治疗心绞痛的贴剂制造技术

本发明专利技术公开一种以治疗心绞痛的贴剂，它由赤芍、当归、丹参、红花、桃仁、山楂、郁金、降香、川芎等九味药材作为的有效成分，采用水提醇沉工艺精制而成的复方外用膏剂，具有活血通经，散瘀止痛的功效，治疗心绞痛作用显著作用显著。其中软膏剂膏体细腻、柔滑、易于涂布而不融化，体积小，便于使用及携带，利于病灶快速恢复；巴布剂的药物性质稳定，具有透皮吸收快、透气性好和逐步释药等特点，与口服剂型相比，无肝肠首过作用，不受胃肠道降解影响，生物利用度高，与注射剂相比，使用方便，无疼痛，与软膏相比，给药剂量准确，吸收面积固定，与黑膏药、橡皮膏相比，无皮肤过敏及污染衣物的现象，具有长效、经过皮肤吸收的、携带使用方便的优点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制剂
，特别是涉及一种治疗心绞痛的药物。
技术介绍
血府逐瘀胶囊是一种经典中成药，卫生部标准WS厂B-0928-91记载处方桃仁(炒)200g当归150g枳壳(麸炒)100g川芎75g 柴胡50g 红花150g牛膝150g赤芍100g地黄150g桔梗75g甘草50g功能与主治活血祛瘀，行气止痛。用于瘀血内阻，胸痛或头痛，内 热瞀闷，失眠多梦，心悸怔忡，急躁善怒。 制备工艺将桃仁100g 、当归、赤芍、枳壳、川芎、柴胡粉碎成细粉，过筛， 混匀，其余红花等五味及桃仁100g加水煎煮三次，滤过，合并滤液，浓縮 成相对密度为1. 15 1.25( 65 70。C )的稠膏，与上述粉末混匀，制成颗 粒，烘干，粉碎，过筛，装胶囊，即得。另有申请日2001. 1. 5，公开号CN1362075A 纳米血府逐瘀制剂药物及 其制备方法的专利记载处方纳米桃仁10-50份纳米当归8-60份纳米枳壳10-70份纳米川考8-60份 纳米柴胡10-60份纳米红花8-60份纳米牛膝8-50份纳米赤芍8-60份 纳米地黄10-60份纳米桔梗5-50份纳米甘草5-30份 功能与主治可用于头痛、眩晕、脑损伤后遗症、冠心病心绞痛等病症的治疗。中药药理与临床，1990, 6(6),第1-4页，彭康，郑有顺著血府逐瘀汤 的拆方研究——对微循环的药理作用证明能够改善微循环，对因微血管 阻力增加引起的血压升高有一定的抑制作用。目前治疗心绞痛多用有口服 制剂，尚未见外用制剂，口服存在治疗周期长，还有较大的毒副作用等问 题。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种生物利用度高的活血通经，散瘀止痛的外用的膏剂，包括软膏及可控释给药的巴布剂，使其在治疗心绞痛等症状中发 挥吸收快、见效快的优点，更能直接接触病灶，而且使用方便的治疗心绞 痛的贴剂。为了达到本专利技术的目的，我们选择具有清热凉血，散瘀止痛功效的赤 芍，具有补血调经，活血止痛,润肠通便功效的当归，具有祛瘀止痛，活血通絡，清心除烦功效的丹参，具有活血通经，散瘀止痛功效的红花，具有消 食健胃，活血化瘀功效的山楂，具有行气活血，止痛止血功效的降香，具 有活血行气,祛风止痛功效的川芎，具有养心安神功效的桃仁，具有行气解 郁，活血祛瘀功效的郁金等原料作为有效成分，本专利技术提供一种治疗心绞痛的贴剂，其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成 赤芍10g 15g 当归8g 20g丹参13g 21g 红花8g 14g桃仁8g 14g 山楂32g 34g郁金13g 17g降香7g llg川芎10g 13g。所述的治疗心绞痛的贴剂,其特征在于制得该药物的有效成分由如下 重量配比的原料组成赤芍12g 当归10g 丹参15g红花10g桃仁10g山楂30g郁金15g 降香9g 川芎12g。所述的治疗心绞痛的贴剂，其特征在于所述的药物是外用膏剂它是由 下述工艺步骤制备而成的-A、 提取工艺(a) 取赤芍等^L味药用水煎煮1 3次，用水量6 10倍，每次l 3h， 滤过，收集滤液，减压浓縮至相对密度为1. 10 1. 30，待冷放置室温，加 入乙醇使含醇量为70 80%，搅匀，静置8 24h使沉淀，取上清液回收乙 醇，减压浓縮至相对密度为1.30 L40的稠膏，真空干燥60 80。C，得干 燥物，粉碎，过IOO目筛；(b) 取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200 u m的超细粉；B、 制剂成型工艺 '上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂、硬膏剂和巴布剂，具体方法如下(a)取超细粉，加入2 4倍量的蜂蜜，搅拌均匀糊状，再加10 30% 的香油，充分混合成裔状，分装，即得软膏剂;每10克软裔相当于生药2. 0 22. 8g;(b)取细粉及超细粉，加入1 10倍量的基质，基质包括黏性剂、保湿齐U、填充剂，其配比为1 5 : 1 2.5 : 1 8，其中黏性剂包括聚丙烯酸钠、幾甲基纤维素钠、聚乙烯醇、甲基纤维素、明胶等；保湿剂包括甘油、 聚乙二醇、山梨醇、丙三醇等；填充剂包括硅胶、碳酸钙、皂土、氧化锌等，将粉末与基质充分混合均匀成膏状，涂敷于一定大小的衬布上，膏体表面覆盖一层聚乙烯制成的保护薄膜，即得中药巴布剂；每10克膏体相当 于生药1.0 10. Og。本专利技术的治疗心绞痛的贴剂及制备工艺的优点1、 上述制备工艺均有效地将处方中有效成份充分利用，并通过有效的制备 技术将其纯化，药效学试验结果显示，对由于各种原因引起的皮肤表面肿 痛有明显的止痛、消肿作用，具有活血化瘀、行气止痛的功效作为外用制 剂，治疗心绞痛作用显著。2、 上述二种制剂成型工艺均为外用，对皮肤无刺激性，性质稳定。其中软 膏剂膏体细腻、柔滑、易于涂布而不融化，体积小，便于使用及携带，利 于病灶快速恢复；巴布剂的药物性质稳定，具有透皮吸收快、透气性好和 逐步释药等特点，与口服剂型相比，无肝肠首过作用，不受胃肠道降解影 响，生物利用度高，与注射剂相比，使用方便，无疼痛，与软膏相比，给 药剂纛准确，吸收面积固定，与黑膏药、橡皮膏相比，无皮肤过敏及污染 衣物的现象。3、 超细粉碎技术粉碎细度可达200-8000 um，可在保留有效成分95%的基 础上:，对中药材的细胞破壁率高达99%以上，保证药物活性成分不被破坏， 成本低。具体实施例方式实施例l:治疗心绞痛的贴剂(商品名称心绞痛贴) 处方-赤芍120g当归100g丹参150g红花100g桃仁100g 山楂300g 郁金150g降香90g 川芎120g; 制备方法 A、提取工艺(a)取赤芍等九味药，用水煎煮2次，第一次用8倍量水，煎煮2小时， 第二次用6倍量水，煎煮2小时，滤过，合并滤液，减压浓縮至相对密度为1.25，待冷放置室温，加入乙醇使含醇量为70%，搅匀，静置12h使沉 淀，取上清液回收乙醇，减压浓缩至相对密度为1. 40的稠膏，真空干燥65°C, 得干燥物，粉碎，过ioo目筛，(b)取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200nni的超细粉，得超细粉;,B、制剂成型工艺上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂，具体方 法如下取超细粉，加入3倍量的蜂蜜，搅拌均匀糊状，再加20%的香油，充分混 合成膏状，分装，每袋10g，即得软膏剂(每10克软膏相当于生药10. 8g)。 实施例2:治疗心绞痛的贴剂(商品名称心绞痛巴布剂) 处方赤芍120g当归100g丹参150g红花100g桃仁100g山楂300g郁金150g降香90g 川芎120g;制备方法-A、提取工艺(a) 取赤芍等九味药，用水煎煮2次，第一次用8倍量水，煎煮2小时, 第二次用6倍量水，煎煮2小时，滤过，合并滤液，减压浓縮至相对密度 为l. 25，待冷放置室温，加入乙醇使含醇量为70%，搅匀，静置12h使沉 淀，取上清液回收乙醇，减压浓縮至相对密度为1.40的稠膏，真空干燥65。C， 得干燥物，粉碎，过IOO目筛；(b) 取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200nm的超细粉，得超 细粉；B、制剂成型工艺上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成巴布剂，具体方法如下取超细粉，或加入10倍量的基质，聚乙烯醇PVA、甘油、硅胶的配比为 5:2:8,充分混合均匀成膏状，得28.5kg，涂敷本文档来自技高网...

