一种治疗系统性红斑狼疮新药技术方案

本发明专利技术属于药物技术领域，特别涉及一种治疗系统性红斑狼疮新药，本发明专利技术根据中医辨证施治原则，以对红斑狼疮的患者解郁扶正，协调整体，清热除湿为本，将雷公藤二萜、苏木精和冰片三种不同中药成分按一定比例组合而制备成一种治疗系统性红斑狼疮新药药剂，进而制备成滴丸和口服液，发明专利技术制剂在小鼠系统性红斑狼疮疾病模型中具有强大的抗病变作用，三种药物之间相互产生显著的协同作用，而且对抗由雷公藤二萜带来的副作用使其成为无毒的抗系统性红斑狼疮的药物，这种新药的开发与使用，将成为治疗抗系统性红斑狼疮的首选药物。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物
，特别涉及一种治疗系统性红斑狼疮 新药。
技术介绍
红斑狼疮是一种胶原组织即人体自身免疫系统疾病。红斑狼 疮分为系统性红斑狼疮和盘状红斑狼疮两种病变，多发病于青春期 和生育期女性，特别是年轻女性。发病高峰在15-40岁，男女的比 例为l: 5-9，也见于儿童和老人，且在儿童和老人中男女发病差别縮小，男女比例大约是l: 2。发病原因除了有遗传、感染、药物、环境因素外，同时与人体的内分泌有着相连的关系，尤为与女性雌 性激素有关，所以多发病于女性。盘状红斑狼疮主要表现在皮肤表 面，而系统性红斑狼疮显现为高热持续不退，关节疼痛，狼毒侵入 五脏六腑时，人体整个免疫系统失去防御能力病情恶化，很快使心 脏、肺、肝及肾脏、大脑及关节、血管受累，直接危害人的生命， 很快导致死亡。而盘状红斑狼疮随着病情的发展也可转化为系统性 红斑狼疮。人一旦发病很难治愈，目前国际国内还没有能有效治疗 红斑狼疮的药物。红斑狼疮系结缔组织病中最为凶险的一个病种， 被国际医学界称为摧残人类生命的四大疑难病之一，对人类的威胁不亚于癌症、艾滋病。每年中国约有60万红斑狼疮新发病人，世界约有新发病人420万人.社会现拥有红斑狼疮病人，世界约有3000 万人，其中仅美国约有246万人，中国约有386万人.红斑狼疮发 病率正以较快的速度增长， 一般人群由70年代的十万分之一猛增到 十万分之七十(增70倍)，高发区占万分之四百零八，独生子女发病 率约占发病率18.6。％，严重威胁新一代的健康成长.患该病的青少 年，较多为高智商型，因此对国家来说，也是一个巨大损失。红斑 狼疮病人的存活时间平均5年至10年左右，而当年发病死亡人数占 发病总人数20%左右。可见红斑狼疮是危害人类健康的重大疾病。 而每年花费在治疗系统性红斑狼疮病人的药物费用高达数十亿美 元。50年代，系统性红斑狼疮患者的死亡率很高，曾被视为不治之 症，但随着近代医学、免疫学、药学和分子生物学的飞速发展，对 本病的发病机制有了进一步的了解，对系统性红斑狼疮可以做到早 期诊断和早期治疗，加上治疗手段的提高和新药物涌现，患者的预 后已大大改善，已把该病从不治之症转为可治，患者可以如正常 人一样学习、工作和生活。然而目前治疗系统性红斑狼疮主要使用 激素类药物、抗症疾药物和抗肿瘤细胞免疫抑制性药物。这些药物 对治疗系统性红斑狼疮有一定的疗效，但是副作用非常大，不能长 期使用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于针对现有技术的不足而开发一种治疗系统性 红斑狼疮新药，此药物比现有药物效力更高、副作用更低或无副作用的并且更特异的治疗系统性红斑狼疮药物，具有极其重大的意义。 我们运用中医治疗红斑狼疮取得了可喜的成果。我们发现红斑性狼 疮患者大多烦躁易怒，遇风湿则病情加重，属内有肝气之逆，外有 风湿之状，郁久化火消毒，终至整体失调，根据中医辨证施治原则， 当解郁扶正，协调整体，清热除湿。从西医的观点，我们首先顾及 改善和纠正机体紊乱的免疫系统使其行使正常的免疫功能，兼顾抗 菌消炎，最后考虑加强机体生机愈合的能力。就是根据这一理论基 础，经过数年的苦心研制而成的一种抗系统性红斑狼疮纯中药制剂。 这种抗系统性红斑狼疮新药是通过多次试验发现雷公藤二萜、苏木 精和冰片三种不同中药成份按一定比例组合而制备的。雷公藤二萜 化合物是从雷公藤中经有机溶剂所提取并经硅胶柱色谱法进行分离 而得的总二萜化合物，它具有杀菌、消炎和免疫抑制功能，同时促 进皮质激素分泌的作用。是现己开发作为免疫抑制的雷公藤制剂的 主要有效成分，但由于其副作用大，于是在临床上使用受到了很大 的限制。苏木精是从苏木木心提取的水提物,它同样具有杀菌、消炎 和免疫抑制功能，但到目前为止还没有将其开发成单一药物。冰片是 一种结晶性化合物,它本身具有消炎生肌作用，此外它还具帮助其他 药物进入靶细胞来提高药物有效浓度。我们在试验中发现将以上三种药物按一定比例混合而成的抗系 统性红斑狼疮新制剂在小鼠系统性红斑狼疮疾病模型中具有强大的 抗系统性红斑狼疮作用，三种药物之间相互产生显著的协同作用， 而且对抗由雷公藤二萜带来的副作用使其成为无毒的抗系统性红斑狼疮的药物，这种新药的开发与使用，将成为治疗抗系统性红斑狼 疮的首选药物。