栝蒌薤白半夏口服制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种由栝蒌等３味中药制备而得的栝蒌薤白半夏口服制剂及其制备方法，该制剂以栝蒌、薤白、半夏的白酒提取物（浸膏或干粉）为原料，与作为基质的药学上可接受的载体或赋形剂一起按常规工艺制备而成，该制剂具有通阳行痹，逐饮降逆的功效，主治阳泄浊、豁痰开结证。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及一种主治胸痹不得卧，心痛彻背的口服制剂及其 制备方法，特别涉及以栝蒌薤白半夏传统中药处方的提取物为药物活性成分的口服制剂。
技术介绍
栝蒌薤白半夏汤为汉代张仲景著述的《金i货:要略》中创制的，治疗胸痹心痛不得 卧的代表方剂，由栝蒌、薤白、半夏、白酒所组成，具有通阳行痹，逐饮降逆的功效，主治阳泄浊、豁痰开结证，原文云胸痹不得卧，心痛彻背者，栝蒌薤白半夏主之。胸阳不振，水饮结聚，痰浊壅阻，气机不通，而致心痛彻背，甚至不能平卧，故治以栝蒌薤白半夏。该处方已广泛应用于各种心血管疾病，如心律失常、肺心病、舒张性心律衰竭、 心脏神经官能症、心肌病、冠心病等均收到了良好的疗效，而且在理论、实验、药理与临 床应用等方面都取的了可喜的成绩，其用途己远远超出《金匮要略》所记载的范围。栝蒌薤白半夏汤的中药材的来源如下-栝蒌葫芦科藤本植物栝蒌或双边栝蒌的成熟果皮，具有扩张冠脉，抗血栓，抗心肌 缺血，改善微循环，延缓衰老等药理功能，薤白为百合科植物小根蒜的干燥鳞茎，有通阳散结，行气导滞的功效，半夏为天南星科植物半夏的块茎，有燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结的功效， 方中栝蒌用于宽胸豁痰，薤白辛温，以通阳宣痹，即《张氏医通》所说栝蒌润，用以涤垢腻之痰；薤白臭秽，.用以通秽浊之气，同气相求也。半夏辛温，用以燥脾生之湿。方中白酒畅血行之滞。诸药相合，共奏通阳泄浊、豁痰开结之功效。古代的栝蒌薤白半夏汤只有汤剂，需要购买饮片后煎煮服用，携带服用都很不方 便，我们经过研究，通过指标成分进行定量控制制成现代中药口服制剂，产品剂量准确、 质量稳定，方便服用，适用于商品化大生产，克服了中药汤剂用量大、用量不准确、携带 服用不方便、无法商品化等缺点，方便临床治疗和家庭使用的需要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于按照现代中药的制备方法，通过指标成分进行定量控制制成现代中 药口服制剂，将栝蒌薤白半夏开发成产品剂量准确、质量稳定，方便服用，适用于商品化 大生产的中成药，方便临床治疗和家庭使用。本专利技术所涉及口服制剂的药物由栝蒌，薤白，半夏，白酒的混合提取物(浸膏或干粉)为原料，与作为基质的药学上可接受的载体或赋形剂一起按常规工艺制备而成，由于不同 医书中收载栝蒌薤白半夏处方量为栝蒌实一枚、薤白三两、半夏半斤、白酒一斗， 各药味折算成重量分数(单位为g或kg)为栝蒌5-15,薤白10-15份，半夏25-50份，白酒150-200份基质药剂书中制备口服固体和液体制剂中的常用药用辅料；配比提取物(浸膏或干粉)基质=9 : i i : 9。本专利技术栝蒌薤白半夏混合提取物的提取工艺如下(1) 将各味药材净选，按最佳份量称取各药材并加入6 20倍量白酒浸泡2-12小时，加热 提取2-3次，提取液合并；(2) 白酒提取液静置12-48小时，过滤取上清液，减压浓缩得浸膏或喷雾千燥得干粉为白 酒提取物；(3) 栝蒌薤白半夏提取物与药学上可接受的载体或赋形剂组合按常规工艺制成各种 口服固体或液体制剂，其中所述的药学上的载体或赋形剂根据不同的剂型而选择， 所用的这些载体或赋形剂对于制药领域的普通技术人员是可以决定的。