一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种用于抗肿瘤疾病的药物组合物及其制备方法和用途，该组合物由苦参和绞股蓝制成，其重量份为：苦参４０～６４０份、绞股蓝５～８０份，也可由苦参总碱和绞股蓝总苷投料，其重量份为：苦参总碱１２５～２０００份，绞股蓝总苷１５～２５０份，可制成各种药学上可接受的剂型；该组合物具有协同增效作用，稳定性好，比单用同剂量的苦参或绞股蓝的效果大大提高，产生了意想不到的效果，具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种主要用于抗肿瘤的由苦参和绞股蓝或其提取物制成的药物组合物及其制备方法，属于医药
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技术介绍
肿瘤，尤其是恶性肿瘤(癌症)，是一类严重威胁人类生命和健康的疾病，是病患者死亡率极高的恶性疾病。根据统计资料报道，我国每年新发现的癌症病人约100万左右，在全球癌症每年夺去大约600万人的生命，并把1000万人置于死亡的边缘。随着人类生存环境的日益恶化，癌症的发生率呈逐年上升趋势。世界卫生组织预测21世纪癌症将成为人类的“第一杀手”。肿瘤的常规治疗方法包括化学疗法(化疗)、手术切除以及物理疗法如放射疗法(放疗)等。目前，现代医学对癌症的治疗，主要是手术治疗配合放疗、化疗。手术虽能去除原发病灶，但不能从根本上杜绝癌细胞的再生与繁殖，而这正是日后癌症复发和转移的根源；放疗、化疗虽能杀灭癌细胞，但同时也使大量的正常组织细胞受到损害，诱发胃肠反应、骨髓抑制和肝脏、肾脏、心脏功能损害，使病人的身体更加虚弱，难以接受进一步治疗。中医中药治疗癌症有悠久的历史，其最重要的优势在于中药不良副作用通常较少或较轻微。不仅如此，还有许多抗肿瘤中药可以与化学合成药联用并显著减轻化学合成药的不良副作用。经过数十年的基础与临床研究，中医学在肿瘤治疗方面已经积累了相当丰富的知识和经验。已证实中医药治疗癌症具有抗癌抑瘤，提高机体免疫功能，降低放化疗毒副反应，调节机体阴阳平衡，提高带癌生存率及生存质量的突出作用，特别是对癌症手术后的康复，以及对放化疗的增效减毒方面有良好的作用，深受患者的欢迎。苦参为豆科槐属植物苦参(sophora flarescen Ait.)的干燥根，具有清热燥湿等作用，近年来研究发现苦参具有多种药理功效，可用于肿瘤，肝炎等疑难杂症的治疗。苦参总碱是从豆科槐属植物苦参(sophoraflarescen Aiton)中提取的总生物碱，其中含有苦参碱，氧化苦参碱，氧化槐果碱等多种生物碱，能杀伤肿瘤细胞，且毒副作用小，并能提高免疫力，是理想的抗癌药物，适用于消化道及生殖系统恶性肿瘤。绞股蓝为葫芦科植物绞股蓝Gynostemma pentaphylium(Thunb.)Mak.的干燥全草，又名七叶胆等。味苦、微甘，性寒；具有清热解毒，益气养阴，延缓衰老的功效。近年来，国内外研究发现，绞股蓝具有抗肿瘤作用，其抗肿瘤作用的有效化学成份主要为绞股蓝总苷。绞股蓝总苷能促进T、B淋巴细胞增殖和提高T淋巴细胞阳性率及白细胞介素-2生成，增强免疫机能；干扰细胞周期，抑制肿瘤生长；抑制有关代谢酶的活性，抗诱变。但是，目前利用苦参和绞股蓝的相互作用，配伍组方，用于抗肿瘤方面的药物，尚未见报道。3、
技术实现思路
本专利技术人做了大量的药理和药效研究，证明苦参和绞股蓝在抗肿瘤方面都有很好的疗效，副作用小，而且也都没有单一的注射液上市，为了满足临床需要，更好的治疗癌症疾病，提高人民健康水平，本专利技术提供了一种新的用于抗癌的药物组合物及其制备方法。本专利技术药物组合物由下列原料药制成苦参和绞股蓝，其重量份数为苦参40～640份、绞股蓝5～80份；优选为苦参80～320份、绞股蓝10～40份；最优为苦参160份、绞股蓝20份。上述药物组合物中的原料药可以用适宜的溶剂和方法单提或混提制备得到提取物，总提取物再与药学上可接受的辅料混合制成任一制剂。组合物的提取物中主要的有效成分为苦参总碱和绞股蓝总苷，总提取物中主要有效成分总的含量最好不低于30％。苦参可以用适宜的溶剂经过提取加工得到苦参总碱，其中的溶剂优选酸水或乙醇，苦参总碱的提取方法可以为浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续提取法、树脂法中的一种或几种，也可参照文献方法制备。