由包含有青霉素V钾的药物成分与基质组成，采用水浴、油浴或其它加热方式，将混合物料加热至熔融，搅拌均匀，置入滴丸机上以适当的速度，滴入40→-15℃的冷凝剂液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种或几种中，干燥而成，其中基质是由含有聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚及药物缓释剂中的一种或几种成分组成。本专利技术涉及含有以下成分的口含片所述的口含片由包含有青霉素V钾的药物成分与基质组成，其中所述的基质含有下列物质(占基质总量的重量百分比)稀释剂1-100％；粘合剂0-30％；崩解剂0-20％；润滑剂0-20％；助流剂0-20％；本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以青霉素Ｖ钾为主要药物成分的口含制剂，由包含有青霉素Ｖ钾的药物成分与基质组成，其中药物∶基质＝１∶１－１∶３０。

【技术特征摘要】
CN 2005-9-26 20051010499041.一种以青霉素V钾为主要药物成分的口含制剂，由包含有青霉素V钾的药物成分与基质组成，其中药物∶基质＝1∶1-1∶30。2.根据权利要求1所述的青霉素V钾的口含制剂，其特征在于所述的口含制剂用于通过口腔内和舌下含服给药。3.根据权利要求1所述的青霉素V钾的口含制剂，其特征在于所述的口含制剂临床用于但不限于治疗咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染。4.根据权利要求1所述的抗菌素的口含制剂，其特征在于所述的青霉素V钾为青霉素V钾及其盐类衍生物。5.根据权利要求1所述的青霉素V钾的口含制剂，其特征在于所述的制剂类型包括但不限于口含片、滴丸、糖果、胶囊、片剂。6.权利要求5所述的含有青霉素V钾的口含片的一种制备方法，其特征在于所述的口含片是由含有青霉素V钾的药物成分与基质经加热成为熔融混溶或半熔融混溶状态，然后经冷却凝固，进而制成所述的口含片，其中基质是由含有聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘凤鸣，
申请(专利权)人：刘凤鸣，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]