本专利技术配方，包括以下重量百分比的原料组份和含量雷公藤二砲 0.01% 0.1% 苏木精 3% 25% 冰片 1% 8% 制剂辅料 65% 70% 制剂辅料(也称为药用载体)包括聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、 聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、 硬脂酸聚经氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二 垸基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶。本专利技术原料组份如下雷公藤二萜 0.03% 0.1% 苏木精 5% 20% 冰片 2°/。 6% 制剂辅料 65% 70% 其中制剂辅料为聚乙二醇2000。本专利技术有如下的制备步骤将配方量的雷公藤二萜、苏木精、 冰片、制剂辅料依次加入加热容器，边搅拌边加热，温度升至135°C 20(TC时，得到含有药物干粉和基质的熔融液或乳浊液或混悬液。使用此药剂制备的滴丸，其中每一粒滴丸中含有的各原料成份 的量为原料加入量的千分之一。使用滴丸5粒溶解在10毫升的蒸馏水中制备成悬浮状的口服 液，其中每毫升口服液含有各原料成份量为滴丸中含有的各原料成 份的量为原料加入量的二分之一。本专利技术有如下的制备步骤1、 原料准备雷公藤二萜按照陈玉等人提供的方法从雷公藤根中提取雷公藤二萜(林产化学与工业杂志，第25巻第2期，35-38页，2005年6月)， 雷公藤二萜提取方法简单地描述如下，福建产的雷公藤根心部分,乙 醇浸膏由上海医科大学红旗制药厂提供。然后将雷公藤根心乙醇提 取浸膏分散于水中，再用氯仿萃取得提取物A。取提取物A500克经 硅胶柱色谱分离，以CH2CL2与MeOH(99:l，98:2,95:5，9:l,8:2，0:l)梯 度汽脱，TLC检测合并，再以CH3CL与MeOH(98:2)为洗脱液反复进行 硅胶柱色谱分离得雷公藤二萜200亳克；苏木精购买于宝鸡市方晟生物开发有限公司；冰片购买于广州市黄浦制药厂；制剂辅料购买于河北省邢台市合成化学厂。2、 制备方法将配方量的雷公藤二萜、苏木精、冰片、制剂辅料依次加入加热容器，边搅拌边加热，温度升至135'C 200'C时，得到含有药物干 粉和基质的熔融液或乳浊液或混悬液。采用的滴丸机(如北京长征 天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机)，并调整滴丸机的温 度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在(5(TC至9(TC),冷凝剂的温度冷却并保持在(4。C至-5t:)。待滴丸机滴头和凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上所要求的温度状态时，将含有上述药物干 粉和基质的熔融液或乳浊液或混悬液在与滴头温度相似的温度条件 下充分搅拌使均匀，保温，置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入 冷凝剂中。冷凝剂为液体石蜡，或甲基硅油、或植物油中的任何一 种。由滴丸机出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥 即得。本专利技术的优点及积极效果本专利技术根据中医辨证施治原则，以 对红斑狼疮的患者解郁扶正，协调整体，清热除湿为本，将雷公藤 二萜本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗系统性红斑狼疮新药，其特征在于：配方中包括以下重量百分比的原料组份：　雷公藤二萜　０．０１％～０．１％　苏木精　３％～２５％　冰片　１％～８％　制剂辅料　６０％～８０％　其中，制剂辅料包括聚乙二醇２０００、聚乙二醇４０００、聚乙二醇６０００、聚乙二醇８０００、聚乙二醇１００００、聚乙二醇２００００、硬脂酸聚经氧４０酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶。

【技术特征摘要】
1.一种治疗系统性红斑狼疮新药，其特征在于配方中包括以下重量百分比的原料组份雷公藤二萜 0.01％～0.1％苏木精 3％～25％冰片 1％～8％制剂辅料 60％～80％其中，制剂辅料包括聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚经氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶。2、 根据权利要求r所述的一种治疗系统性红斑狼疮新药，其特征在于原料组份如下雷公藤二萜 0.03% 0.1% 苏木精 5% 20% 冰片 2% 6% 制剂辅料 65% 70% 其中制剂辅料为聚乙二醇2...

【专利技术属性】
技术研发人员：张南，李晓，
申请(专利权)人：张南，李晓，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]