苯并二氮杂卓的氘代化合物及其用途制造技术

技术编号:46622829 阅读:1 留言:0更新日期:2025-10-14 21:18
本发明专利技术公开了一种苯并二氮杂卓的氘代化合物及其用途,苯并二氮杂卓的氘代化合物具有如下通式:其中,R1、R2独立地选择乙基或氘代乙基,R3‑R18独立地选择H基或氘基,且R1‑R18中至少含有一个氘基。本发明专利技术提供的苯并二氮杂卓的氘代化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化合物具有毒蕈碱M2受体拮抗作用,与已知的选择性M2受体抑制剂相比,本发明专利技术的化合物具有更好的抑制活性和药效学性能,且对M3受体的活性影响很小,避免了瞳孔扩张(散瞳)的副作用,在治疗近视、预防近视及/或抑制近视发展方面的临床应用具有较好的发展前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学医药,具体涉及一种苯并二氮杂卓的氘代化合物及其用途


技术介绍

1、近视是一种常见的屈光异常状态,表现为远视力的减退。近视眼发生后会破坏调节和集合间的平衡关系,出现视物呈双影或视物模糊、眼球胀痛、头痛、恶心、视物眼感困乏、干涩等近视眼的症状。根据病程进展和病理变化可分成两类:单纯性近视和病理性近视。单纯性近视一般不会出现眼底变化。病理性近视常有眼球外突、前房较深、瞳孔大而反应较慢、睑裂隙狭小等症状。病理性近视还会增加黄斑变性、视网膜脱落、白内障、开角型青光眼等疾病的风险,甚至严重损害视力(haarman a.et al.,invest ophthalmol vis sci,2020,61(4):49)。

2、疾病机制上,近视主要与外界因素(例如,近距离工作、户外活动、采光照明、读写习惯等)和遗传因素相关。据2020年国家卫健委发布《中国眼健康白皮书》数据显示,我国儿童青少年近视眼总体发生率为53.6%,大学生总体发率超90%。随着电脑、手机、平板等视频工具的普及,用眼更加增多,这些因素导致近视呈现高发低龄化趋势。在2020年5本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,其具有如下通式:

2.如权利要求1所述的苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,R1-R4中,至少含有一个氘基。

3.如权利要求1所述的苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,R1、R2中至少一个为氘代乙基。

4.如权利要求3所述的苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,所述氘代乙基包含至少一次氘代、多次氘代或全氘代。

5.如权利要求1所述的苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,R5-R9中至少含有一个氘基。

6.如权利要求1所述的苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,所述氘代化合物包含:...

【技术特征摘要】

1.一种苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,其具有如下通式:

2.如权利要求1所述的苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,r1-r4中,至少含有一个氘基。

3.如权利要求1所述的苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,r1、r2中至少一个为氘代乙基。

4.如权利要求3所述的苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,所述氘代乙基包含至少一次氘代、多次氘代或全氘代。

5.如权利要求1所述的苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,r5-r9中至少含有一个氘基。

6.如权利要求1所述的苯并二氮杂卓的氘代化合物,其特征在于,所述氘代化合物包含:

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【专利技术属性】
技术研发人员:易吉辉余金迪
申请(专利权)人:深圳新锐基因科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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