5-溴-4-甲基-2-三氟甲基嘧啶的一种制备方法技术

本发明专利技术公开了一种5

【技术实现步骤摘要】
5
‑
溴
‑4‑
甲基
‑2‑
三氟甲基嘧啶的一种制备方法


[0001]本专利技术属于药物中间体制备
，具体涉及一种5
‑
溴
‑4‑
甲基
‑2‑
三氟甲基嘧啶的制备方法。

技术介绍

[0002]5‑
溴
‑4‑
甲基
‑2‑
三氟甲基嘧啶是一种重要的医药中间体，在预防或减少支气管收缩、炎症、呼吸道炎症和血管收缩的治疗药物方面有着很重要的应用。专利WO2009/007418公开了一类用于支气管舒张的化合物，其中5
‑
溴
‑4‑
甲基
‑2‑
三氟甲基嘧啶作为修饰基团能有效的改善药物的选择性和生物活性。然而关于5
‑
溴
‑4‑
甲基
‑2‑
三氟甲基嘧啶的制备方法却很少有披露。

技术实现思路

[0003]本专利技术公开了一种化合物Ⅰ的制备方法，通过价格低廉、易购的三氟乙酸乙酯与丙二酰胺为原本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式Ⅰ化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物
Ⅵ
制备化合物
Ⅶ
的步骤中，所述的催化剂为钯/碳或氢氧化钯/碳。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物
Ⅶ
制备化合物Ⅰ的步骤中，溴化试剂为N
‑
溴代丁二酰亚胺、二溴海因或5,5
‑
二溴巴比妥酸。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述化合物V制备化合物VI的步骤中，将化合物V与甲基氯化镁的四氢呋喃溶液混合，搅拌，室温反应3小时，反应完全后，浓缩，加入乙酸乙酯，氯化铵水溶液水洗，干燥浓缩，得到化合物VI。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物
Ⅵ
制备化合物
Ⅶ
的步骤中，催化剂为10％钯含量的钯/碳；反应压力为0.3～0.7MPa；反应温度为25～35℃；反应时间...

【专利技术属性】
技术研发人员：余飞飞，郑行行，黄文飞，袁学松，刘现军，
申请(专利权)人：福建凯昕药业有限公司，
类型：发明
国别省市：