本专利技术栝蒌薤白半夏提取物的提取方法很多，这里只给出了一种方法，但并不限 于此种方法。本专利技术药物，其中剂型包括口服固体制剂和口服液体制剂，其中口服固体制剂包括 片剂、硬胶囊、液体型胶囊、颗粒剂、软胶囊、滴丸、丸剂、微丸剂、缓释制剂；口服液 体制剂包括口服液、糖浆剂、酒剂；其中颗粒剂、口服液体制剂、硬胶囊以及片剂辅料 选自淀粉、碳酸氢钠、糖粉、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类主要是一些无机 钙盐，如硫酸钙、枸櫞酸、磷酸氢钙及药用碳酸钙、甘露醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、 羟丙基纤维素、甲基纤维素和乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙甲纤维素、其它粘合 剂、干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、聚乙烯比咯垸酮、交联羧甲基纤维素 钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类(聚乙二醇2000- 6000)与 月挂醇硫酸镁以及木糖醇中的一种或多种；其中软胶囊剂、液体型胶囊和滴丸剂的辅料选 自聚乙二醇(聚乙二醇200-6000)、丙二醇、蜂蜡、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、甘油、乙 醇、(吐温20、 40、 60、 65、 80)、司盘类(司盘20、 40、 60、 65、 80)、大豆油、茶油、 红花油、月见草油、橄榄油、C5-Cm的甘油三酷、油酸乙酯中的一种或几种，还可以填加抗 氧化剂，选自a -生育酚、抗坏血酸棕榈酸酯、丁基羟基茴香醚(BHA)、 二丁基羟基甲苯(BHT) 中的一种或几种。本专利技术药物制剂，其中片剂具体指普通压制片、包衣片、糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣 片、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片。本专利技术药物制剂，其中还可以含芳香剂和防腐剂，其中芳香剂包括橘子香精、香蕉香 精、草莓香精、奶油香精中的一种或几种，防腐剂包括尼泊金酯类、苯甲酸类中的一种或几种。栝蒌薤白半夏提取物制备方法如下处方栝蒌10-30份、薤白5-15份、半夏2-15份制法将处方各味药材净选，称取处方量各药材加入6 20倍量白酒浸泡2-12小时，加 热提取2-3次，提取液合并；白酒提取液静置12-48小时，过滤取上清液，减压浓縮得浸膏 或喷雾干燥为干粉为白酒提取物备用。制备栝蒌薤白半夏口服液和合剂栝蒌薤白半夏提取物与矫味剂、防腐剂和水制成口服液，其中矫味剂选自蔗糖、 糖精钠、环己基氨基磺酸钠、甜菊糖苷、天门冬酰苯甲氨酸甲酯、薄荷油(醇)中的一种 或几种；防腐剂选自山梨酸甲酯、苯甲酸类、你泊金类等中的一种或几种。口服液和合剂的制备方法如下栝蒌薤白半夏提取物加水和白酒调剂至制备量，加入矫味剂、防腐剂混合均匀，经灭菌、灌装、检验、包装等工艺，即得栝蒌薤白半夏口服 液以及合剂。其中加入的重量百分比含量为栝蒌薤白半夏提取物5-80%、矫味剂O， 05-5%、防 腐剂0， 001-2%、水10-90%，制备栝蒌薤白半夏颗粒剂、丸剂、微丸剂、胶囊剂、片剂颗粒剂、丸剂、微丸剂、胶囊剂、及片剂，制成浓縮颗粒剂或丸剂或片剂所用的辅料 包括稀释剂、粘合剂、润滑剂；稀释剂选自淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素种的一种或几 种；粘合剂包括水、高分子材料和乙醇的一种或几种；润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、硬 脂酸中的一种或几种。