【技术保护点】
治疗心绞痛的贴剂，其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成：赤芍１０ｇ～１５ｇ当归８ｇ～２０ｇ丹参１３ｇ～２１ｇ红花８ｇ～１４ｇ桃仁８ｇ～１４ｇ山楂３２ｇ～３４ｇ郁金１３ｇ～１７ｇ降香７ｇ～１１ｇ川芎１０ｇ～１３ｇ。

【技术特征摘要】
1、治疗心绞痛的贴剂，其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成赤芍10g～15g 当归8g～20g 丹参13g～21g 红花8g～14g 桃仁8g～14g山楂32g～34g 郁金13g～17g 降香7g～11g 川芎10g～13g。2、 根据权利要求1所述的治疗心绞痛的贴剂，其特征在于制得该药物 的有效成分由如下重量配比的原料组成赤芍12g 当归10g 丹参15g红花10g桃仁10g山楂30g郁金15g 降香9g 川芎12g。3、根据权利要求1或2所述的治疗心绞痛的贴剂，其特征在于所述的 药物是外用膏剂它是由下述工艺步骤制备而成的A、 提取工艺(a) 取赤芍等九味药用水煎煮1 3次，用水量6 10倍，每次l 3h, 滤过，收集滤液，减压浓縮至相对密度为1.10 1.30，待冷放置室温，加 入乙醇使含醇量为70 80%,搅匀，静置8 24h使沉淀，取上清液回收乙 醇，减压浓縮至相对密度为1.30 1.4...

【专利技术属性】
技术研发人员：李建民，
申请(专利权)人：天津市中宝制药有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]