本发明专利技术公开了一种药物组合物，尤其是一种用于治疗白癜风的中药组合物，属中药领域。该中药组合物主要是由补骨脂为原料药制成的，通过对补骨脂注射剂型进行改良，克服现有技术存在的不足；同时本发明专利技术提供一种制备工艺简单，剂型新颖，生物利用度高，性质稳定，使用方便的外用凝胶剂，药物直接作用于病变皮肤表面，起效快，疗效高，并可增加药物在病变皮肤的积累，从而降低剂量，减少全身吸收引起的不良反应。
【技术实现步骤摘要】
兹术嚴波本专利技术涉及一种以中药补骨脂为主药的药物组合物，以及该药物凝胶剂的 制备方法，属于中药领域。
技术介绍
白癜风(vitiligo)在祖国医学中被称为"白癜"、"白驳"、"白处"等，是 一种获得性色素脱失性疾病，在国内的发病率高达O. 1% 2%，多发于8 30岁 青少年，国外报道30%的患者有家族遗传史，近年发病率有逐年增高的趋势。白癜风临床表现为境界清楚的色素脱失斑，治疗较困难。多年临床研究表 明，白癜风患者机体免疫功能异常，尤其是细胞免疫功能低下，中医亦认为白 癜风的发病跟虚、风、湿、瘀等因素有关。目前，导致黑素细胞破坏的细胞和分子水平的机制尚未阐明，加上中、西 医理论系统不同，治疗的出发点不同，没有统一认识，所以治疗比较困难，但 不管是药物治疗还是其他疗法，患者都必须坚持长期治疗， 一个疗程至少3个 月。西医广泛使用激素，皮质激素可能有抑制黑素细胞抗体的作用，使黑素细 胞免遭破坏，但同时激素类药物副作用很大，特别是初发期患者和儿童患者，"受 害"表现几乎和治疗效果一样明显。除了会让患者有恶心、呕吐等不良反应， 激素药物还会对机体肾上腺皮质功能产生抑制作用，久而久之使机体产生依赖 性，患者一旦停药会出现严重性反跳作用，导致病情更加难以治愈。中药治疗 多以滋补肝肾、活血祛风应用较多，多为含有补骨脂的复方制剂，但尚无满意 疗法，需长期坚持治疗。现代药理学研究表明补骨脂含有吸收紫外线的光敏性物质-补骨脂和异补骨脂素，二者均能促进皮肤黑色素的新生，并且补骨脂乙素 能扩张血管，促进皮肤血液循环，改善皮肤局部的组织营养，使皮肤色素增加， 结合使用紫外线照射光疗法达到治愈白癜风的目的。目前补骨脂制剂加日光照 射疗法广泛被用于白癜风患者的临床治疗。经过向国家食品药品监督管理局查 询，国内目前已经批准上市用于治疗白殿风的补骨脂制剂，只有"补骨脂注射液" 一种(国药准字Z41022361)，补骨脂注射液具有温肾扶正之功，临床上用 于白癜风疗效较好。我们在实际应用当中，发现补骨脂注射液对运输条件的要 求较高，而且冬天易结冰， 一旦不加以注意，往往就会出现破瓶漏液的现象；再 加上注射液中主要活性成分补骨脂素和异补骨脂素在生产、储存和运输等等环 节中易受到外界因素的干扰而变质失去活性，易产生沉淀、变色等现象，影响 患者的使用；更为重要的是对白癜风的治疗需要较长的用药疗程， 一般要坚持 数月，甚至长达数年，使用注射液就给患者带来了较多的不便，并且有一部分 患者在注射后出现了不同程度的过敏反应。所以为改进补骨脂注射液应用中的 种种不足，本专利技术为补骨脂新型制剂，药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一、 混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂，药物直接作用于病变皮肤表面， 起效快，疗效高，并可增加药物在病变皮肤的积累，从而降低剂量，减少全身 吸收引起的不良反应。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了克服上述现有技术存在的不足，通过对补骨脂注射剂 型改良，提供一种制备工艺简单，剂型新颖，生物利用度高，性质稳定，毒副 作用小，释药快速，使用方便的外用凝胶剂。 -补骨脂凝胶剂为局部外用的凝胶剂，与补骨脂注射液相比有以下优点 l)药物直接作用于病变皮肤表面，起效快，疗效高。2) 可增加药物在病变皮肤的积累，从而降低剂量，减少全身吸收引起的不 良反应。3) 避免肝脏对药物首过代谢的降解作用。4) 皮肤用药是一种方便的给药方式，患者可以按医嘱自行用药，也可以随 时终止用药。本专利技术的另一个目的是提供一种制备上述补骨脂凝胶剂的方法。