一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法技术

技术编号:46615300 阅读:1 留言:0更新日期:2025-10-14 21:12
本发明专利技术属于药物中间体合成领域,具体提供了一种4,5‑二氯‑2‑氟苯甲酸的制备方法,包括以下步骤:;步骤一:以化合物III为起始原料,与化合物IV在路易斯酸作用下经傅‑克反应合成化合物II;步骤二:化合物II发生氧化反应制得化合物I。本发明专利技术反应条件温和,操作简单,且反应过程中未涉及有机溶剂,反应收率高,产品纯化简单,非常适合工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物中间体合成领域,具体涉及一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法


技术介绍

1、4,5-二氯-2-氟苯甲酸(cas:289039-49-2)是一种药物中间体,在很多新药研发过程中作为重要的结构片段,用于优化候选药物的活性,尤其是在合成脒类nav1.8抑制剂中应用广泛。

2、专利cn117263856 a以化合物i为起始原料,合成多个nav1.8抑制剂,如下式,这些化合物在活性方面都有优异的表现,同时具有很好的药代性质,可用于治疗或减缓疼痛相关的疾病。

3、

4、近期,专利cn116655497 a以化合物i为起始原料,合成了更多的nav1.8抑制剂,如下式,表现出更好的活性。

5、

6、文献检索发现,并无4,5-二氯-2-氟苯甲酸的合成相关报道。

7、综上所述,4,5-二氯-2-氟苯甲酸作为一种重要的药物合成中间体,未来将有更广泛的应用空间,且无合成方法报道,因此,开发一种高效、廉价、简单的工业化合成方法是非常必要的。


>技术实现思路...

【技术保护点】

1.一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法,其特征在于,步骤一的具体操作为:

3.根据权利要求1所述的一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法,其特征在于,步骤一中路易斯酸为三氯化铝。

4.根据权利要求1所述的一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法,其特征在于,步骤一中所述路易斯酸与化合物III的摩尔比为(4.0:1.0)-(1.0:1.0)。

5.根据权利要求1所述的一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法,其特征在于,步骤一中所述化合物IV...

【技术特征摘要】

1.一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法,其特征在于,步骤一的具体操作为:

3.根据权利要求1所述的一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法,其特征在于,步骤一中路易斯酸为三氯化铝。

4.根据权利要求1所述的一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法,其特征在于,步骤一中所述路易斯酸与化合物iii的摩尔比为(4.0:1.0)-(1.0:1.0)。

5.根据权利要求1所述的一种4,5-二氯-2-氟苯甲酸的制备方法,其特征在于,步骤一中所述化合物iv与化合物iii的摩尔比为(3.0:1.0)-(1.0:1.0)。

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【专利技术属性】
技术研发人员:袁校文衡德广刘栩材
申请(专利权)人:安庆百谊生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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