水杨酸毒扁豆碱口服液及其制备方法技术

技术编号:579477 阅读:222 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种水杨酸毒扁豆碱口服液,它是水杨酸毒扁豆碱,焦亚硫酸钠,枸橼酸,尼泊金乙酯,依地酸二钠等制备而得。水杨酸毒扁豆碱,系阿托品拮抗剂,其结构为叔胺类化合物,可以进入中枢,可抑制中枢AChE活性而产生作用,保持相关骨骼肌收缩力。由于水杨酸毒扁豆碱水溶液很不稳定,遇光、热、氧气及微量金属离子时易氧化、水解而变色,在碱性溶液中尤为迅速。因此本发明专利技术采用枸橼酸调节pH至4.8~5.6,加入焦亚硫酸钠和依地酸二钠并将该制剂分装于棕色瓶内,以防止氧化、水解。与现有药物相比,本口服液副作用小,疗效确切,疗程短,成本低廉,用于治疗延髓麻痹,小脑性共济失调,脑血管病后的吞咽困难,老年性痴呆。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种,属于治疗延髓麻痹,小脑性共济失调,脑血管病后的吞咽困难,老年性痴呆等药物的

技术介绍
现有技术中,用于治疗延髓麻痹,小脑性共济失调,脑血管病后的吞咽困难,老年性痴呆的药物多为化学药物,存在着副作用大、治疗效果不够理想、疗程长、价格高昂等缺点。水杨酸毒扁豆碱作为抗胆碱酯酶药,有缩瞳、降低眼压的作用。还可以用于青光眼的治疗或作为阿托品的对抗剂。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种,本口服液副作用小,疗效确切、疗程短,成本低廉,用于治疗延髓麻痹,小脑性共济失调,脑血管病后的吞咽困难,老年性痴呆。本专利技术的水杨酸毒扁豆碱口服液,它是由下述重量份的原料制备得到水杨酸毒扁豆碱0.12~0.22克,焦亚硫酸钠1.2~2.1克,枸橼酸12.0~18.0克,尼泊金乙酯0.31~0.51克,依地酸二钠1.1~2.0克,蒸馏水986.0~978.0毫升。为了效果更好,它可由下述重量份的原料制备得到水杨酸毒扁豆碱0.16克,焦亚硫酸钠1.6克,枸橼酸15.0克,尼泊金乙酯0.4克,依地酸二钠1.5克,蒸馏水982.0毫升。本专利技术的水杨酸毒扁豆碱口服液的制备方法,按上述重量份称取尼泊金乙酯溶解于蒸馏水中,再加入焦亚硫酸钠、枸橼酸和依地酸二钠,搅拌溶解,待溶液温度在30~50℃时,加入水杨酸毒扁豆碱,溶解后混匀,过滤,并置滤器上添加蒸馏水至总量1000.0毫升,分装后密封保存。所述的口服液装于棕色瓶内。所述的口服液分装后每瓶的容量为10毫升。水杨酸毒扁豆碱,系阿托品拮抗剂,有可逆性抗乙酰胆碱酯酶(AChE)作用,其结构为叔胺类化合物,可以进入中枢,可抑制中枢AChE活性而产生作用(小剂量起兴奋作用,大剂量起抑制作用),保持相关骨骼肌收缩力。与现有药物相比,本口服液副作用小,疗效确切,疗程短,成本低廉,用于治疗延髓麻痹,小脑性共济失调,脑血管病后的吞咽困难,老年性痴呆。本专利技术口服液临床试验结果如下 病例选择临床观察延髓麻痹,小脑性共济失调,脑血管病后的吞咽困难及老年性痴呆的病例268例,其中男201例,女67例,年龄38~76岁,平均57岁。用药方法口服,每次10~20ml,每天3~6次,服用7天为一疗程。治疗效果268例患者口服本制剂后有效251例,无效17例,总有效率为93.7%。水杨酸毒扁豆碱水溶液很不稳定,遇光、热、氧气及微量金属离子时易氧化、水解而变色,在碱性溶液中尤为迅速。因此本专利技术采用枸橼酸调节pH至4.8~5.6,加入焦亚硫酸钠和依地酸二钠并将该制剂分装于棕色瓶内,以防止氧化、水解。