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α-取代的-4-(喹啉-2-基-甲氧基)苯乙酸和酯的制备方法技术

技术编号:503669 阅读:177 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本文介绍式(Ⅰ)新的α-取代的4-(喹啉-2-基-甲氧基)苯乙酸和酯及其盐,可作为脂氧合酶抑制剂。式(Ⅰ)如下:式中:R+[1]是氢,烷基,芳烷基,芳基,或是式-CH-[2]-CO-[2]-R+[3]基团,其中R+[3]是氢,烷基,芳烷基或芳基,R+[2]是氢,烷基,链烯基或炔烃基。(*该技术在2009年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新α-取代的4-(喹啉-2-基-甲氧基)苯乙酸及其酯,它们的制备方法及在药物中的应用。在欧洲专利EP-A181,568号中公开了具有抗过敏作用的3-(喹啉-2-基-甲氧基)苯乙酸和2-〔3-(喹啉-2-基-甲氧基)苯基〕丙酸以及它们的甲酯和乙酯。业已发现以通式(Ⅰ)表示的新颖α-取代的4-(喹啉-2-基-甲氧基)苯乙酸及其酯,以及它们的盐,式(Ⅰ)如下 式中,R1是氢,烷基,芳烷基,芳基或式-CH2-CO2R3基团,其中R3是氢,烷基,芳烷基或芳基,R2是氢,烷基,链烯基或炔烃基。与欧洲专利EP-A181,568号公开的已知间-取代化合物相比,本专利技术的式(Ⅰ)酸和酯具有意想不到的较高药理作用,口服后效果更佳。烷基指的是具有1至12个碳原子的直链或支链烃基,最好是具有1至约6个碳原子的低级烷基。可列举的例子是甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,异丁基,戊基,异戊基,己基,异己基,庚基,异庚基,辛基和异辛基。链烯基指的是具有2至12个碳原子及1个或几个,最好是1个或2个双键的直链或支链烃基。优选的是具有2至约8个碳原子及1个双键的低级烷基。最好的是具有2至6个碳原子及本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的α-取代的4-(喹啉-2-基-甲氧基)苯乙酸和酯,以及它们的盐,式(Ⅰ)如下:***(Ⅰ)式中:R↑〔1〕是氢,烷基,芳烷基,芳基或式-CH↓〔2〕-CO↓〔2〕R↑〔3〕基团,其中R↑〔3〕是氢,烷基,芳烷基或芳基, R↑〔2〕是氢,烷基,链烯基或炔烃基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:克劳斯摩尔斯西弗里德拉达茨罗曼尼斯福鲁特曼克里斯蒂安科尔斯多法赖纳梅勒佩丁豪斯
申请(专利权)人:拜尔公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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