一种红霉素肠溶胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种红霉素肠溶胶囊及其制备方法，其特征在于所述肠溶胶囊中内含的肠溶微丸的肠溶包衣液组分配比为聚丙烯酸树脂Ⅱ：１，邻苯二甲酸二乙酯：０．０７～０．１，土温－８０：０．０８～０．１２，蓖麻油：０．０８～０．１２，浓度大于或等于９５％的乙醇：１２～１４；均按重量份计。本发明专利技术克服了现有技术中的诸多缺陷，不但提高了本发明专利技术产品的产品质量，使其本发明专利技术产品释放度稳定，保证了本发明专利技术产品在有效期内的质量和疗效，而且制备工艺简便，工效高且得到的产品质量好。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种红霉素肠溶胶囊及其制备方法。技术背景红霉素肠溶胶囊属于抗生素类药品，主要适应症有l.作为青霉素过敏患者治疗溶血 性链球菌、肺炎链球菌等感染替代用药；2.军团菌病；3.肺炎支原体肺炎；4.肺炎衣原体 肺炎；5.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系统感染、沙眼衣原体结膜炎、淋球菌 感染、厌氧菌所致口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。由于红霉素对胃部刺激较大， 现有的红霉素胶囊剂内容物采用肠溶微丸，即在微丸上包肠溶衣，以阻止红霉素在胃中 释放，使其只是通过在小肠中迅速释放来达到治疗目的。该产品采用的质量标准为 WS-1001- (HD-0423) -2002。质量标准中要求该产品在酸中(相当于胃液)2小时释放 度^0%，在缓冲液(相当于肠液)中1小时释放度285%。然而目前市场上的红霉素肠 溶胶囊释放度不稳定，在贮存过程中，释放度逐渐降低，从而无法保证该产品在有效期 内合格，严重影响了该产品的质量和疗效。究其原因主要是由于现有红霉素肠溶胶囊内 含的肠溶微丸的肠溶包衣液配比中的主要成分邻苯二甲酸醋酸纤维素含有不饱和酯键 和烃基，在贮存过程中不饱和基团容易游离出来，造成释放度降低。
技术实现思路
本专利技术的目的就在于提供一种释放度稳定，在有效期内能保证其质量和疗效，的红 霉素肠溶胶囊。本专利技术的另一目的是提供该红霉素肠溶胶囊的制备方法，该方法工艺简便、工效高， 得到的产品质量好。。本专利技术的目的是这样实现的 一种红霉素肠溶胶囊，它内含肠溶微丸，其特征在于 上述肠溶微丸的肠溶包衣液组分配比为聚丙烯酸树脂II: 1，邻苯二甲酸二乙酯0.07 0.1， 土温-80: 0.08 0.12，蓖麻油0.08 0.12，浓度大于或等于95%的乙醇12 14;均按重量份计。本专利技术的另一目的即上述红霉素肠溶胶囊的制备方法，它包括以下步骤a、按上述肠溶包衣液组分配比，将其中的聚丙烯酸树脂II溶于上述配比的乙醇中，然后再加入配比中的剩余组分搅拌均匀并溶解后得肠溶包衣液备用；b、将含有治疗有效量的红霉素原料与药学上可接受的辅料混合制成红霉素微丸备用；C、将上述红霉素微丸进行肠溶包衣即将上述红霉素微丸置于包衣造粒机中，启 动包衣造粒机，并将上述配好的肠溶包衣液通过喷枪均匀喷在红霉素微丸表面即得红霉 素肠溶微丸，装入胶囊得产品。为了便于实施肠溶包衣工艺，上述b步骤中制成的红霉素微丸粒径为0.6 0.8毫米。 上述c步骤中得到的红霉素肠溶微丸的肠溶包衣增重率为12% 18%。 上述c步骤中的包衣造粒机为BZJ-1000FII型包衣造粒机，包衣过程中其转速为 40 60转/分钟。为了提高本专利技术产品的质量，使其得到肠溶包衣层均匀的肠溶微丸，上述c步骤中 的喷枪动力为齿轮泵，包衣过程中其转速为30 40转/分钟。为了提高肠溶包衣工效，以使包衣后的肠溶微丸能及时、均匀地被干燥，上述c步 骤中的肠溶包衣过程中，除了包衣造粒机的底部有l个鼓风装置外，在包衣造粒机的上 方或四周还增设有2 3个鼓风装置，并在启动包衣造粒机的同时开启所有鼓风装置。本专利技术的有益效果是(l)本专利技术产品经过测定，其释放度稳定，即在贮存过程中， 释放度变化很小。其主要原因是由于本专利技术中肠溶包衣液配比主要成分用聚丙烯酸树脂 n替代了邻苯二甲酸醋酸纤维素，而聚丙烯酸树脂II稳定，在贮存过程中不会产生游离 基团，从而保证本专利技术产品在有效期内合格，其质量和疗效不受影响。本专利技术产品和现 有技术中的红霉素肠溶胶囊产品的释放度比较见表1和表2。表l:现有技术中红霉素肠溶胶囊产品的释放度检测结果检测指标检测时间<table>table see original document page 4</column></row><table>表1结果显示，现有技术生产出来的红霉素肠溶胶囊产品，在贮存过程中，酸中(相 当于胃液)释放度随着时间的延长，释放度逐渐升高；而在缓冲液(相当于肠液)中释 放度则逐渐降低，从而无法保证该产品在有效期内合格。