含二甘油和／或三甘油酯作为活性成分的防皮肤不洁制剂制造技术

二甘油和／或三甘油单羧酸酯作为防止皮肤产生雀斑和／或抗痤疮丙酸杆菌有效成分的用途。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有防止皮肤产生雀斑作用的制剂，所述制剂含有二甘油酯或三甘油酯作为有效成分。本专利技术涉及具有防止皮肤产生雀斑作用的活性化合物和含有这些活性化合物的制剂。除了其它影响之外，细菌的二次感染是皮肤产生雀斑的重要病因。与皮肤产生雀斑有关的最重要的微生物之一是痤疮丙酸杆菌。甚至在中等程度的情况皮肤产生的雀斑和/或粉刺都会损害被感染者的健康。实际上，几乎每个青少年都会在某种程度上受到皮肤产生雀斑的影响，许多人都需要接受治疗。因此，本专利技术的目的是发现一种具有防止皮肤产生雀斑作用的或者具有抗痤疮丙酸杆菌作用的物质。就达到本专利技术的目的而言，出人意料地发现，使用二甘油或三甘油的单羧酸酯作为防治皮肤产生雀斑和抗痤疮醋酸杆菌的有效成分可以达到本专利技术的目的。本专利技术还涉及化妆品制剂、特别是皮肤清洁制剂，该制剂含有效量的二甘油或三甘油的单羧酸酯。按照本专利技术，本专利技术单羧酸酯的二甘油或三甘油单元是线型、非支链的分子，即通过1-或3-位的特定羟基醚化的“单甘油分子”。 (甘油，指出了取代位置)允许有少量的通过2-位羟基醚化的甘油分子和环状二甘油或三甘油单元。但是，使这些杂质的含量保持尽可能的低是有利的。本专利技术的二甘油单羧酸酯优选单羧酸单酯，其特征在于具有下列结构(指出了取代位置) 其中R′是烃基，优选为具有5-17个碳原子的支链或直链烷基或链烯基。本专利技术的三甘油单羧酸酯优选单羧酸单酯，其特征在于具有下列结构(指出了取代位置) 其中R″是烃基，优选为具有5-17个碳原子的支链或直链烷基或链烯基。这些酯以下列酸为基础己酸 (R′或R″＝-C5H11)庚酸 (R′或R″＝-C6H13)辛酸 (R′或R″＝-C7H15)壬酸 (R′或R″＝-C8H17)癸酸 (R′或R″＝-C9H19)十一烷酸 (R′或R″＝-C10H21)10-十一碳烯酸(十一碳烯酸)(R′或R″＝-C10H19)十二酸(月桂酸) (R′或R″＝-C11H23)十三酸 (R′或R″＝-C12H25)十四酸(肉豆蔻酸) (R′或R″＝-C13H27)十五酸 (R′或R″＝-C14H29)十六酸(棕榈酸) (R′或R″＝-C15H31)十七酸 (R′或R″＝-C16H33)十八酸(硬脂酸) (R′或R″＝-C17H35)特别有利的是，R′和R″选自具有奇数个碳原子的直链烷基，特别是具有9、11和13个碳原子。一般来说，二甘油酯比三甘油酯更好。特别优选的酯是二甘油一己酸酯 (DMC)R′＝9三甘油一月桂酸酯 (TML)R″＝11二甘油一月桂酸酯 (DML)R′＝11三甘油一肉豆蔻酸酯 (TMM)R″＝13已证明，二甘油一己酸酯(DMC)是优选的本专利技术单羧酸酯。本专利技术的二甘油脂肪酸一酯优选在1-位酯化，而本专利技术的三甘油脂肪酸一酯优选在2′-位酯化。按照本专利技术优选的实施方案，可以使用添加量的在其它位置酯化的二甘油或三甘油的其它酯，并且如果合适，还可以使用适量的二甘油或三甘油的各种二酯。特别优选的是按照DE-A3818293所述方法制备的那些单羧酸酯。具有两个不对称中心的二甘油酯和具有三个不对称中心的三甘油酯的所有构型都是本专利技术的活性成分。二甘油酯有四个立体异构体，三甘油酯有八个立体异构体。在二甘油酯中，2-和2′-位是不对称中心。2S2′S、2R2′S、2S2′R和2R2′R构型都是本专利技术的活性成分，并且是同样有利的。在三甘油酯中，2-和2′-位以及2″-位是不对称中心。2S2′S2″S、2R2′S2″S、2S2′R2″S、2R2′R2″S、2S2′S2″R、2R2′S2″R、2S2′R2″R和2R2′R2″R构型都是本专利技术的活性成分，并且是同样有利的。已经证明，使用立体异构体的外消旋混合物是有利的。