【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，特别涉及苯氧乙酸类血脂调节药物的制备方法，具体 地说是一种血脂调节药物-苯扎贝特(I)的合成方法。二、
技术介绍
苯扎贝特(I) (Bezafibrate)是第二代苯氧乙酸类调制药，可以降低血低密度脂 蛋白和胆固醇，主要用于lib、III、IV型高血脂症的治疗。目前专利及文献报道的苯扎贝特合成路线主要有以下几种1.在水相条件下操作，采用相转移催化剂，降低操作成本(吴洁，等，专利公开号 CN 101353315A)。2.使用对羟基苯甲醛和硝基甲烷为主要原料，经过缩合、氢化、酰化等化学反应， 得到苯扎贝特(曾志荣，等，中国医药工业杂志，1997，观(12) :533-534;陈亚平，辽宁化工， 2007,36(11) :733-736)。上述方法不足之处在于，使用对羟基苯甲醛和硝基甲烷为主要原料，在还原对羟 基-β-硝基苯乙烯生成对羟基苯乙胺反应中均采用了金属仅11、!^等)和盐酸条件，增加 了“三废”的后处理难度；在酰化和缩合步骤，采用相转移催化剂及用水作溶剂，反应时间 长，工艺稳定性差，副产物较多，且不易纯化。本专利技术人经过反复实验研究，找到一种从对羟基苯乙胺盐酸盐出发，先行进行盐 酸化，使原料的稳定性得到了保护，为提高后续步骤的产率提供了条件，同时，反应在无水 批啶中进行，并有效地利用乙醇替代甲醇进行水解反应，从而研发了一条制备苯扎贝特(I) 新方法，由此完成本专利技术。三、
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题旨在克服上述合成制备过程中的不足，提供一种苯扎贝 特的新型合成方法，并以此方法指导工业化生产，该方法在于研究设计...
【技术保护点】
一种通式苯扎贝特（Ｉ）的合成方法，其特征在于：该方法包括先采用盐酸稳定化的对羟基苯乙胺盐酸盐（１）作为起始原料，和４－氯苯乙酰卤进行取代反应；将（３）化合物在碱性条件下与氯仿、丙酮混合进行重排反应，再在酸化条件下得到苯扎贝特（Ｉ）：＊＊＊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：吴宗好，廖结海，朱仁发，
申请(专利权)人：合肥华方医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：34[中国|安徽]
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