颗粒剂、丸剂、微丸剂、胶囊剂、及片剂的制备方法如下将栝蒌薤白半夏提取物与适量药用辅料混匀，加入粘合剂等制成软材，用制粒机 制成颗粒剂，干燥、整粒即得颗粒剂，或泛制成丸剂，或经胶囊填充机制成胶囊剂，或经 压片制成片剂。颗粒剂、丸剂、微丸剂、胶囊剂、及片剂，其中每克颗粒相当于含有O， 1-10克的生药制备栝蒌薤白半夏软胶囊将栝蒌薤白半夏提取物与辅料稀释剂、抗氧化剂、防腐剂、助悬剂，其中稀释剂选自聚乙二醇、丙二醇、植物油、矿物油中的一种或几种；抗氧化剂选自甘氨酸、维生素E 及其衍生物、抗坏血酸、焦亚硫酸纳、焦亚硫酸钾中的一种或几种；防腐剂包括山梨酸甲 酯、苯甲酸类、你泊金类等中的一种或几种；助悬剂选自甲壳素、纤维素类、琼脂、蜂蜡中的一种或几种。制备方法如下栝蒌薤白半夏提取物5-50%，加入适量稀释剂、抗氧化剂、防腐剂、 助悬剂混合均匀、按常规工艺制备而成，其中每克软本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由栝蒌等３味中药制备而得的栝蒌薤白半夏口服制剂及其制备方法，该制剂以栝蒌、薤白、半夏的白酒提取物（浸膏或干粉）为原料，与作为基质的药学上可接受的载体或赋形剂一起按常规工艺制备而成，其中：１．１处方中各药味以及重量分数（单位为ｇ或 ｋｇ）为：栝蒌５－１５，薤白１０－１５份，半夏２５－５０份，白酒１５０－２００份１．２基质：药剂书中制备口服固体和液体制剂中的常用药用辅料；１．３配比：提取物（浸膏或干粉）∶基质＝９∶１～１∶９。

【技术特征摘要】
1、一种由栝蒌等3味中药制备而得的栝蒌薤白半夏口服制剂及其制备方法，该制剂以栝蒌、薤白、半夏的白酒提取物(浸膏或干粉)为原料，与作为基质的药学上可接受的载体或赋形剂一起按常规工艺制备而成，其中1.1处方中各药味以及重量分数(单位为g或kg)为栝蒌5-15，薤白10-15份，半夏25-50份，白酒150-200份1.2基质药剂书中制备口服固体和液体制剂中的常用药用辅料；1.3配比提取物(浸膏或干粉)∶基质＝9∶1～1∶9。2、 根据权利要求1中的栝蒌薤白半夏提取物，其制备工艺如下1.1将各味药材净选，按最佳份量称取各药材加6~20倍量白酒浸泡2-12小时，加热提 取2-3次，提取液合并；1.2白酒提取液静置12-48小时，过滤取上清液，减压浓縮得浸膏或喷雾干燥得干粉为 白酒提取物；1.3栝蒌薤白半夏白酒提取物与药学上的载体或辅料根组合按常规工艺制成各种口服 固体或液体制剂，其中所用的这些载体或赋形剂对于制药领域的普通技术人员是可以决定 的。3、 根据权利要求l-2中的栝蒌薤白半夏口服药物制剂，其中剂型包括片剂、硬胶囊、颗粒 剂、软胶囊、液体型胶囊以及口服液体制剂，其中l.l颗粒剂、片剂、硬胶囊以及口服液液体制剂基质选自淀粉、碳酸氢钠、糖粉、乳糖、 可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类〔主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、枸橼酸、磷酸氢 钙及药用碳酸钙)、甘露醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：张文芳，曹世栋，
申请(专利权)人：张文芳，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]