β模拟剂的结晶水合物及其作为药物的用途制造技术

本发明专利技术涉及式（１）的Ｒ－６－羟基－８－｛１－羟基－２－［２－（４－甲氧基－苯基）－１，１－二甲基－乙基氨基］－乙基｝－４Ｈ－苯并［１，４］噁嗪－３－酮－盐酸盐的对映异构体纯的结晶水合物及其基于自身或与一种或多种其它活性物质组合作为长效β模拟剂用于治疗呼吸性疾病的活性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】后模拟剂的结晶水合物及其作为药物的用途本专利技术涉及R-6-羟基-8-{l-羟基-2-[2-(4-甲氧基-苯基)_1，1_ 二甲基-乙 基氨基]-乙基}-4H-苯并[1，4]噁嗪-3-酮-盐酸盐的对映异构体纯的结晶水合物及其 基于自身或与一种或多种其它活性物质组合作为长效0模拟剂用于治疗呼吸性疾病的活 性。
技术介绍
0模拟剂(0 -肾上腺素能物质)在现有技术中是已知的。例如，关于这方面，可 参考US 4，460，581的公开内容，其提出以0模拟剂治疗多种疾病。为了以药物治疗疾病，通常需要制备具有更长活性持续时间的药物。一般，这确 保有此需要的体内的活性物质的浓度使得治疗效果保持更长的时间，不需要再频繁给予药 物。此外，给予活性物质的间隔时间拉长可以提高患者生活质量。尤其需要制备可一天给药一次(单剂量)的药物组合物。一天给药一次使用药物 的优点在于使患者相当快地习惯在一天的某段时间规律服药。R-6-羟基-8-{l-羟基-2-[2_(4-甲氧基-苯基)_1，1_ 二甲基-乙基氨基]-乙 基}-4H-苯并[1，4]噁嗪-3-酮为长效0模拟剂，且具有以下式1化学结构， 当作为治疗呼吸性疾病的药物本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物１的结晶水合物：　　＊＊＊　１。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2007-11-5 07119948.3化合物1的结晶水合物FPA00001131103700011.tif2.权利要求1的化合物1的结晶水合物，其特征在于其在112°c熔化。3.权利要求1-2中任一项的化合物1的结晶水合物，其特征在于其在d= 4. 64 a与 4. 75入具有x-射线衍射。4.权利要求1-3中任一项的化合物1的结晶水合物，其特征在于其包含1至2个水合 分子。5.权利要求1-4中任一项的化合物1的结晶水合物，其特征在于当进行热分析时，其因 脱水而引起6至7%的干燥失重。6.药物组合物，其特征在于其包含权利要求1-5中任一项的化合物1的结晶水合物。7.权利要求1-5中任一项的化合物1的结晶水合物在制备用于治疗呼吸性疾病的可吸 入溶液中的用途。8.权利要求1-5中任一项的化合物1的结晶水合...

【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔埃文，彼得西格，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]