【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种近红外荧光造影剂以及使用所述造影剂的荧光成像。在治疗疾病方面，在疾病的早期阶段检测由疾病引起的活体中的形态与功能性变化至关重要。尤其是在治疗癌症时，肿瘤的位置与大小是有效治疗方案的重要的决定性因素。用于这一目的的已知方法包括通过穿刺进行活检及类似方法，以及成像诊断如X射线成像、MRI、超声成像及类似方法。活检对确诊是有效的，但同时它给受试者施加很大的负担，并且它不适用于追踪损伤的时间过程变化。X射线成像和MRI不可避免地将受试者暴露于辐射和磁波中。另外，如上面提到的常规成像诊断需要复杂的操作和长的时间用于测定和诊断。用于这一目的的大型设备也使在操作中运用这些方法变得困难。成像诊断的一种是荧光成像(Lipspn R.L.等，J.Natl.CancerInst.，26，1-11(1961))。这一方法使用当暴露于具有特定波长的激发光时发射荧光的物质作为造影剂。因而，体被暴露于来自体外的激发光，由体内荧光造影剂发出的荧光可被检测到。这样的荧光造影剂可以是，例如，在肿瘤中累积的卟啉化合物，它被用于光动力学治疗(PDT)，如血卟啉。其它例子包括光敏钠和ben...
【技术保护点】
一种近红外荧光造影剂，包括分子中具有三个或更多个磺酸基团的化合物，或其药学可接受的盐，该化合物由分子式［Ⅰ］表示 ＊＊＊ ［Ⅰ］ 其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］相同或不同，各自是取代或未取代的烷基；Ｚ↑［１］和Ｚ↑［２］各自是形成取代或未取代的稠苯环或稠萘环所需的非金属原子；ｒ是０、１或２；Ｌ↑［１］－Ｌ↑［７］相同或不同，各自是取代或未取代的次甲基，条件是当ｒ是２时，同时出现的Ｌ↑［６］和Ｌ↑［７］相同或不同；Ｘ和Ｙ相同或不同，各自是如下分子式的一个基团 －Ｏ－，－Ｓ－，－ＣＨ＝ＣＨ－或＊＊＊ 其中Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］相同或不同，各自是取代或未取代的烷基。
【技术特征摘要】
JP 1998-9-18 283301/981.一种近红外荧光造影剂，包括分子中具有三个或更多个磺酸基团的化合物，或其药学可接受的盐，该化合物由分子式[I]表示 其中R1和R2相同或不同，各自是取代或未取代的烷基；Z1和Z2各自是形成取代或未取代的稠苯环或稠萘环所需的非金属原子；r是0、1或2；L1-L7相同或不同，各自是取代或未取代的次甲基，条件是当r是2时，同时出现的L6和L7相同或不同；X和Y相同或不同，各自是如下分子式的一个基团—O—，—S—，—CH＝CH—或 其中R3和R4相同或不同，各自是取代或未取代的烷基。2.如权利要求1所述的近红外荧光造影剂，分子中不含羧酸基团。3.如权利要求1或2所述的近红外荧光造影剂，其中在分子式[I]中，r是1。4.如权利要求1到3中任一项权利要求所述的近红外荧光造影剂，其中分子中具有4个或更多个磺酸基团。5.如权利要求1到4中任一项权利要求所述的近红外荧光造影剂，其中分子中具有10个或低于10个磺酸基团。6.如权利要求1到4中任一项权利要求所述的近红外荧光造影剂，其中分子中具有8个或低于8个磺酸基团。7.如权利要求1到6中任一项权利要求所述的近红外荧光造影剂，其中药学可接受的盐是钠盐。8.如权利要求1到7中任一项权利要求所述的近红外荧光造影剂，用于肿瘤成像。9.如权利要求1到7中任一项权利要求所述的近红外荧光造影剂，用于血管造影术。10.分子中具有3个或更多个磺酸基团的分子式[II]的化合物的钠盐 其中R1、R2、L1-L7、X和Y如上定义；且R5到R16相同或不同，各自是氢原子、磺酸基团、羧基、羟基、烷基(磺烷基)氨基、二(磺烷基)氨基、磺烷氧基、(磺烷基)磺酰基或(磺烷基)氨磺酰基，不包括以下分子式的基团11.如权利要求10所述的钠盐，其中在分子式[II]中，R1和R2各自是被磺酸基团取代的具有1到5个碳原子的低级烷基，且X和Y相同或不同，各自是 其中R17和R18是未取代的具有1到5个碳原子的低级烷基。12.如权利要求11所述的钠盐，具有如下分子式13.分子中具有3个或更多个磺酸基团的分子式[III-1]化合物的钠盐 其中L1-L7如上定义...
【专利技术属性】
技术研发人员：三轮直人，稻垣陆史，江口博明，奥村正文，稻垣由夫，原田徹，
申请(专利权)人：舍林股份公司，富士胶片株式会社，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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