耐受乙醇的影响的ｐＨ依赖性受控释放的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及ｐＨ依赖性受控释放的药物组合物，包括核芯，该核芯包含至少一种阿片类药物活性成分，其中核芯至少被一个控制药物组合物的释放的包衣层包衣，其中包衣层包含以下物质的聚合物混合物：ｉ）以聚合物混合物的干重计，４０－９５重量％的至少一种水不溶性的、实质上中性的乙烯基聚合物，和ｉｉ）以聚合物混合物的干重计，５－６０重量％的至少一种阴离子聚合物或共聚物，其在低于ｐＨ?４．０的经缓冲的介质中不溶并且至少在ｐＨ?７．０到ｐＨ?８．０的范围内可溶，特征在于，以聚合物混合物的干重计，该包衣层另外含有１１０－２５０重量％的非多孔惰性润滑剂并且包衣层以核芯重量的至少６０重量％的量存在。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及麻醉药(阿片类药物)的pH依赖性受控释放的药物组合物，所述药物 具有针对乙醇对活性化合物释放的影响的降低的敏感性。
技术介绍
US 2003/0118641 A1描述了降低含有可提取的阿片类的口服药物形式的滥用可 能性的过程。在该过程中，特别地提供了耐受由常用的家用溶剂诸如异丙醇、伏特加酒、白 葡萄酒、醋、热水或过氧化物、在稀醇中的0.01HC1导致的活性化合物提取。建议使用形成 基质的聚合物和离子交换材料例如苯乙烯-二乙烯基苯聚合物配制微粉化形式的活性化 合物。离子交换材料对于增加耐受活性化合物提取的作用是决定性的。形成基质的聚合物 显然充当药物核芯的结构赋予剂。具体说明了用于形成基质的聚合物的可能物质的长名 单，该名单中尤其包括聚甲基丙烯酸酯。优选的基质形成剂是-羟烷基-纤维素。US 2004/0052731 A1描述了特别适合阿片类活性化合物的药物形式，其将有助于 降低由不当给药所带来的滥用可能性。建议将亲脂性活性化合物变体与水不溶性添加剂诸 如例如脂肪酸或交联的水溶性多糖组合。US 2005/0163856 A1描述了使用含有羟考酮的药物形式治疗疼痛患者的治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
ｐＨ依赖性受控释放的药物组合物，包含：核芯，包含至少一种阿片类药物活性成分，其中核芯被至少一个控制药物组合物的释放的包衣层包衣，其中包衣层包含以下物质的聚合物混合物：ｉ）以聚合物混合物的干重计，４０－９５重量％的至少一种水不溶性的、实质上中性的乙烯基聚合物或共聚物，和ｉｉ）以聚合物混合物的干重计，５－６０重量％的至少一种阴离子聚合物或共聚物，其在低于ｐＨ４．０的经缓冲的介质中不溶并且至少在ｐＨ７．０到ｐＨ８．０的范围内可溶，特征在于，以聚合物混合物的干重计，该包衣层另外含有１１０－２５０重量％的非多孔惰性润滑剂并且包衣层以核芯重量的至少６０重量％的量存在。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：HU彼德雷特，H拉维尚卡尔，A萨梅尔，
申请(专利权)人：赢创罗姆有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]