具有强力的抵抗酪氨酸酶活性的葡萄种子提取物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种葡萄种子提取物和它的应用。利用水，乙醇，甲醇或丙酮作为提取溶剂在热水条件或加热条件下制备葡萄种子提取物。葡萄种子提取物具有对酪氨酸酶的强力的抑制活性而没有副作用。所以，葡萄种子提取物可以用作化妆品，该化妆品具有抑制黑色素生物合成，预防皮肤老化，保护皮肤和皮肤美白的功能。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及葡萄种子提取物和它作为抵抗酪氨酸酶的强力抑制活性的用途。更具体地说，本专利技术涉及葡萄种子提取物的用途，该提取物是用水，乙醇，甲醇或丙酮萃取葡萄种子制备的，该提取物可以作为美白化妆品，治疗色素和预防食物变黑。现有技术的说明黑色素是苯酚类型的大分子，由黑色色素和蛋白质的复合物组成。这一多聚体色素可以在动物的皮肤，眼睛，毛发，鸟的皮毛和当苹果，土豆和香蕉的切面与空气接触产生的棕色表面中看到。在身体中的过量黑色素可以导致面部变色，在皮肤上形成雀斑，促进皮肤老化，甚至可能是皮肤癌的起因。另外，对于食物，如蔬菜，水果和鱼，如果合成了较多的黑色素，它们的质量就下降了。据报道，黑色素是通过酪氨酸酶的作用生物合成的。酪氨酸酶，一种与铜结合的单加氧酶，广泛存在于动物，植物，微生物和人，催化酚化合物如单羟基苯丙氨酸和二羟基苯丙氨酸(DOPA)的需氧氧化。当皮肤在紫外线下过度暴露时，酪氨酸酶的作用是在暴露的区域储存melanintorth，损坏或老化皮肤。另外，在蔬菜和水果中的变黑现象是由多酚氧化酶如酪氨酸酶引起的。动物黑色素，是由酪氨酸酶催化合成的，可以分为黄色-微红棕色pheomelanin和棕黑色真黑色素。黑色素的生物合成取决于酪氨酸酶的活性。将L-酪氨酸羟化成L-3，4-二羟基苯丙氨酸(DOPA)，后者氧化成多巴醌，进一步成为隐色素，最后成为多巴色素。将多巴色素转换成为5，6-二羟基吲哚(DHI)，然后，氧化聚合化，最后与蛋白质结合。除了将多巴色素转换成DHI，已报道的一个可替代的途径是其中的多巴色素是5，6-二羟基吲哚羧酸(DHICA)，作用的酶是多巴色素互变异构酶。最近对与皮肤癌相关的黑色素的生物合成代谢进行了广泛的研究。结果是，开发了各种黑色素合成抑制剂，并用于医学作为皮肤病的治疗剂，用于化妆品工业作为皮肤美白剂，以预防和治疗面部的变黑和雀斑和在食品工业中用作变色防护剂。最近，在与环境问题的关联中，对这些黑色素合成抑制剂的需求已经大大提高。所以，迄今为止对黑色素合成抑制剂的主要研究集中在酪氨酸酶抑制剂的开发上。代表性的酪氨酸酶抑制剂是用于形成酪氨酸酶的协同因子的螯合物的物质，即铜离子，还原剂，如抗坏血酸，用于将醌还原成酚，和重硫酸盐用于变性酪氨酸酶本身。这种酪氨酸抑制剂现在被开发为各种美白剂，但存在着各种问题。例如，4-羟基苯甲醚和羟基醌，它们现在用于局部治疗色素疾病如变色，雀斑，斑点和怀孕期间的色素沉着，这两种物质具有强力的抵抗黑色素形成的抑制活性，但具有的副作用是引起色素细胞的变性或死亡，和损坏细胞的内部功能。特别是，羟基醌化合物被开发为黑色素生物合成的美白乳液抑制剂，但羟基醌化合物的用途现在只在几个国家允许使用，因为据报道由于它们的细胞毒性，它们能引起皮肤刺激或皮肤疾病。所以，已经进行了更多的努力选择对身体安全的天然物质，如酪氨酸酶抑制剂。本专利技术人通过对酪氨酸酶深入和完全的研究，发现浓缩的鞣酸或原花色素，一种多酚化合物，具有强力的抵抗酪氨酸酶的活性，以致能抑制黑色素的生物合成并且以相当大的量包含在葡萄种子中。本专利技术的概要本专利技术的目的是为克服现有技术中遇到的上述问题，提供一种葡萄种子提取物，该提取物具有对酪氨酸酶的强力的抑制剂活性，所以能预防黑色素的生物合成。本专利技术的另一目的是提供一种葡萄种子提取物，它被用作需要抑制黑色素合成的产物的有效成分。根据本专利技术，通过提供一种葡萄种子提取物可以达到上面的目的，该葡萄种子提取物具有对酪氨酸酶的抑制活性。通过利用水或60-90％有机溶剂如乙醇，甲醇或丙酮在热水条件或加热条件下萃取可以制备葡萄种子提取物。根据本专利技术的另一方面，提供了一种化妆品物质，其中含有作为有效成分的葡萄种子提取物，该提取物具有抑制黑色素生物合成，预防皮肤老化，保护皮肤和美白皮肤的功能。