局部释放芳香剂的组合物制造技术

本发明专利技术是关于局部释放芳香剂基本不含矿脂的组合物，含有一种或多种挥发性芳香化合物，其选自薄荷醇、樟脑和桉树油，和其混合物。在进一步的方案中，这些组合物含有一种或多种局部活性组分，其用于解除与呼吸疾病有关的症状。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于具有改善美感的改进的局部水包油乳状液药物组合物，其用于释放芳香活性剂。本专利技术特别是关于基本上不含矿脂而含一种或多种易挥发的芳香化合物的局部释放芳香剂的组合物。芳香化合物选自薄荷醇、樟树、桉树油和其混合物。在其他实施例中，这些组合物含有一种或多种局部活性组分，其他用于释除与呼吸疾病有关的症状。感冒虽然不是严重的疾病，但是很流行的，不舒适的，使人烦恼的疾病。术语“感冒”用于由各种不同的呼吸病毒引起的次要的呼吸疾病。虽然鼻病毒是占成人感冒约30%的感冒的已知主要起因，但是几种其他类病毒也是重要的。虽然存在免疫就答，因而由一些呼吸道病毒的感染可用疫苗防止，但是开发一种覆盖所有可能的因素的多类型疫苗是不现实的。因此，控制急性的上呼吸道疾病的问题是复杂的问题，长期希望的感冒简单治疗的发现是不现实的期望。初期症状可能最少，仅中度不适，咽喉痛和鼻障碍。由于鼻感染，鼻排出物、鼻充血和喷嚏症状通常在患病第一天开始，第二或第三天达到最严重。和鼻症状一起可出现疼痛，干或使人发痒的咽喉痛，声嘶和咳嗽。其他症状可包括眼中度灼烧，失去嗅觉和味觉，窦或耳的压迫感或发胀，头痛和声带损伤。可能发烧，但不觉常见。流行性感冒一般包括发烧，经常是病骤起和持续几天并很严重;一般的疼痛;疲劳和虚弱;胸部不适。在美国用不需处方出售的药物治疗感冒的费用估计每年15亿美元以上。门诊患者直接的治疗费用估计约40亿美元。由于限制了活动，以工资损失为基础的间接费用是相当高的。目前，可用于感冒的只是症状治疗;这些药物中主要的是口服。用于治疗咳嗽、感冒、类似感冒和/或流感的症状和不适，疼痛，发烧和与此有关的一般不适的现有技术中典型的口服组合物通常含有止痛药(阿斯匹林或扑热息痛)和一种或多种抗组胺剂、减充血剂、咳嗽抑制剂、镇咳剂和祛痰剂。对于有某些医学症状的个体，例如有心脏病、高血压、糖尿病或甲状腺病，口服药物如减充血剂可出现不适宜的药物相互作用的危险，并可引起不利的反应。因此，最希望用局部组合物解除这些症状，而不需要口服摄取这些药物。此外，局部感冒药物不引起瞌睡或与口服充血剂有关的其他副作用。现有技术中的含有芳香活性剂的局部组合物对于治疗这些中的许多症状如鼻充血和咳嗽是有效的;但是一般含有高含量矿脂的那些软膏基组合物具有不希望的油脂和粘的感觉。因此，本专利技术的一个目的是提供治疗咳嗽、感冒、类似感冒和/或流感症状的局部释放芳香剂的组合物。本专利技术的另一目的是提供具有基本上不影响芳香蒸汽释放的改进的化妆品的局部释放芳香剂的组合物。本专利技术的再一个目的是提供可能发生的不利的药物相互作用减至最小而且得到合适的药物控制的组合物本专利技术是关于用于释放芳香减充血剂组分基本上不含矿脂的局部水包油乳状液组合物，包括(a)约0.025%至约3%含有单体混合物聚合物的羧酸共聚物，单体混合物选自丙烯酸、甲基丙烯酸、乙基丙烯酸，约1%至约3.5%(重量)下式的丙烯酸酯 式中R是氢、含有10-30个碳原子的烷基，R1是氢、甲基或乙基，和0.1%至0.6%(重量)每个分子含有多于一个烯醚基的可聚合的交联的多元醇的多烯基聚醚，其中母体多元醇含有至少3个碳原子和至少3个羟基;(b)约0.1%至30%一种或多种挥发的芳香化合物，其选自薄荷醇、樟脑、桉树油和其混合物。本专利技术还是关于治疗咳嗽、感冒、类似感冒和/或流感症状的方法，包括使用安全和有效量的这些局部释放芳香减充血剂的组合物。除非另有说明，所有含量和比例均按组合物总重量计。本专利技术的组合物含有如下说明的必要组分和各种任选组分。芳香 活性剂本专利技术第一个必要组分是芳香活性组分。该芳香活性组分含有约0.1%至约30%，优选约1%至约20%，最优选约5%至约15%一种或多种挥发的芳香组合物，选自薄荷醇、樟脑、桉树油和其混合物。这些芳香活性组分在53 Federal Register 30561(1988年8月12日)中较充分地描述。该文献在此以参考文献引用。