一种富马酸伊布利特的精制方法技术

本发明专利技术涉及抗心律失常药富马酸伊布利特原料药的精制方法。先将富马酸伊布利特粗品溶于一种极性较强或中等极性的溶剂中，活性炭脱色，过滤；然后滤液中加入一种极性较小的溶剂，搅拌后静置，分去上清液；再向残余物中加入中等极性溶剂，重结晶，得高纯度的富马酸伊布利特。本发明专利技术采用混合溶剂洗脱的方法，有效去除富马酸伊布利特粗品中的杂质，提高了产品纯度，使其符合药用要求，确保了临床用药的安全。本发明专利技术制得的产品质量稳定，工艺操作简单，适于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及抗心律失常药富马酸伊布利特原料药的精制方法。
技术介绍
富马酸伊布利特(Ibutilide Fumarate)，化学名为(士)-N<4-[4-(乙庚胺 基)-1-羟丁基]苯基]甲磺酰胺-2-丁烯二酸盐，是由美国法玛西亚普强公司(Pharmacia & Upjohn)研制开发的一种具有新型离子通道活性的III类抗心律失常药。1995年12月 获FDA批准，1996年4月在美国上市，商品名Convert。现已成为治疗新近发生的心房颤动 和心房扑动首选转复药物，也是美国目前唯一被批准用于转复心房颤动和心房扑动的III 类抗心律失常药物。该产品其疗效优于胺碘酮、普罗扑酮、普鲁卡因酰胺、索他洛尔、乙胺碘 呋酮等抗心律失常药。富马酸伊布利特化学式如下

【技术保护点】
一种富马酸伊布利特的精制方法，其特征在于：先将富马酸伊布利特粗品溶于有机溶剂１，活性炭脱色，过滤；然后滤液中加入有机溶剂２，搅拌均匀后静置，分去上清液；再向残余物中加入有机溶剂３，重结晶，得富马酸伊布利特纯品；其中有机溶剂１选自丙酮、二氯甲烷、异丙醇、二甲基甲酰胺，有机溶剂２选自乙醚、异丙醚、石油醚、环己烷、正己烷，有机溶剂３选自丙酮、异丙醇。

【技术特征摘要】
1.一种富马酸伊布利特的精制方法，其特征在于先将富马酸伊布利特粗品溶于有机 溶剂1，活性炭脱色，过滤；然后滤液中加入有机溶剂2，搅拌均勻后静置，分去上清液；再向 残余物中加入有机溶剂3，重结晶，得富马酸伊布利特纯品；其中有机溶剂1选自丙酮、二氯 甲烷、异丙醇、二甲基甲酰胺，有机溶剂2选自乙醚、异丙醚、石油醚、环己烷、正己烷，有机 溶剂3选自丙酮、异丙醇。2.根据权利要求1所述的精制方法，其特征是富马酸伊布利特粗品与有机溶剂1的 重量体积比为Ig 5 15ml...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨海川，王信见，
申请(专利权)人：重庆药友制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：85