防止体内寄生虫垂直感染制造技术

本发明专利技术涉及杀体内寄生虫缩肽类用于生产药物的用途，该药物用于防止被体内寄生虫垂直感染。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】防止体内寄生虫垂直感染的制作方法防止体内寄生虫垂直感染本专利技术涉及杀体内寄生虫缩肽类用于生产药物的用途，该药物用 于防止被体内寄生虫垂直感染。环状缩肽PF1022，和它抵抗体内寄生虫的作用已公开在EP-A 382 173中。专利申请EP - A 626 376; EP-A 626 375和EP — A 644 883 涉及其它环状缩肽和它们的杀体内寄生虫作用，包括吡奁酮或依西太尔和环状缩肽的杀体内寄生虫组合物描述在 EP 662 326中。众所周知，在口服、胃肠外或透皮施用之后，这些组合物在所牵 涉的动物中具有抵抗体内寄生虫的作用。然而，先前不知道的是，这 些活性化合物也能够防止在动物的后代中的垂直感染。本专利技术因此涉及用于生产药物的杀体内寄生虫缩肽的用途，该药物用于防止被体 内寄生虫垂直感染。缩肽与肽类似但与后者的区别在于一个或多个ot -氨基酸构造单 元被a -羟基羧酸构造单元替代。根据本专利技术，优选的是使用具有18 到24个环原子，尤其具有24个环原子的环状缩肽。具有18个环原子的缩肽包括通式(I)的化合物；0 R3其中R1、 R和RS彼此独立地是氢，具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，鞋烷基，链烷酰基氧基烷基，烷氧基烷基，芳氧基烷基，巯基 烷基，烷基硫基烷基，烷基亚磺酰基烷基，烷基磺酰基烷基，羧基烷 基，烷氧基羰基烷基，芳基烷氧基羰基烷基，氨基甲酰基烷基，氨基 烷基，烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，胍基烷基，它们能够任选地 被一个或两个节基-氧基羰基或被一个、两个、三个或四个烷基取代，烷氧基羰基氨基烷基，9-芴基甲氧基羰基(Fmoc)氨基烷基，链烯基， 环烷基，环烷基烷基和任选取代的芳基烷基，其中可以提及的取代基 是卣素，羟基，烷基和烷氧基，R2， 114和116彼此独立地是氢，具有至多8个碳原子的直链或支链 烷基，羟烷基，巯基烷基，链烷酰基氧基烷基，烷氧基烷基，芳氧基 烷基，烷基硫基烷基，烷基亚磺酰基烷基，烷基磺酰基烷基，羧基烷 基，烷氧基羰基烷基，芳基烷氧基羰基烷基，氨基甲酰基烷基，氨基 烷基，烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基羰基氨基烷基，链烯 基，环烷基，环烷基烷基和任选取代的芳基或芳基烷基，其中可提及 的取代基是卣素，羟基，烷基和烷氧基，和它们的光学异构体和外消旋物。优选的是通式(I)的化合物(I)其中R1、 R和RS彼此独立地是直链或支化d-Cs烷基，尤其曱基， 乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，异戊 基，仲戊基，己基，异己基，仲-己基，庚基，异庚基，仲-庚基， 叔-庚基，辛基，异辛基，仲-辛基，羟基-Q-C6-烷基，尤其羟 甲基，1-羟乙基，C4-链烷酰基氧基-d-C6-烷基，尤其乙酰氧基曱基，1-乙酰氧基乙基，Ci-d-烷氧基-d-c6-烷基，尤其曱氧基曱基，1-曱氧基乙基，芳基-Ci-C4-烷氧基-d-C6-烷 基，尤其卡氧基曱基，1-卡基氧基乙基，巯基Q- C6-烷基，尤其巯基曱基，q-C4-烷硫基-d-C6-烷基类，尤其甲基硫基乙基，g-<:4-烷基亚磺酰基-d-C6-烷基，尤其曱基-亚磺酰基乙基，q -(:4-烷基磺酰基-<:1-<:6-烷基，尤其曱基磺酰基乙基，羧基-Q -Ct-烷基，尤其羧基曱基，羧基乙基，q - c4 -烷氧基羰基-q-C6-烷基，尤其甲氧基羰基曱基，乙氧基羰基乙基，Q-C4-芳基烷 氧基羰基-c!