用于控制线虫的组合物和方法技术

本发明专利技术描述了用于防治线虫、例如侵染植物或动物的线虫的组合物和方法。化合物包括噁唑、噁二唑和噻二唑。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明
技术介绍
线虫(源自于线的希腊词)是活动的、柔软细长的生物体，它们生活在潮湿表面上或液体环境中，包括土壤中的水膜和其他生物体中的潮湿组织。尽管已经鉴定的线虫只有20,000种，但据估计实际存在的有40,000到1千万种。许多线虫物种已经演化成非常成功的植物和动物寄生虫，在农业和畜牧业中造成了巨大的经济损失，在人类中引起了发病和死亡(Whitehead(1998)《植物线虫防治》(Plant NematodeContro)l.CAB International，New York)。 植物的线虫寄生虫可以侵染植物的所有部位，包括根、发育中的花蕾、叶和茎。植物寄生虫根据它们的进食习性分类成大类迁移外寄生虫、迁移内寄生虫和定居内寄生虫。定居内寄生虫包括根结线虫(Meloidogyne)和胞囊线虫(Globodera和Heterodera)，它们在根中产生进食部位并建立起长期侵染，通常对作物非常有害(Whitehead，同上)。根据在所有主要作物中估计的每年平均12％的损失，估算出寄生线虫在世界范围内每年造成了园艺和农业产业超过780亿美元的损失。例如，据估计，全世界每年由线虫引起的大豆的损失为大约32亿美元(Barker等，(1994)Plant and Soil NematodesSocietal Impact andFocus for the Future.(植物与土壤线虫社会影响与未来的焦点)，美国农业部与线虫学家学会，国家合作研究服务部，线虫学国家需求与优先项目委员会(The Committee on National Needs and Priorities inNematology.Cooperative State Research Service，US Department ofAgriculture and Society of Nematologists))。有几种因素使得对安全有效的线虫防治的需求更加紧迫。持续的人口增长、饥荒和环境恶化，增加了对农业可持续性的关注，而新的政府法规可能阻止或严重限制了许多现有的农业驱虫剂的使用。 只有非常少数的化学药剂可用于有效防治线虫(Becker(1999)Agricultural Research Magazine 47(3)22-24；美国专利Nos.6,048,714)。一般来说，化学杀线虫剂是高度有毒的化合物，已知能够导致严重的环境破坏，而它们能够使用的量和地点受到不断增加的限制。例如，已经被用于在各种不同的特种作物中有效地减少线虫侵害的土壤熏剂溴甲烷，在联合国蒙特利尔议定书(U.N.Montreal Protocol)下作为臭氧损耗物质受到管制，在美国和全世界正在逐步淘汰(Carter(2001)California Agriculture，55(3)2)。如果不能发现溴甲烷的适合的替代物，预计草莓和其他商品作物工业将受到显著冲击。同样地，广谱杀线虫剂例如Telone(1，3-二氯丙烯的各种不同制剂)，由于毒物学方面的担忧，它们的使用也受到显著限制(Carter(2001)California Agriculture，55(3)12-18)。有机磷酸盐和氨基甲酸盐杀虫剂是另一类重要的杀线虫剂，正经历管制审查，这些化合物中的几种目前正在被逐步淘汰(例如苯线磷，叔丁磷，硫线磷)。 到目前为止，在为有毒但有效的常规杀线虫剂找到安全有效的替代品方面，鲜有成功。有机磷酸盐和氨基甲酸盐的许多较新的潜在替代品功效差的最近的例子，是苯线磷的替代物在狗牙草中管理植物寄生线虫的研究。在这些试验中，没有实验性处理降低了植物寄生线虫的种群密度，或始终如一地改进草皮的视觉表现或草皮的根产生(Crow(2005)Journal of Neonatology，37(4)477-482)。因此，对于开发防治植物寄生线虫的环境安全的、有效的方法，仍然存在着迫切的需求。 某些植物种类已知对线虫具有高度抗性。