一种2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2‑(8‑溴咪唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑基)丙烷‑2‑胺的制备方法，属于药物中间体合成技术领域，一种2‑(8‑溴咪唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑基)丙烷‑2‑胺的制备方法，包括以下步骤，步骤一：化合物Ⅰ和化合物Ⅱ缩合制得化合物Ⅲ；步骤二：化合物Ⅲ脱水关环制得化合物Ⅳ；步骤三：化合物Ⅳ肼解制得化合物Ⅴ，本发明专利技术通过采用一种新路线制备化合物V，避免了HATU、伯吉斯试剂的使用，产品纯化简单，收率高，成本低，非常适合工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物中间体合成，更具体地说，涉及一种2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺的制备方法。

技术介绍

1、专利wo 2024/102754 a报道2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺（cas：1781347-65-6）是一种医药中间体，在新药研发过程中作为重要的结构片段，主要作为制备生长抑素受体4亚型（sstr4）激动剂的重要结构片段，该激动剂具有与sstr4受体结合的显著能力，对sstr4受体表现出强大的激动活性，调节sstr4受体的活性，该位点的结合被认为有可能治疗疼痛，成瘾，抑郁，压力，焦虑，自身免疫性疾病或神经疾病等病症。生长抑素受体4亚型（sstr4）激动剂的结构如图3所示，在合成生长抑素受体4亚型（sstr4）激动剂的过程中，需要用到化合物，其结构如图4所示，其合成路线如图5所示，2024年专利wo 2024/102754 a2用化合物ⅰ和化合物ⅵ在hatu作用下缩合，得到化合物ⅶ，后通过伯吉斯试剂，脱水关环以30%摩尔收率得到化合物ⅷ，最后经乙醇/盐酸脱boc保护基，以90%摩尔收率得到本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺的制备方法，其特征在于：所述S1步骤中的具体操作为，在反应瓶中加入化合物Ⅰ溶液和缚酸剂，溶剂，加入化合物Ⅱ，滴毕，待反应结束后，加水分相，有机相干燥，浓缩干用于下一步反应；

3.根据权利要求1所述的一种2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺的制备方法，其特征在于：所述S2步骤中的具体操作为，在反应瓶中加入化合物Ⅲ，溶剂，分子筛，脱水剂，反应结束后，加...

【技术特征摘要】

1.一种2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺的制备方法，其特征在于：所述s1步骤中的具体操作为，在反应瓶中加入化合物ⅰ溶液和缚酸剂，溶剂，加入化合物ⅱ，滴毕，待反应结束后，加水分相，有机相干燥，浓缩干用于下一步反应；

3.根据权利要求1所述的一种2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺的制备方法，其特征在于：所述s2步骤中的具体操作为，在反应瓶中加入化合物ⅲ，溶剂，分子筛，脱水剂，反应结束后，加水分相，有机相柱层析收集产物点。

4.根据权利要求1所述的一种2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺的制备方法，其特征在于：所述s3步骤中的具体操作为，在反应瓶中加入化合物ⅳ，溶剂，水合肼，加热反应，反应结束，过滤，浓缩母液，加水和有机溶剂萃取，有机相干燥浓缩。

5.根据权利要求3所述的一种2-(8-溴咪唑并[1,5-a] 吡啶-3-基)丙烷-2-胺的制备方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：谭照普，赵席伟，马良，何书敏，
申请(专利权)人：安庆百谊生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：