替硝唑分散片制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种替硝唑分散片制备方法和应用。本发明专利技术所述替硝唑分散片既有液体制剂服用方便、吸收快、生物利用度高等优点，同时又具有普通片剂制备工艺简单、性质稳定、携带和贮存方便等特征。本发明专利技术所述替硝唑分散片中每片含替硝唑可为０．２克，０．２５克，０．５克。本发明专利技术所述替硝唑分散片临床主要用于各种厌氧菌感染；结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种替硝唑分散片制备方法和应用。
技术介绍
替硝唑，其化学名称为2-甲基-1--5-硝基-1H-咪唑。用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染；用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药；用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗；也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。替硝唑对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感。替硝唑的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。替硝唑为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末；味微苦，在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶。由于替硝唑的结构是取代咪唑类，它在水中微溶，所以在体内吸收低，制备一般的片剂其生物利用度不高。分散片遇水可迅速崩解形成均匀的混悬液，方便老人、小孩服用，而且分散片崩解快，药物溶出快，生物利用度高。分散片是一种临床常用片剂。替硝唑分散片既有液体制剂服用方便、吸收快、生物利用度高等优点，同时又具有普通片剂制备工艺简单、性质稳定、携带和贮存方便等特征。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种替硝唑分散片及制备方法。本专利技术所述替硝唑分散片优点是既有液体制剂服用方便、吸收快、生物利用度高等优点，同时又具有普通片剂制备工艺简单、性质稳定、携带和贮存方便等特征，本专利技术所述替硝唑分散片是由替硝唑和分散片辅料组成。本专利技术所述替硝唑分散片的制备方法是将原料药替硝唑与部分辅料充分混合，置小型台式超微粉碎机内充分磨粉粉碎。使粉末能通过100目以上筛网，加入填充剂、崩解剂、甜味剂，充分混合均匀，用一定溶度的乙醇为湿润剂制软材，将搅拌均匀的软材制成颗粒，置60～80℃循环式鼓风干燥箱内干燥。将干燥好的颗粒加入硬脂酸镁混合均匀，筛整，将颗粒压成片子，压力为4～8kg，按理论片重调节冲模装量，完成压片。本专利技术所述替硝唑分散片中每片含替硝唑可为0.2克，0.25克，0.5克。本专利技术所述替硝唑分散片的检验方法是本品性状为类白色片。本品的含量测定方法是高效液相色谱法。色谱条件与系统适应性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充柱；以0.05％mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值致3.5)-甲醇(80∶20)为流动相；检测波长为310nm，理论板数按替硝唑峰计算应不低于2000。测定法取本品10片，精密称定，碾细，精密称取适量(约相当于替硝唑120mg)，置100ml量瓶中，加流动相适量振摇使替硝唑溶解，加流动相至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml置50ml量瓶中，加流动相至刻度，摇匀，作为供试品溶液。取20μl注入液相色谱仪中，记录色谱图，量取峰面积；另取经五氧化二磷减压干燥至恒重的替硝唑对照品，加流动相稀释成每1ml中含120μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。分散均匀性测定，取本品2片，置100ml 20℃±1℃水中，振摇，3分钟应全部崩解并通过2号筛。本专利技术所述替硝唑分散片临床主要用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、口腔感染及术后伤口感染；用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。具体实施例方式以下结合实施例对本专利技术进行详细说明。实施例1本专利技术替硝唑分散片的处方组成替硝唑 200g微晶纤维素 110g 低取代羟丙基纤维素 30g微粉硅胶 35g交联聚乙烯吡咯烷酮 25g交联羧甲基纤维素钠 30g硬脂酸镁 2g阿斯巴甜 2g乙醇 适量制成 1000片其制备方法为将原料药替硝唑与部分辅料充分混合，置小型台式超微粉碎机内充分磨粉粉碎。使粉末能通过100目以上筛网，加入填充剂、崩解剂、甜味剂，充分混合均匀，用一定溶度的乙醇为湿润剂制软材，将搅拌均匀的软材制成颗粒，置60～80℃循环式鼓风干燥箱内干燥。将干燥好的颗粒加入硬脂酸镁混合均匀，筛整，将颗粒压成片子，压力为4～8kg，按理论片重调节冲模装量，完成压片。实施例2本专利技术替硝唑分散片的处方组成替硝唑 250g乳糖 100g低取代羟丙基纤维素 30g微粉硅胶 35g交联聚乙烯吡咯烷酮 25g交联羧甲基纤维素钠 30g泊洛沙姆 10g硬脂酸镁 2g 阿斯巴甜2g乙醇适量制成1000片其制备方法为将原料药替硝唑与部分辅料充分混合，置小型台式超微粉碎机内充分磨粉粉碎。使粉末能通过100目以上筛网，加入填充剂、崩解剂、甜味剂，充分混合均匀，用一定溶度的乙醇为湿润剂制软材，将搅拌均匀的软材制成颗粒，置60～80℃循环式鼓风干燥箱内干燥。将干燥好的颗粒加入硬脂酸镁混合均匀，筛整，将颗粒压成片子，压力为4～8kg，按理论片重调节冲模装量，完成压片。实施例3本专利技术替硝唑分散片的处方组成替硝唑 500g可压性淀粉 100g低取代羟丙基纤维素 30g微粉硅胶30g交联聚乙烯吡咯烷酮 25g交联羧甲基纤维素钠 30g吐温-80 10g硬脂酸镁2g阿斯巴甜2g乙醇适量制成1000片其制备方法为将原料药替硝唑与部分辅料充分混合，置小型台式超微粉碎机内充分磨粉粉碎。使粉末能通过100目以上筛网，加入填充剂、崩解剂、甜味剂，充分混合均匀，用一定溶度的乙醇为湿润剂制软材，将搅拌均匀的软材制成颗粒，置60～80℃循环式鼓风干燥箱内干燥。将干燥好的颗粒加入硬脂酸镁混合均匀，筛整，将颗粒压成片子，压力为4～8kg，按理论片重调节冲模装量，完成压片。权利要求1.一种替硝唑分散片制备方法和应用。2.根据权利要求1所述替硝唑分散片是由替硝唑和辅料组成的分散片剂，每片含替硝唑可为0.2克，0.25克，0.5克。3.根据权利要求1或2所述的替硝唑分散片中的辅料，每片可以有微晶纤维素0-200mg、乳糖0-200mg、可压性淀粉0-200mg、甘露醇0-200mg、低取代羟丙基纤维素0-100mg、微粉硅胶0-50mg、交联聚乙烯吡咯烷酮0-100mg、交联羧甲基纤维素钠0-200mg、泊洛沙姆0-10mg、吐温-800-10mg、硬脂酸镁0-10mg、阿斯巴甜0-10mg、乙醇之一或两种以上。4.根据权利要求1或2所述的替硝唑分散片的制备方法，其特征在于，将原料药替硝唑与部分辅料充分混合，置小型台式超微粉碎机内充分磨粉粉碎。使粉末能通过100目以上筛网，加入填充剂、崩解剂、甜味剂，充分混合均匀，用一定溶度的乙醇为湿润剂制软材，将搅拌均匀的软材制成颗粒，置60～80℃循环式鼓风干燥箱内干燥。将干燥好的颗粒加入硬脂酸镁混合均匀，筛整，将颗粒压成片子，压力为4～8kg，按理论片重调节冲模装量，完成压片。5.根据权利要求1或2所述的替硝唑分散片临床主要用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种替硝唑分散片制备方法和应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈亦林，
申请(专利权)人：陈亦林，
类型：发明
国别省市：36[中国|江西]