皮肤刺激的处理方法技术

本发明专利技术涉及含维生素Ｂ↓［３］化合物的护肤组合物和用于处理和／或预防轻度皮肤刺激的方法。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
皮肤刺激的处理方法专利技术所属领域本专利技术涉及含维生素B3化合物的护肤组合物和用于处理和／或预防轻度皮肤刺激的方法。
技术介绍
多年来，业已对人体轻度皮疹的成因和治疗进行了研究。这样的皮疹一般是由过敏、皮肤长时间暴露于寒冷气候或暴露于热的潮湿条件(如洗盘子等)、或暴露于局部产品或成分中的刺激性材料(例如类视黄醇(retinoiod)、羟基酸、酮酸)造成的。这些皮疹还可能由皮肤未充分保湿而过度干燥造成。虽然成因可能不同，症状一般包括轻度皮肤刺激性皮疹、产生皮屑和皲裂，伴随有灼热、刺痛、疼痛和不适。多年来，业已进行了无数尝试以研制局部膏霜、软膏和药物，用于减轻或缓解一般与这样的皮肤刺激相联系的疼痛和／或瘙痒。这些尝试的实例可参见USP5，620，695；5，244，679；4，923，875；和4，137，301。尽管护肤领域中公开了这样的内容，仍需要提供改进的缓解轻度皮肤刺激症状的其它组合物。因此，本专利技术的一个目的是提供用于减轻哺乳动物特别是人的轻度皮疹、发红、瘙痒、干燥、皮疹和皲裂症状的方法。本专利技术的另一目的是提供用于缓解轻度皮肤刺激症状的局部皮肤制剂，该制剂中含有安全有效量的维生素B3化合物。通过以下详细说明，这些以及其它目的将是不言而喻的。专利技术简述本专利技术涉及轻度皮肤刺激的处理方法，该方法包括给予安全有效量的护肤组合物的步骤，该组合物含有：(a)至少高于2．5％的选自维生素B3化合物及其混合物的抗皮肤刺-->激剂，和(b)用于所述维生素B3化合物的皮肤病学可接受的载体。本专利技术还涉及通过施用安全有效量的护肤组合物来处理轻度皮肤刺激的方法。本专利技术进一步涉及制品，该制品包括在用于所述护肤组合物的包装中含约0．1％-约40％维生素B3化合物的护肤组合物，以及关于使用维生素B3化合物来处理轻度皮肤刺激的信息和／或说明。专利技术详述除非另外指出，本文使用的所有百分数和比率均以全部组合物的重量计。除非另外指出，所有重量百分数均以活性物重量计。除非另外指出，所有测定均在约25℃下进行。本专利技术可以包含这里描述的必要以及任选成分和组分，或由它们组成，或基本上由它们组成。这里使用的术语“抗皮肤刺激剂”是指用于减轻与轻度皮肤刺激相联系的症状的试剂。这样的症状的实例包括但不限于：瘙痒、炎症、接触性皮炎、轻度皮疹、灼热、晒伤、刺痛、发红、敏感、脱皮／起鳞等。接触性皮炎具体来讲是由物质的原发性刺激作用或由对与皮肤接触的物质敏感造成的皮肤炎性状况。其中皮疹是由不透气造成的，如在尿布、妇女卫生垫、应急垫、绷带、经皮或美容敷片等下面的皮肤上发生。皮疹的发生还可能是对绷带及类似器具中的粘合剂的反应。此外，皮疹的发生还可能是对皮肤受到的物理、生物或化学伤害的反应，例如来自植物(例如葛(Rhus)层植物如毒叶藤、栎叶漆树、毒漆树等)、植物材料(例如荆棘、荨麻等)、昆虫(例如蜂蜇、蚊咬、蝇叮、以及跳蚤、虱、螨类、蜱、蚂蚁等的叮咬)、蜘蛛叮咬、水母蜇、微生物、酶、极端pH值、洗涤剂、表面活性剂、香料、香水、防腐剂、刺激性化妆品、高含量的盐或金属如镍；在尿布或应急垫环境里的皮肤(包括肛门和生殖组织)上产生某些这类状况，其中尿及粪便的内容物和／或分解产物成为大部分生物和化学伤害的原因之一。这里使用的术语“安全有效量”是指化合物或组合物的用量足以明显产生积极作用，优选积极的皮肤外观或感觉作用，独立地包括这里公开的作用，但又-->足够低以避免严重的副作用，即在熟练的技术人员的正确判断范围内提供了合理的利害比。                   必要组分维生素B3组分本专利技术的组合物包含安全有效量的天然或合成维生素B3化合物作为抗皮肤刺激剂。本专利技术的组合物优选包含约0．1％-约50％，更优选约5％-约40％，进一步更优选约5％-约30％，最优选高于10％-约30％的维生素B3化合物。这里使用的“维生素B3化合物”是指下式所示的化合物：其中R是-CONH2(即烟酰胺)、-COOH(即烟酸)或-CH2OH(即烟醇)；它们的衍生物；以及上述中任一种的盐。上述维生素B3化合物的例举性衍生物包括：烟酸酯，包括烟酸的非血管舒张性酯类、烟氨基酸、羧酸烟醇酯、烟酸N-氧化物和烟酰胺N-氧化物。适用的烟酸酯包括C1-C22，优选C1-C16，更优选C1-C6醇的烟酸酯。醇适于为直链或支链的、环状或无环的、饱和或不饱和(包括芳族)的、以及取代或未取代的。酯类优选是非潮红性的(non-rubifacient)。这里使用的“非潮红性”是指以题目组合物施用于皮肤后，酯通常不会产生可见的潮红反应(大多数普通人不会经历可见的潮红反应，尽管这样的化合物可以引起裸眼不可见的血管舒张)。另外，较高剂量下为潮红性的烟酸材料，可使用较低剂量以降低潮红作用。烟酸的非潮红性酯包括烟酸生育酚酯和六烟酸肌醇酯；优选烟酸生育酚酯。维生B3化合物的其它衍生物有：一或多个酰胺基氢取代得到的烟酰胺衍生物。用于此处的烟酰胺衍生物的非限定性实例包括：衍生于例如活性烟酸化合物(例如烟酸叠氮化物或烟酰氯)与氨基酸的反应-->的烟氨基酸，以及有机羧酸(例如C1-C18)的烟醇酯。这样的衍生物的具体实例包括烟酰甘氨酸和烟异羟肟酸，它们的化学结构如下：烟酰甘氨酸：烟异羟肟酸：例举性烟醇酯包括羧酸、水杨酸、乙酸、乙醇酸、棕榈酸等的烟醇酯。用于此处的维生素B3化合物的其它非限定性实例有：2-氯代烟酰胺、6-氨基烟酰胺、6-甲基烟酰胺、N-甲基-烟酰胺、N，N-二乙基烟酰胺、N-(羟甲基)-烟酰胺，喹啉二酰亚胺、N-烟酰苯胺(nicotin-anilide)、N-苄基烟酰胺、N-乙基烟酰胺、烟胺比林、烟碱醛、异烟酸、甲基异烟酸、硫代烟酰胺、丙酰苄胺异烟肼、1-(3-吡啶基甲基)脲、2-巯基烟酸、烟酸环己醇酯和烟胺哌嗪。上述维生素B3化合物的实例是本领域众所周知的，可由许多来源商购，例如Sigma化学公司(St．Louis，MO)；ICN Biomedicals，Inc．(Irvin，CA)和Aldrich化学公司(Milwaukee，WI)。这里可以使用一种或多种维生素B3化合物。优选的维生素B3化合物是烟酰胺和烟酸生育酚酯。更优选烟酰胺。当使用时，烟酰胺的盐、衍生物和盐衍生物优选那些基本上具有与这里描述的调节皮肤状况的方法中的烟酰胺相同功效的物质。维生素B3化合物的盐也适用于此。适用于此的维生素B3化合物的盐的非限定性实例包括有机或无机盐，如无机阴离子形式的无机盐(例如氯化物、溴化物、碘化物、碳酸盐，优选氯化物)和有机羧酸盐(包-->括一元-、二-和三-C1-C18羧酸盐，例如乙酸盐、水杨酸盐、乙醇酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐，优选一元羧酸盐，如乙酸盐)。熟练的技术人员可以很容易制备维生素B3化合物的这些以及其它盐，例如，如W．Wenner在“L-抗坏血酸和D-异抗坏血酸与烟酸及其酰胺的反应”(《有机化学杂志》，第14卷，22-26(1949))中所述，将它引入本文作为参考。Wenner描述了烟酰胺的抗坏血酸盐的合成。在优选的实施方案中，维生素B3化合物的环氮基本上是化学游离的(例如未结合和／或未受阻)，或在传送到皮肤后变成基本上化学游离的(下文中，“化学游离的”也叫作“未络合的”)。更优选维生素B3化合物基本上是未络本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通过给予受刺激的皮肤安全有效量的护肤组合物而处理轻度皮肤刺激的方法，该组合物包含：ａ）至少高于２．５％的选自维生素Ｂ↓［３］化合物及其混合物的抗皮肤刺激剂；和ｂ）用于所述维生素Ｂ↓［３］化合物的皮肤病学可接受的载体。

