制备头孢地尼的方法技术

本发明专利技术涉及工业规模制备头孢地尼的方法。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及工业规模制备头孢地尼的改进方法。
技术介绍
头孢地尼的化学名为式I的7--3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸(顺式异构体)，第一次是在美国专利4,559,334中述及。是用于口服的第三代头孢菌素抗生素，比其他口服抗生素具有更宽的抗菌谱。 式I已经报道有数种。美国专利4,559,334描述，包括式P(i)的7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸酯(7-AVCA酯)与式P(ii)的开链羧酸的反应活性衍生物偶合， 式P(i) 式P(ii)产生的7-酰氨基化合物用亚硝化剂处理，得到下式P(iii)的N-肟化合物， 式P(iii)该化合物用硫脲环化，并除去羧基保护基，获得头孢地尼。这种方法由于涉及使用贵的起始化合物7-AVCA的多个步骤，因此成本高。日本专利申请2/790描述一种方法，涉及甲硅烷基化的7-AVCA与酰氧基亚氨基乙酰基卤反应，随后从缩合产物除去酰基，获得头孢地尼。然而，该方法的缩合步骤要求严格的无水条件。而且，起始化合物的制备需要多个合成步骤，包括使用五氧化二磷，因此，该方法不适合工业化制备。日本专利申请JP 4/173781使用甲酰基保护的羧酸，所述羧酸用本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备下式Ⅰ的头孢地尼的方法，＊＊＊式Ⅰ该方法包括在酸存在下或没有酸存在下，除去下式Ⅱ的头孢地尼中间体的三苯甲基保护基，＊＊＊式Ⅱ其中，Ａ是硫酸或甲磺酸，ｎ＝２或３，ＤＭＡＣ是Ｎ，Ｎ－二甲基乙酰胺，Ｐｈ 是苯基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：Y库马，M普拉萨德，A普拉萨德，SK辛格，NP库马，
申请(专利权)人：兰贝克赛实验室有限公司，
类型：发明
国别省市：IN[印度]