【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及式⑴的吲哚啉化合物，并涉及其盐、药用组合物和轭合物，它们可 用作抗增殖剂。
技术介绍
Diazonamide A是首先自海洋有机物海鞘(Diazona angulata)中分离的有丝分裂纺锤体阻断剂，其具有以下结构
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）的化合物：＊＊＊（Ⅰ）或其药用可接受的盐或轭合物，其中，Ｒ↑［１］为Ｈ或Ｃ１－Ｃ８烷基、Ｃ２－Ｃ８烯基、Ｃ２－Ｃ８炔基、Ｃ１－Ｃ８杂烷基、Ｃ２－Ｃ８杂烯基、Ｃ２－Ｃ８杂炔基、Ｃ６－Ｃ１２芳基、Ｃ７－Ｃ１４芳基烷基、Ｃ５－Ｃ１２杂芳基或Ｃ６－Ｃ１４杂芳基烷基，它们各自可选地具有取代基；Ｒ↑［２］为Ｈ或Ｃ１－Ｃ８烷基、Ｃ１－Ｃ８杂烷基、Ｃ７－Ｃ１４芳基烷基、Ｃ６－Ｃ１４杂芳基烷基，它们各自可选地具有取代基；或Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］利用它们所连接的原子结合在一起，以形成可选地具有取代基的５～７元氮杂环，该氮杂环可选地含有选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的附加杂原子作为成环原子；Ｒ↑［４］为Ｈ或Ｃ１－Ｃ４烷基；Ｒ↑［５］为Ｈ或Ｃ１－Ｃ８烷基、Ｃ２－Ｃ１２烯基、Ｃ３－Ｃ８环烷基、Ｃ４－Ｃ１２环烷基烷基、Ｃ２－Ｃ１２炔基、Ｃ６－Ｃ１２芳基、Ｃ７－Ｃ１４芳基烷基、Ｃ５－Ｃ１２杂芳基、Ｃ６－Ｃ１４杂芳基烷基、烷基磺酰基或芳基磺酰基，或者其中之一的杂形式，它们各自可选地具有取代基；或Ｒ５为－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３，其中Ｒ３为Ｃ１－Ｃ１２烷基、Ｃ１－Ｃ１２杂烷基、Ｃ２－Ｃ１２烯基、Ｃ２－Ｃ１２杂烯基、Ｃ３－Ｃ８环烷基、...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2008-4-29 61/048,869;US 2008-11-6 61/112,0621. 一种式⑴的化合物2.如权利要求1所述的化合物，所述化合物具有下式3.如权利要求1所述的化合物，其中，R7为可选地具有取代基的C6-C12芳基、可选 地具有取代基的C5-C12杂芳基或可选地具有取代基的C5-C12杂环基环。4.一种式(V)或式(VI)的化合物或其药用可接受的盐或轭合物；其中，R1为H或C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8杂烷基、C2-C8 杂烯基、C2-C8杂炔基、C6-C12芳基、C7-C14芳基烷基、C5-C12杂芳基或C6-C14杂 芳基烷基，它们各自可选地具有取代基；R2为H或C1-C8烷基、C1-C8杂烷基、C7-C14芳基烷基、C6-C14杂芳基烷基， 它们各自可选地具有取代基；或R1和R2利用它们所连接的原子结合在一起，以形成可选地具有取代基的5 7元氮 杂环，该氮杂环可选地含有选自N、O和S的附加杂原子作为成环原子；R7为H、卤素、可选地具有取代基的C6-C12芳基、可选地具有取代基的C5-C12杂 芳基、可选地具有取代基的C5-C12杂环基、-CN、-COR8> -COOR8或_C (O)NR92 ；R8为H或C1-C8烷基、C2-C8烯基、C6-C12芳基或C7-C14芳基烷基或其中之一 的杂形式，它们各自可选地具有取代基；并且各R9独立地为H或C1-C12烷基、C1-C12杂烷基、C2-C12烯基、C2-C12杂烯基、 C3-C8环烷基、C3-C8杂环基、C4-C12环烷基烷基、C4-C12杂环基烷基、C6-C12芳 基、C5-C12杂芳基、C7-C14芳基烷基或C6-C14杂芳基烷基，它们各自可选地具有取代 基；或在同一 N上的两个R9环化以形成可选地具有取代基的3 8元氮杂环，该氮杂环 可选地含有选自N、O和S的附加杂原子作为成环原子； m为O 4 ；各Y独立地为卤素、OH、C1-C4烧氧基或C1-C8烧基、C2-C8烯基...
【专利技术属性】
技术研发人员：古纳詹姆斯汉森，魏琦，查尔斯考德威尔，周明，汪来，苏珊哈兰，
申请(专利权)人：焦阳特制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US
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