本专利技术提供了以苦参总碱为主要有效成分的苦参的优选制备工艺，具体如下取苦参药材，粉碎成粗粉，用0.2％盐酸渗漉至无生物碱反应为止，收集渗漉液，并通过已处理好的强酸型阳离子树脂，交换完毕后，将树脂用水洗至中性，干燥。用浓氨水碱化树脂，装入索氏提取器用氯仿连续回流提取至提取液无生物碱反应。氯仿提取液用无水硫酸钠脱水，减压回收氯仿，得稠膏状物。通过本工艺制备的苦参总碱得率为2～5％，含苦参碱(C15H24N2O)和氧化苦参碱(C15H24N2O2)的总量不低于70％。苦参总碱还可由如下工艺制备，但不仅限于下述方法工艺一取苦参药材，粉碎成粗粉，用95％乙醇浸泡5次，过滤浸出液，薄膜蒸发浓缩至相对密度为1.04～1.09，减压蒸馏除尽乙醇，加2倍体积的2％盐酸，充分搅拌，放置过夜，滤过，弃去沉淀物。滤液用乙醚洗涤，弃去乙醚液，滤液用氢氧化钠碱化至pH9～10，加氯化钠饱和，用氯仿萃取至无生物碱反应，减压蒸馏得棕色稠膏状物质。通过本工艺制备的苦参总碱得率不低于0.8％，含苦参碱(C15H24N2O)和氧化苦参碱(C15H24N2O2)的总量不低于60％。工艺二取苦参药材，粉碎成粗粉，加2倍量浓氨水，湿润1小时，加氯仿浸泡4次，滤过，滤液减压回收氯仿，加2倍体积的2％盐酸，充分搅拌，放置过夜，滤过，弃去沉淀物。滤液用乙醚洗涤，弃去乙醚液，滤液用氢氧化钠碱化至pH9～10，加氯化钠饱和，用氯仿萃取至无生物碱反应，减压蒸馏得棕色稠膏状物质。通过本工艺制备的苦参总碱得率不低于1.5％，含苦参碱(C15H24N2O)和氧化苦参碱(C15H24N2O2)的总量不低于65％。绞股蓝可以用适宜的溶剂经过提取加工得到绞股蓝提取物，提取溶剂优选水或乙醇，绞股蓝的提取方法可以为浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法或连续提取法，还可以通过根据文献方法制备。本专利技术提供了一种以绞股蓝总苷为主要有效成分的绞股蓝的优选制备工艺，具体如下取绞股蓝药材，加75％乙醇回流提取二次，每次2小时，滤过，流液回收乙醇至无醇味，加水使成每1ml相当于2g生药量的溶液，搅匀，放冷，静置过夜，滤过，滤液通过已处理好的大孔树脂柱，先用2倍柱体积的水冲柱，弃去水液，再用3倍柱体积的60％乙醇进行洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.08～1.10的浓缩液，喷雾干燥，即得。通过本工艺制备的绞股蓝提取物得率为2％～4％，绞股蓝总苷的含量不低于50％。绞股蓝总苷还可由如下工艺制备，但不仅限于下述方法方法一取绞股蓝药材，加80％乙醇回流提取三次，每次2小时，加醇量为每次10倍量，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加水适量，搅匀，放冷，静置过夜，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.09～1.10的浓缩液，喷雾干燥，即得。通过本工艺制得的绞股蓝提取物得率为5～7％，绞股蓝总苷的含量不低于40％。方法二取绞股蓝药材，加80％乙醇回流提取二次，每次3小时，第一次加醇10倍量，第二次8倍量，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，放置过夜，滤过，滤液减压回收乙醇至稠膏状，喷雾干燥即得。通过本工艺制得的绞股蓝提取物得率为6～10％，绞股蓝总苷的含量不低于30％。本专利技术药物组合物除可用上述药材投料制得外，还可以由苦参总碱、绞股蓝总苷直接投料制成，按照提取物相对于药材的得率计算，其重量份数比为苦参总碱125～2000份，绞股蓝总苷15～250份；优选为苦参总碱250～1000份，绞股蓝总苷30～120份；最优为苦参总碱500份，绞股蓝总苷60份。其中，苦参总碱中含苦参碱(C15H24N2O)和氧化苦本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其特征在于该组合物主要由下列重量份的原料药制成：苦参４０～６４０份、绞股蓝５～８０份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄振华，
申请(专利权)人：山东轩竹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]