羧酸共聚物本专利技术组合物的另一个必要组分是羧酸共聚物(即丙烯酸共聚物)。由于不受理论的限制，认为用这些共聚物乳化的本专利技术的组合物在皮肤上容易破乳化，因而得到在皮肤上的连续油膜，和很好地释放其中含有的芳香活性剂。这些共聚物主要含有用多元醇的多烯基聚醚交联的胶体状的丙烯酸水溶性聚合物，和任选的丙烯酸酯或多官能的亚乙烯基单体。本专利技术中使用的优选共聚物是单体混合物的聚合物，单体混合物含有95.9%至98.8%(重量)烯基不饱和羧酸单体，其选自丙烯酸、甲基丙烯酸和乙基丙烯酸;约1%至约3.5%(重量)下式的丙烯酸酯 式中R是含有10-30个碳原子的烷基，R1是氢、甲基或乙基;和0.1%至0.6%(重量)可聚合的交联的多元醇的多烯基聚醚，每个分子含有多于一个烯醚基，其中母体多元醇含有至少3个碳原子和至少3个羟基。这些聚合物优选含有约96%至97.9%(重量)丙烯酸和约2.5%至约3.5%(重量)丙烯酸酯，其中烷基含有12-22个碳原子，R1是甲基，最优选的丙烯酸酯是甲基丙烯酸十八烷基酯。交联的多烯基聚醚单体的优选量约0.2%至0.4%(重量)。优选的交联多烯基聚醚单体是烷基季戊四醇、三羟甲基丙烷、二烯丙基醚或烷基蔗糖。这些聚合物在1985年4月5日颁布的Huang等的美国专利4，509，949中做了充分地描述。该专利在此以参考文献引用。本专利技术中使用的其他优选共聚物是含有至少二个单体组分的共聚物，一个是单体烯基不饱和羧酸，另一个是多元醇的多烯基聚醚。如果需要，单体混合物中可有其他单体物质，甚至以主要部分存在。在这些羧酸聚合物的制备中使用的第一单体组分是烯基不饱和羧酸，其含有至少一个活泼的碳-碳烯烃双键和至少一个羧基。优选的羧基单体是具有下面结构式的丙烯酸 式中R2中取代基，选自氢、卤素、氰基(…C＝N)、-价烷基、-价烷芳基和-价脂环基。在这类化合物中，丙烯酸、甲基丙烯酸和乙基丙烯酸是最优选的。其他有用的羧基单体是马来酐或马来酸。使用酸的量是使用总单体量的约95.5%至约98.9%(重量)。较优选范围是约96%至97.7%(重量)。用于这些羧酸聚合物的制备中的第二单体组分是每个分子中有多于一个烯基醚基的多烯聚醚。最有用的中有烯双键是在端亚甲基CH2＝ 上的烯基。可存在于聚合物中的其他单体物质包括含有至少2个端CH2 基的多官能亚乙烯基单体，包括例如丁二烯、异戊二烯、二乙烯基苯、二乙烯基萘、丙烯酸烷基酯，等等。这些聚合物在美国专利2，798，053(Brown，H.P，1957年7月2日颁布)中详细描述，该专利在此以参考文献引用。用于本专利技术中的羧酸共聚物的例子包括Carbomer 934.Carbomer 941.Carbomer 950.Carbomer 951.Carbomer 954.Carbomer 980.Carbomer 981.Carbomer 1342和丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物(CarbopolR934.CarbopolR941 CarbopolR950.CarbopolR951.CarbopolR954.CarbopolR980.CarbopolR981.CarbopolR1342，Pemulen系列，可分别从B.F.Goodrich买到)，Ac本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于释放芳香减充血剂组分基本不含矿脂的局部水包油乳状液组合物，其特征在于它包括：（ａ）约０．０２５％至约３％含有单体混合物聚合物的羧酸共聚物，单体混合物选自丙烯酸、甲基丙烯酸和乙基丙烯酸，约１％至约３．５％（重量）下式的丙烯酸酯：＊＊＊式中Ｒ是氢或含有１０－３０个碳原子的烷基，Ｒ↑［１］是氢、甲基或乙基，和０．１％至０．６％（重量）每个分子含有多于一个烯醚基的可聚合的交联的多元醇的多烯基聚醚，其中母体多元醇含有至少３个碳原子和至少３个羟基；（ｂ）约０．１％至３０％一种或多种挥发性芳香化合物，其选自薄荷醇、樟脑、桉树油和其混合物。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：TJ休斯，GE德克纳，
申请(专利权)人：理查德维克斯有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]