有最佳记录的这些植物包括金盏花(Tagetes spp.)、猪屎豆(Crotalaria spectabilis)、菊花(Chrysanthemum spp.)、蓖麻(Ricinus communis)、印度楝(Azardiractaindica)、以及菊科(Compositae科)的许多成员(Hackney & Dickerson.(1975)J Nematol 7(1)84-90)。在菊科的情况下，光动力化合物α-三联噻吩已经被显示是根的强烈杀线虫活性的原因。在种子作物种植之前，将蓖麻犁埋作为绿肥。但是，蓖麻植物的显著缺点在于种子含有有毒化合物(例如蓖麻毒素)，可以杀死人类、宠物和牲畜，并且也是高度致敏性的。但是，在大多数情况下，植物杀线虫活性的活性原理尚未发现，从这些抗性植物衍生商业成功的杀线虫产品，或将抗性转移到农业重要的作物例如大豆和棉花中，仍然是困难的。 在某些商业化栽培品种(例如大豆)中存在着对某些线虫的遗传抗性，但它们数量有限，并且同时具有所需农业特性和抗性的栽培品种的可用性是有限的。此外，基于通过有性杂交的遗传重组的常规植物育种生产抗线虫的商业化品种，是缓慢的过程，并且通常还受到缺乏适合的种质的阻碍。 防治植物寄生线虫的化学手段，对于许多缺乏足够的天然抗性或转基因抗性来源的作物来说，仍然是必需的。在专用品市场中，在草莓、香蕉以及其他高价值蔬菜和水果中，由线虫侵害造成的经济困境尤其严重。在大面积作物市场中，线虫造成的破坏在大豆和棉花中最严重。但是，还有数十种其他作物遭受严重的线虫侵害，包括土豆、胡椒、洋葱、柑橘、咖啡、甘蔗、温室观赏植物和高尔夫球场草皮草。 为了应用于现代农业，杀线虫剂必须具有高的效力，对抗不同线虫种系的广谱活性，并且对于非靶生物应该是无毒的。 脊椎动物(例如人类、牲畜和宠物)的线虫寄生虫包括肠道蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫和丝虫。它们能够通过各种不同方式传播，包括通过水污染、皮肤穿透、叮咬昆虫或通过摄入污染的食物。 在驯养动物中，线虫防治或“除虫”对于畜牧业者的经济可行性来说是必需的，并且是宠物兽医护理的必要部分。由于寄生虫抑制被感染动物吸收营养的能力，寄生线虫在动物中导致死亡(例如狗和猫中的犬心虫)和发病。寄生虫诱导的营养不足在牲畜和宠物中引起疾病和生长迟缓。例如，在牛和乳牛群中，仅未治疗棕色胃虫的感染，就可以永久性限制动物将饲料转化成肌肉质或牛奶的能力。 两种因素促进了对防治动物寄生线虫的新的驱虫剂和疫苗的需要。首先，牲畜的某些较流行的寄生线虫种类正在对目前可用的驱虫药物建立抗性，这意味着这些产品正在失效。这些发展并不令人吃惊，因为可用的有效驱虫药剂很少，并且大多数已经长期使用。某些寄生物种已经发展出对大多数驱虫剂的抗性(Geents等(1997)ParasitologyToday 13149-151；Prichard(1994)Veterinary Parasitology 54259-268)。许多驱虫药具有相似的作用方式，这一事实使问题复杂化，因为寄生虫对一种药物失去敏感性通常伴随着副抗性，即对同样类别的其他药物的抗性(Sangster & Gill(1999)Parasitology To本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物或其盐＊＊＊式Ⅰ其中，Ａ是苯基、吡啶基或吡唑基，它们各自能够任选被选自下列的一个或多个取代基独立地取代：卤素，ＣＦ↓［３］，ＣＨ↓［３］，ＯＣＦ↓［３］，ＯＣＨ↓［３］，ＣＮ和Ｃ（Ｈ）Ｏ；Ｂ是Ｃ（Ｈ）或Ｃ（ＣＨ↓［３］）；以及Ｃ是噻吩基、呋喃基、噁唑基或异噁唑基，它们各自能够任选被选自下列的一个或多个取代基独立地取代：氟，氯，ＣＨ↓［３］，ＯＣＦ↓［３］。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：迪莱克J威廉姆斯，马特W迪米克，小威廉P哈肯森，艾维德曼，巴里J肖特，蒂姆奇斯赖特，迈克尔J克劳福德，
申请(专利权)人：达沃股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]