具体实施例方式具体实施例方式由下述重量份的原料制备得到水杨酸毒扁豆碱0.17克,焦亚硫酸钠1.6克,枸橼酸15.0克,尼泊金乙酯0.4克,依地酸二钠1.6克,加入蒸馏水至总量1000.0毫升。按上述重量份称取尼泊金乙酯溶解于蒸馏水中,再加入焦亚硫酸钠、枸橼酸和依地酸二钠,搅拌溶解,待溶液温度在30~50℃时,加入水杨酸毒扁豆碱,溶解后混匀,过滤,并置滤器上添加蒸馏水至总量1000毫升,分装于棕色瓶内,密封,于凉暗处保存。口服液可以分装100瓶,每小瓶的容量为10毫升。口服,每次1~2小瓶,每天3~6次。权利要求1.一种水杨酸毒扁豆碱口服液,其特征在于它是由下述重量份的原料制备得到水杨酸毒扁豆碱0.12~0.22克,焦亚硫酸钠1.2~2.1克,枸橼酸12.0~18.0克,尼泊金乙酯0.31~0.51克,依地酸二钠1.1~2.0克,蒸馏水986.0~978.0毫升。2.根据权利要求1所述的水杨酸毒扁豆碱口服液,其特征在于它是由下述重量份的原料制备得到水杨酸毒扁豆碱0.16克,焦亚硫酸钠1.6克,枸橼酸15.0克,尼泊金乙酯0.4克,依地酸二钠1.5克,蒸馏水982.0毫升。3.一种水杨酸毒扁豆碱口服液的制备方法,其特征在于按上述重量份称取尼泊金乙酯溶解于蒸馏水中,再加入焦亚硫酸钠、枸橼酸和依地酸二钠,搅拌溶解,待溶液温度在30~50℃时,加入水杨酸毒扁豆碱,溶解后混匀,过滤,并置滤器上添加蒸馏水至总量1000.0毫升,分装后密封保存。4.根据权利要求3所述的水杨酸毒扁豆碱口服液的制备方法,其特征在于所述的口服液装于棕色瓶内。5.根据权利要求3所述的水杨酸毒扁豆碱口服液的制备方法,其特征在于所述的口服液分装后每小瓶的容量为10毫升。全文摘要本专利技术公开了一种水杨酸毒扁豆碱口服液,它是水杨酸毒扁豆碱,焦亚硫酸钠,枸橼酸,尼泊金乙酯,依地酸二钠等制备而得。水杨酸毒扁豆碱,系阿托品拮抗剂,其结构为叔胺类化合物,可以进入中枢,可抑制中枢AChE活性而产生作用,保持相关骨骼肌收缩力。由于水杨酸毒扁豆碱水溶液很不稳定,遇光、热、氧气及微量金属离子时易氧化、水解而变色,在碱性溶液中尤为迅速。因此本专利技术采用枸橼酸调节pH至4.8~5.6,加入焦亚硫酸钠和依地酸二钠并将该制剂分装于棕色瓶内,以防止氧化、水解。与现有药物相比,本口服液副作用小,疗效确切,疗程短,成本低廉,用于治疗延髓麻痹,小脑性共济失调,脑血管病后的吞咽困难,老年性痴呆。文档编号A61P25/00GK101019871SQ200710200308公开日2007年8月22日 申请日期2007年3月21日 优先权日2007年3月21日专利技术者田应彪, 陈泽慧, 王承建, 杨艳, 谭武才 申请人:遵义医学院附属医院本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水杨酸毒扁豆碱口服液,其特征在于:它是由下述重量份的原料制备得到:水杨酸毒扁豆碱0.12~0.22克,焦亚硫酸钠1.2~2.1克,枸橼酸12.0~18.0克,尼泊金乙酯0.31~0.51克,依地酸二钠1.1~2.0克,蒸馏水986.0~978.0毫升。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:田应彪陈泽慧王承建杨艳谭武才
申请(专利权)人:遵义医学院附属医院
类型:发明
国别省市:52[中国|贵州]

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