而表2结果显示，本专利技术中的 红霉素肠溶胶囊产品，在贮存过程中，酸中释放度和缓冲液中释放度随着时间的延长， 溶出度无明显变化，从而保证本专利技术产品在有效期内合格，其质量和疗效不受影响。(2) 由于现有技术中的肠溶包衣液配比主要成分是邻苯二甲酸醋酸纤维素，它属于亲酯性极 强的物质，所以肠溶包衣液配比中的部分溶剂为丙酮，丙酮属于易燃易爆品，存在安全 隐患另外此溶剂挥发性极强，刺激大，用此溶剂进行包衣，在操作过程中溶剂容易挥 发，造成包衣后半程固体物浓度增大，喷液困难，包衣层不均一。而本专利技术中肠溶包衣 液配比主要成分是聚丙烯酸树脂II ，且配比中的邻苯二甲酸二乙酯属于亲酯亲水性的双 重极性产品，所以肠溶包衣液配比中全部溶剂为乙醇，既从根本上解决了易燃易爆的安 全隐患问题，同时用乙醇作为溶剂，在操作过程中溶剂挥发减慢，包衣过程中固体物浓 度稳定，保证了包衣层的均匀性。(3)本专利技术的制备方法中摒弃了现有技术中采用蠕动 泵作为喷枪动力，改用齿轮泵作为喷枪动力，避免了原喷枪工作中的脉冲现象，达到包 衣层更均匀，进一步提高了本专利技术产品的质量。(4)本专利技术的制备方法中，为了使包衣 过程中的肠溶微丸能及时、均匀地被干燥，提高肠溶包衣工效，本专利技术在包衣造粒机的 上方或四周增加了 2 3个鼓风装置，和现有技术中只是包衣造粒机的底部有1个鼓风 装置比较，大大提高了包衣速度。现有技术中， 一般生产10 kg包衣丸需要16 17小时， 而本专利技术中只需要3 4小时，提高工效4 5倍。总之，本专利技术人经过大量实践得到的本专利技术产品以及制备方法，克服了现有技术中 的诸多缺陷，不但提高了本专利技术产品的产品质量，使其本专利技术产品释放度稳定，保证了 本专利技术产品在有效期内的质量和疗效，而且制备工艺简便，工效高且得到的产品质量好。具体实施方式下面通过实施例的方式进一步说明本专利技术，并不因此将本专利技术限制在所述的实施例 范围之中。 实施例1一种红霉素肠溶胶囊，其中肠溶微丸的肠溶包衣液组分配比按重量份计为聚丙烯 酸树脂Ih 1，邻苯二甲酸二乙酯0.07， 土温-80: 0.08，蓖麻油0.08，浓度大于或等 于95%的乙醇12。其制备方法按以下步骤a、 按上述肠溶包衣液组分配比，将其中的聚丙烯酸树脂n溶于上述配比的乙醇中，然后再加入配比中的剩余组分搅拌均匀并溶解后得肠溶包衣液备用；b、 将含有治疗有效量的红霉素原料与蔗糖混合制成粒径为0.6 0.8毫米的红霉素 微丸备用；c、 将上述红霉素微丸进行肠溶包衣即将上述红霉素微丸置于BZJ-1000FII型包衣 造粒机中，启动包衣造粒机转速为50转/分钟，再启动喷枪和喷枪的动力齿轮泵，将齿 轮泵转速设定为35转/分钟，进行喷液包衣即将上述配好的肠溶包衣液通过喷枪均匀 喷在红霉素微丸表面，并在肠溶包衣过程中，除了包衣造粒机的底部有1个鼓风装置外， 还在包衣造粒机的上方增设2个鼓风装置，并在启动包衣造粒机的同时开启所有鼓风装 置，促使包衣过程中的肠溶微丸能及时、均匀地被干燥，提高肠溶包衣工效；待包衣液 喷完之后，关闭喷枪及齿轮泵，关闭设备，取出红霉素肠溶微丸，测定其含量和释放度；d、 所得红霉素肠溶微丸的肠溶包衣增重率为15%本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种红霉素肠溶胶囊，它内含肠溶微丸，其特征在于所述肠溶微丸的肠溶包衣液由聚丙烯酸树脂Ⅱ：１，邻苯二甲酸二乙酯：０．０７～０．１，土温－８０：０．０８～０．１２，蓖麻油：０．０８～０．１２和浓度大于或等于９５％的乙醇：１２～１４制成；均按重量份计。

【技术特征摘要】
1、一种红霉素肠溶胶囊，它内含肠溶微丸，其特征在于所述肠溶微丸的肠溶包衣液由聚丙烯酸树脂II1，邻苯二甲酸二乙酯0.07～0.1，土温-800.08～0.12，蓖麻油0.08～0.12和浓度大于或等于95％的乙醇12～14制成；均按重量份计。2、 如权利要求1所述的红霉素肠溶胶囊的制备方法，其特征在于它包括以下步骤a、 按所述肠溶包衣液组分配比，将其中的聚丙烯酸树脂II溶于所述配比的乙醇中， 然后再加入配比中的剩余组分搅拌均匀并溶解后得肠溶包衣液备用；b、 将含有治疗有效量的红霉素原料与药学上可接受的辅料混合制成红霉素微丸备用；c、 将所述红霉素微丸进行肠溶包衣即将所述红霉素微丸置于包衣造粒机中，启 动包衣造粒机，并将上述配好的肠溶包衣液通过喷枪均匀...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄云川，
申请(专利权)人：重庆天圣制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]