按照本专利技术的优选实施方案，可以使用一种或多种二甘油单羧酸酯与一种或多种三甘油单羧酸酯的混合物。按照本专利技术的另一优选实施方案，可以将一种或多种二甘油单羧酸酯和/或一种或多种三甘油单羧酸酯与其它惯用的活性化合物(取代的活性化合物)、助剂、增量剂和/或添加剂结合使用。在每100份(重量)由二甘油单羧酸酯和/或三甘油单羧酸酯与这些取代活性化合物和/或增量剂组成的总量中，增量剂和/或取代活性化合物有利的含量是浓度最高达50份(重量)、优选最高达35份(重量)。按照本专利技术的另一优选实施方案，可以将一种或多种二甘油单羧酸酯和/或一种或多种三甘油单羧酸酯，与具有抗痤疮作用或抑制痤疮丙酸杆菌生长或破坏痤疮丙酸杆菌的作用其它物质结合使用。按照本专利技术的再一优选实施方案，可以将可以将一种或多种二甘油单羧酸酯和/或一种或多种三甘油单羧酸酯与甘油单羧酸酯(即“单甘油酯”)结合使用。这些甘油单羧酸酯在本专利技术中起着增量剂和/或取代活性化合物的作用，并且在每100份(重量)由二甘油单羧酸酯和/或三甘油单羧酸酯与这些甘油单羧酸酯组成的总量中，这些甘油单羧酸酯优选的用量是浓度最高达50份(重量)、优选最高达35份(重量)。这些甘油单羧酸酯优选的是以下列结构为特征 其中R是烃基，优选为具有5-17个碳原子的支链或直链烷基或链烯基。本专利技术涉及二甘油和/或三甘油的单羧酸酯作为防止皮肤产生雀斑的有效成分的用途。特别优选的、本专利技术具有防止皮肤产生雀斑作用的制剂的特征在于以组合物的总重量计，二甘油和/或三甘油单羧酸酯的浓度为0.01-10.00％(重量)、优选为0.05-5.00％(重量)、特别优选为0.1-3.00％(重量)。本专利技术具有防止皮肤产生雀斑作用的制剂，可以以借助刷子或涂铺器或滚动装置(roll-on device)使用的液体组合物的形式使用、以棒剂形式使用和以可以从普通的瓶子或容器施用的油包水或水包油的乳液(例如霜剂或洗剂)形式使用。本专利技术具有防止皮肤产生雀斑作用的制剂还优选为面部洗剂、酊剂或清洁剂的形式。除了水、乙醇和异丙醇、甘油和丙二醇之外，可用于制备具有防止皮肤产生雀斑作用的本专利技术制剂的惯用载体是占此类制剂常规用量比例的护肤脂肪或类似脂肪的物质如油酸癸酯、鲸蜡醇、鲸蜡基硬脂醇和2-辛基十二烷醇，以及膨胀物质和增稠剂如羟乙基纤维素或羟丙基纤维素、聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮，此外还有少量环状硅氧烷油(聚二甲基硅氧烷)和低粘度液体聚甲基苯基硅氧烷。可以少量(例如占组合物总重量的2-5％(重量))用于该制剂中的乳化剂是非离子型的如聚氧乙烯脂肪醇酯，例如每分子加有12或20个环氧乙烷单元的鲸蜡(ceto)硬脂醇聚乙二醇醚、鲸蜡硬脂醇以及失水山梨糖醇酯和失水山梨糖醇酯-环氧乙烷化合物(例如失水山梨糖醇一硬脂酸酯和聚氧乙烯失水山梨糖醇一硬脂酸酯)，以及长链大分子量蜡状聚乙二醇醚。已经证明这些乳化剂适用于制备本专利技术具有防止皮肤产生雀斑作用的制剂，该制剂优选以液体制剂的形式涂敷在所需的皮肤区域，优选用脱脂棉垫涂敷。除了上述组成之外，可以将香料、染料、抗氧剂(例如α-生育酚及其衍生物或丁基化的羟基甲苯(BET＝2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚)，占组合物总重量的0.01-0.03％)、悬浮剂、缓冲剂混合物或其它惯用的化妆品基质掺入本专利技术具有防止皮肤产生雀斑作用的制剂中，其中优选(例如通过惯用的缓冲剂混合物)将pH调至4.0-9.0，特别是5.0-6.5。将本专利技术具有防止皮肤产本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赫乐穆特·迪伦博格，杰拉尔德·雅名布森，曼弗雷德·克利尔，沃纳·曼诺夫斯基，伯恩德·特劳普，卡乐海囚茨·尤里格，弗洛里安·沃尔夫，
申请(专利权)人：索尔维氟及其衍生物有限公司，
类型：发明
国别省市：