本专利技术是这样实现的本专利技术补骨脂凝胶剂是由主药和适合制成凝胶剂的药用辅料制备而成，其中主药是由100-500重量份的补骨脂(以生药材计)制备而成，辅料由下列重量份的物质配制而成助溶剂200-450 基质5-25 保湿剂2-20防腐剂0.5-2 pH调节剂适量更确切地说本专利技术补骨脂凝胶的主药是由150-350重量份的补骨脂(以生 药材计)制备而成，辅料由下列重量份的物质配制而成助溶剂250-350 基质5-15 保湿剂2-15防腐剂0.5-1.5 pH调节剂适量再进一步说明述本专利技术补骨脂凝胶剂的主药是由250重量份的补骨脂(以 生药材计)制备而成，辅料由下列重量份的物质配制而成助溶剂300 基质10 保湿剂8防腐剂 1 pH调节剂适量其中凝胶基质可以是卡波姆、海藻酸盐、西黄薯胶、明胶、淀粉及纤维素 衍生物(MC、 CMC-Na)等中的一种或一种以上，保湿剂可以是甘油、丙二醇中 的一种或两种，防腐剂可以是羟苯乙醇、苯甲酸、山梨酸和山梨酸钾中的一种或一种以上。本专利技术凝胶基质优选卡波姆，保湿剂优选t靡+蓝,优选羟尿乙醇-"助溶剂优选乙醇，pH调节剂优选三乙醇胺。本专利技术补骨脂凝胶剂制备工艺步骤为先将补骨脂粉碎成粗粉，用50-95 %乙醇作溶剂，浸渍24-60小时后缓缓渗漉，收集渗漉液，滤过，在50-70。C减 压回收乙醇，并浓縮至相对密度为1.30 1.35(55。C)的稠膏，备用；另取凝胶 基质均匀撒于适量的纯化水表面，溶胀过夜，在搅拌下加入丙二醇、羟苯乙酯， 加三乙醇胺调pH值至6.5 7.5，制成凝胶基质；然后将补骨脂稠膏，加入助溶 剂中，搅拌均匀，加入制备好的凝胶基质中，加水至1000g，搅拌均匀，静置， 除气泡，分装，即得。其中工艺步骤中乙醇溶剂浓度优选75%，浸渍时间优选48小时，减压回收 温度优选6(TC下进行制备。下述实验例用于进一步说明本专利技术。实验例本专利技术凝胶与补骨脂注射液治疗白癜风药效学比较本研究选用白癜风动物模型，对本专利技术凝胶(低、中、高剂量)及补骨脂 注射液的药效学进行了比较。结果见表l、 2。 1. 实验材料1. l动物豚鼠，体重200 250g，雌雄兼用。1. 2实验药品本专利技术凝胶河南辅仁医药科技开发有限公司提供；补骨脂注射液(河南 辅仁怀庆堂制药有限公司提供)。2. 方法与结果2. 1白癜风动物模型的复制取黑色豚鼠60只，剪去背部黑色皮肤区毛约40 cm2。随机取10只作对照 组，其余50只在去毛区涂5%过氧化氢，每次0.5ml，每日2次，连续40天， 制备白癫风动物模型。对照组则涂等容量蒸馏水。 2. 2动物分组及给药方法将复制的白癜风动物模型豚鼠均分为模型组、本专利技术凝胶(低、中、高剂 量)、补骨脂注射液、及对照组(等容量蒸馏水)，连续用药l个月(给药期间 各实验组过氧化氢继续应用)。2. 3实验结果末次给药后腹腔注射20%乌拉坦麻醉(0.5 ml/100 g体重)，由腹主动脉 抽血测MDA，并在脱毛区用药的中心部位取lX0.5cm皮肤一块，进行皮肤黑色 素检查，结果如下。3. l对皮肤黑色素的影响肉眼观察可见连续用药1个月后，病模组皮肤颜色最淡，呈苍白色，有 的有白斑，黑毛变成黄毛，有的甚至长出白毛，说明模型制作成功。本专利技术凝胶组皮肤呈浅黑色或与正常组几乎无差别，补骨脂注射液组皮肤 呈浅黑色，但略浅于补骨脂凝胶组。对照组皮肤和毛色不变，呈黑色。病理结 果可见将所取皮肤用中性甲醛固定，常规石蜡包埋切片，用硫酸亚铁Lillie 法进行黑素染色，用光镜观察皮肤棘层及表皮细胞黑色素分布，并随意观察50 个毛囊，计算其中有黑色素毛囊数(表l)。表1本专利技术凝胶组与韦卜骨脂注射液组对皮肤黑色素本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种补骨脂凝胶剂，是由主药和适合制成凝胶剂的药用辅料制备而成，其特征在于主药是由１００－５００重量份的补骨脂（以生药材计）制备而成，辅料由下列重量份的物质配制而成： 助溶剂 ２００－４５０ 基质 ５－２５ 保湿剂 ２－２０ 防腐剂 ０．５－２ ｐＨ调节剂 适量。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：朱成功，
申请(专利权)人：辅仁药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：41[中国|河南]
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