-C6-烷基，尤其节氧基羰基甲基，氨基甲酰基-Q-C6-烷基，尤其氨基甲酰基甲基，氨基甲酰基乙基，氨基-d-C6-烷基，尤其氨基丙基，氨基丁基，Ci-C4-烷基氨基-d-C6-烷基， 尤其甲基氨基丙基，甲基氨基丁基，C^-C4-二烷基氨基-d-C6-烷基，尤其二甲基氨基丙基，二甲基氨基丁基，胍基G-c6-烷基， 尤其胍基丙基，C4-烷氧基羰基氨基-d-C6-烷基，尤其叔丁 氧基羰基氨基丙基，叔丁氧基羰基氨基丁基，9-芴基-甲氧基羰基 (Fmoc )氨基-d - C6 -烷基，尤其9 -芴基-甲氧基羰基(Fmoc ) 氨基丙基，9-芴基甲氧基羰基(Fmoc)-氨基丁基，C2-C8-链烯基 类，尤其乙烯基，烯丙基，丁烯基，C3-C7-环烷基，尤其环戊基， 环己基，环庚基，C3-C7-环烷基-Ci-C4-烷基，尤其环戊基甲基， 环己基曱基，环庚基-甲基，苯基-C!-C4-烷基，尤其苯基甲基， 其能够任选被选自卣素(尤其氟、氯、溴或碘)，羟基，d-C4-烷 氧基(尤其甲氧基或乙氧基)和Ci-C4-烷基(尤其甲基)中的基团 取代，R2、 R和I^彼此独立地是直链或支化d-Cs-烷基，尤其甲基， 乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，异戊 基，仲戊基，己基，异己基，仲-己基，庚基，异庚基，仲-庚基， 叔-庚基，辛基，异辛基，仲-辛基，羟基-C6-烷基，尤其羟甲基，1-羟乙基，Q-C4-链烷酰基氧基-d-C6-烷基，尤其乙酰氧基甲基，1-乙酰氧基乙基，Ci-C4-烷氧基-Ci-C6-烷基，尤其曱氧基甲基，l-曱氧基乙基，C4-烷氧基-d-C6-烷 基，尤其苄基氧基曱基，l-苄基氧基乙基，巯基-d- C6-烷基，尤其巯基曱基，Ci-C4-烷硫基-d-C6-烷基，尤其曱基硫基乙基，d- C4-烷基亚磺酰基-d-C6-烷基，尤其甲基亚磺酰基乙基，d -C4-烷基磺酰基-d- C6-烷基，尤其甲基磺酰基乙基，羧基-Q -C6-烷基，尤其羧基甲基，羧基乙基，Q - C4 -烷氧基羰基-d-C6-烷基，尤其甲氧基羰基甲基，乙氧基羰基乙基，d-C4-芳基烷氧基羰基-C广C6-烷基，尤其苄基氧基羰基甲基，氨基甲酰基-Q-C6-烷基，尤其氨基甲酰基曱基，氨基甲酰基乙基，氨基-Ci-C6 _烷基，尤其氨基丙基，氨基丁基，Ci-C4-烷基氨基-d-C6-烷基，尤其甲基氨基丙基，甲基-氨基丁基，Q - C4 - 二烷基氨基-d-C6-烷基，尤其二曱基氨基丙基，二甲基氨基丁基，C2-Cs-链烯基，尤其乙烯基，烯丙基，丁烯基，c3-c7-环烷基类，尤其环戊基，环己基，环庚基，C3-C7-环烷基-d-C4-烷基，尤其环戊基曱基， 环己基甲基，环庚基甲基，苯基，苯基-Q-C4-烷基，尤其苯基甲 基，其能够任选被选自卣素(尤其氟，氯，溴或碘)，羟基，Q-C4-烷氧基(尤其甲氧基或乙氧基)和d-烷基(尤其甲基)中的 取代基所取代，和它们的光学异构体和外消旋物。特别优选的是通式(I)的化合物，其中R1、 RS和RS彼此独立地是直链或支化d-Cs-烷基，尤其甲基， 乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，戊基，异戊基，仲戊 基，己基，异己基，仲-己基，庚基，异庚基，仲-庚基，辛基，异辛基，仲-辛基，羟基-Q-C6-烷基，尤其羟甲基，l-羟乙基，d -C4-链烷酰基氧基-d-C6-烷基，尤其乙酰氧基曱基，1-乙酰氧基乙基，Ct-烷氧基-d-C6-烷基，尤其甲氧基甲基，1-甲氧基乙基，芳基-C!-C4-烷氧基-d- C6-烷基，尤其苄基氧基甲基， l-苄基氧基乙基，C4-烷氧基羰基氨基-d-C6-烷基，尤其叔丁氧基羰基氨基丙基，叔丁氧基羰基氨基丁基，C2-Cs-链烯基，尤其乙烯基，烯丙基，C3-C7-环烷基，尤其环戊基，环己基，环庚基， C3本文档来自技高网...

【技术保护点】
杀体内寄生虫缩肽用于生产药物的用途，该药物用于防止被体内寄生虫垂直感染。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DE 2004-11-16 102004055316.51.杀体内寄生虫缩肽用于生产药物的用途，该药物用于防止被体...

【专利技术属性】
技术研发人员：T巴克，J坦兹勒，
申请(专利权)人：拜尔动物保健有限责任公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]