根据本专利技术的另一方面，提供了一种抑制黑色素生物合成的药物组合物，该药物组合物含有葡萄种子提取物作为药物有效成分。该药物组合物是变色，雀斑，斑点和怀孕过程中的色素沉着的治疗剂。根据本专利技术的另一方面，提供了一种食物添加剂，其中含有作为预防变黑的有效成分的葡萄种子提取物，如在水果，蔬菜和鱼中。附图的简要说明附图说明图1显示了相对与葡萄种子提取物和羟基醌的样品浓度划出的酪氨酸酶的抑制百分数，其中符合◆表示利用70％的乙醇(30℃)获得的葡萄种子提取物，符号■表示利用70％的丙酮获得的葡萄种子提取物，符号Δ是羟基醌，符号●是利用热水获得的葡萄种子提取物，符号□是利用70％乙醇(90℃)获得的葡萄种子提取物，符合0是利用70％甲醇(90℃)获得的葡萄种子提取物。图2显示了葡萄种子提取物在Streptomyces bikiniensis中抵抗黑色素生物合成的作用形成的抑制区。本专利技术的详细说明本专利技术涉及葡萄种子提取物对酪氨酸酶的活性的抑制。为了制备葡萄种子提取物，利用水和有机溶剂在各种温度提取脱脂葡萄种子粉末。在这点上，首先考虑溶剂和温度，因为它们在干燥后影响多酚，即本专利技术的有效成分，的产量和含量。优选利用60-90％的丙酮在热水条件下和60-90％乙醇或60-90％甲醇在加热条件下进行提取，更优选地是利用70-80％在热水条件下或70-80％或70-80％甲醇在加热条件下进行。从蘑菇酪氨酸酶与L-二羟基苯丙氨酸(L-DOPA)的反应获得的葡萄种子提取物对酪氨酸酶的抑制活性的吸收资料证明在酪氨酸酶的抑制活性上，葡萄种子提取物比常规化学物质如曲酸，羟基醌，熊果苷，4-羟基茴香醚，抗坏血酸，松香油和氢化可的松优越。特别是，利用70-80％的丙酮在热水条件下或利用70-80％乙醇或甲醇在加热条件下制备的葡萄种子提取物显示优选的抑制活性。利用生物合成黑色素的微生物，如Streptomyces bikiniensis测量葡萄种子提取物对黑色素生物合成的抑制活性。葡萄种子的提取物形成的抑制区相对于曲酸，羟基醌，熊果苷和4-羟基茴香醚形成的那些更大和更清晰。所以，本专利技术的葡萄种子提取物，酪氨酸酶活性的抑制剂，可以用于预防和治疗变色，雀斑，斑点和怀孕过程中的色素沉着。另外，葡萄种子提取物可以用作化妆品物质，该物质可以加入柔润的皮肤洗液，营养皮肤洗液，营养乳液，按摩乳液，精华乳液和化妆品包装中，以便发挥抑制黑色素生物合成，预防皮肤老化，保护皮肤和美白皮肤的功能。另外，葡萄种子提取物可以用作预防变黑的食物添加剂，如在水果，蔬菜和鱼中，并能维持食物的新鲜。因为葡萄种子提取物是来自水果的提取物，已经证明是无害的，它可以用作医学治疗剂。对于用它制备药物，可以使用本领域已知的方法。例如，单独或与药物可接受载体，构成试剂，稀释剂和诸如此类组合，可以将葡萄种子提取物配制进各种制剂，包括软膏，粉末，颗粒，片剂，锭剂，胶囊，用于注射的液体和诸如此类。它们可以口服或肠胃外或包衣在皮肤上给药。根据它的吸收效率，失活深度，和挥发速度，病人的年龄，性别和症状，和疾病的严重性，来确定药物有效成分的剂量。通常，以5-300毫克一天，优选地25-200毫克一天给药葡萄种子提取物。至于这些配制的制剂的给药途径，如果需要，可以按照专家的建议。该制剂可以施用或以一定规律的间隔包覆在皮肤上。通过下面的实施例可以更好地理解本专利技术，这些实施例只是为了说明，不是对本专利技术的限制本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有针对酪氨酸酶的抑制活性的葡萄种子提取物，它是通过用水或有机溶剂萃取葡萄种子制备的。

【技术特征摘要】
KR 1998-11-27 98-511891.一种具有针对酪氨酸酶的抑制活性的葡萄种子提取物，它是通过用水或有机溶剂萃取葡萄种子制备的。2.如权利要求1所述的葡萄种子提取物，其中所述的有机溶剂是60-90％乙醇，甲醇或丙酮，并在热水条件下或加热条件下用于提取。3.如权利要求1所述的葡萄种子提取物，其中它被用作化妆...

【专利技术属性】
技术研发人员：李允衡，李承载，张在权，朴时镛，李铉国，
申请(专利权)人：海太食品制造株式会社，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]