【技术特征摘要】
US 1998-3-16 60/078,092;US 1998-7-9 60/092,1681．一种通过给予受刺激的皮肤安全有效量的护肤组合物而处理轻度皮肤刺激的方法，该组合物包含：a)至少高于2．5％的选自维生素B3化合物及其混合物的抗皮肤刺激剂；和b)用于所述维生素B3化合物的皮肤病学可接受的载体。2．根据权利要求1的方法，其中抗皮肤刺激剂的浓度大于5％。3．根据上述权利要求中任一权利要求所述的方法，其中所述维生素B3化合物选自烟酰胺、烟酰胺衍生物、烟酸的非血管舒张性酯类，及其混合物。4．根据上述权利要求中任一权利要求所述的方法，其中组合物进一步包含选自抗氧化剂、皮质类固醇、非甾族抗炎剂、麻醉剂、止痒药、氧化锌及其混合物的附加的皮肤活性物。5．一种通过给予安全有效量的护肤组合物而处理化学化合物造成的轻度皮肤刺激的方法，该组合物包含：a)至少高于2．5％的选自维生素B3化合物及其混合物的抗皮肤刺激剂；和b)用于所述维生素B3化合物的皮肤病学可接...

【专利技术属性】
技术研发人员：DL彼塞特，JA阿达姆斯，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]