一种医药中间体7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种医药中间体7‑硝基‑3‑(三氟甲基)喹啉的合成方法，以1,2,3,4‑四氢喹啉为原料，以冰醋酸为溶剂，在硝酸作用下经过硝化反应得到7‑硝基四氢喹啉(1)；7‑硝基四氢喹啉(1)用甲苯作溶剂，在2,3‑二氯‑5,6‑二氰基苯醌(DDQ)作用下得到7‑硝基喹啉(2)；7‑硝基喹啉(2)用醋酸做溶剂跟N‑碘代丁二酰亚胺(NCI)反应得到7‑硝基‑3‑碘喹啉(3)；7‑硝基‑3‑碘喹啉(3)跟三氟乙酸钾反应得到7‑硝基‑3‑(三氟甲基)喹啉。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药中间体合成，特别是一种医药中间体7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的合成方法。

技术介绍

1、7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉杂环化合物是一类重要的医药中间体。专利wo2024260316a1报道了含3-(三氟甲基)喹啉的母核的化合物是tradd蛋白的抑制剂，tradd是一种分子量为34kda的蛋白质，抑制tradd活性可以同时从抗炎、抗凋亡等各个角度调控和治疗疾病，对炎症或细胞死亡相关的疾病的治疗和预防具有重要的作用。

2、专利ep2589592a1报道了含有类似7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的化合物可以用作脾脏酪氨酸激酶(syk)的抑制剂，脾脏酪氨酸激酶(syk)是一种非受体型细胞内酪氨酸激酶，在b细胞的活化和fc受体介导的细胞内信号传导系统中起重要作用。通过抑制syk，预计可以抑制各种细胞反应，并且其可用于治疗与i型过敏相关的代表性疾病，例如支气管哮喘、过敏性鼻炎、风疹和特应性皮炎。

3、已报道了大量具有syk抑制活性的化合物，在针对类风湿性关节炎和特发性血小板减少性紫癜的临床试验中，含有3-(三氟甲基)喹啉的化合本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种医药中间体7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种医药中间体7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的合成方法，其特征在于：所述步骤S1中以1,2,3,4-四氢喹啉为原料在硝酸作用下反应得到7-硝基四氢喹啉的溶剂为乙酸。

3.根据权利要求1所述的一种医药中间体7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的合成方法，其特征在于：所述步骤S2中7-硝基四氢喹啉氧化所用的氧化剂为2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌(DDQ)得到7-硝基喹啉，所用的溶剂为甲苯或者二氯甲烷。

4.根据权利要求1所述的一种医药中间体7...

【技术特征摘要】

1.一种医药中间体7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种医药中间体7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的合成方法，其特征在于：所述步骤s1中以1,2,3,4-四氢喹啉为原料在硝酸作用下反应得到7-硝基四氢喹啉的溶剂为乙酸。

3.根据权利要求1所述的一种医药中间体7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的合成方法，其特征在于：所述步骤s2中7-硝基四氢喹啉氧化所用的氧化剂为2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌(ddq)得到7-硝基喹啉，所用的溶剂为甲苯或者二氯甲烷。

4.根据权利要求1所述的一种医药中间体7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的合成方法，其特征在于：所述步骤s3中7-硝基喹啉跟n-碘代丁二酰亚胺(nci)反应得到7-硝基-3-碘喹啉，所用的试剂为醋酸。

5.根据权利要求1所述的一种医药中间体7-硝基-3-(三氟甲基)喹啉的合成方法，其特征在于：所述步骤s...

【专利技术属性】
技术研发人员：余飞飞，郑行行，李伟，窦存存，黄文飞，袁学松，刘现军，
申请(专利权)人：福建凯昕药业有限公司，
类型：发明
国别省市：