丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯固体分散体及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯固体分散体及其制备方法与应用。其由丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯和聚乙烯吡咯烷酮组成，其质量比为１∶１～１∶２０。本发明专利技术利用丁二酸与丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯混合加热形成熔化液体，制备微粉化丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯，再用聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ－ｋ３０）水溶液包裹丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯，不需使用有机溶液，所得的丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯固体分散体可提高丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯的水溶性８０倍以上。本发明专利技术的丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯固体分散体在治疗药物性肝损伤中疗效显著。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及丁二酸(5-雄甾烯-17-酮-3β-羟基)二酯，具体的说，涉及一种丁二酸(5-雄甾烯-17-酮-3β-羟基)二酯固体分散体及其制备方法与应用。
技术介绍
目前，大多数药物活性成分在生物体的溶解性很小，药剂工业难以解决的问题是如何提高难溶性药物的溶解度及生物利用度。解决方法包括微粉化技术、环糊精包合技术、自乳化技术、溶剂法技术。丁二酸(5-雄甾烯-17-酮-3β-羟基)二酯化合物，不溶于水，溶解于四氢呋喃、氯仿、吡啶、二氯甲烷等有机溶剂，使用常规的微粉化技术，难以提高其溶解性。微粉化技术通过超高压机械粉碎实现，这种方法难以处理大批量的药物，处理过程中容易药物带静电，粘附仪器管腔内，造成颗粒粉碎不均匀、大小差别很大。环糊精包合技术利用药物分子在溶液中插入环糊精分子的孔隙中，形成水溶性复合物，该方法适合处理分子量及分子空间结构较小的药物。丁二酸(5-雄甾烯-17-酮-3β-羟基)二酯分子空间结构大难以插入环糊精分子的孔隙中形成水溶性复合物，不适合用该方法。自乳化技术使用聚氧乙烯氢化蓖麻油等溶剂提高药物的溶解度，该方法适合运用在可溶解在聚氧乙烯氢化蓖麻油的药物，而丁二酸(5-雄甾烯本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯固体分散体，其特征在于由丁二酸（５－雄甾烯－１７－酮－３β－羟基）二酯和聚乙烯吡咯烷酮组成，其质量比为１∶１～１∶２０。

【技术特征摘要】
1.一种丁二酸(5-雄甾烯-17-酮-3β-羟基)二酯固体分散体，其特征在于由丁二酸(5-雄甾烯-17-酮-3β-羟基)二酯和聚乙烯吡咯烷酮组成，其质量比为1∶1～1∶20。2.如权利要求1所述的固体分散体，其特征在于所述丁二酸(5-雄甾烯-17-酮-3β-羟基)二酯和聚乙烯吡咯烷酮的质量比为1∶3～1∶12。3.如权利要求2所述的固体分散体，其特征在于所述丁二酸(5-雄甾烯-17-酮-3β-羟基)二酯和聚乙烯吡咯烷酮的质量比为1∶4～1∶10。4.权利要求1所述固体分散体的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)将丁二酸(5-雄甾烯-17-酮-3β-羟基)二酯与丁二酸按质量比1∶2～1∶20混合，加热至固体完全溶化成液体，滴加入6～20倍体积的去离子蒸馏水溶液中，同时搅拌，过滤收集沉淀物；(2)收集丁二酸(5-雄甾烯-17-...

【专利技术属性】
技术研发人员：许东晖，梅雪婷，许实波，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]