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一种儿童用药新剂型-直肠胶囊剂制造技术

技术编号:463546 阅读:244 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种儿童用药新剂型-直肠胶囊剂,广泛应用于儿童、昏迷、不方便口服及注射给药时的药物新剂型。它具有栓剂的所有优点,而克服了栓剂所有缺点。该剂型还能封装一些液体和半固体药物,而且该剂型体积比栓剂小,无肛门不适或异物感,是解决儿童用药难的最佳方法。该剂型还有一大优势是便于工业化大规模生产而克服了栓剂不便于生产的缺点,将会替代栓剂向儿童专用剂型发展。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种儿童用药新剂型——直肠胶囊剂的制作方法一种儿童用药新剂型——直肠胶囊剂,涉及制药工业
广泛应用于儿童、昏迷患者及不方便口服、注射时的新剂型,解决了小儿及昏迷患者给药难的问题。该剂型具有栓剂的所有优点,而克服了栓剂的所有缺点。(1)在气温较高的南方(35℃以上),因栓剂发粘、融化而不便于储运使用。(2)栓剂制作时,融熔基质的高温将热敏性药物破坏了。(3)该剂型比栓剂体积小,无栓剂引起的肛门不适及异物感。与口服剂型比较有以下的特点(1)药物不受胃肠pH或酶的破坏;(2)对胃有刺激的药物可用直肠给药;(3)药物从直肠吸收,可以避免口服时受肝脏首过作用的破坏,而且又可减少药物对肝脏的毒性或副作用;(4)药物在直肠吸收比口服的干扰少;(5)该剂型作用的时间比一般口服片剂长;(6)对不能或不愿吞服药物的患者或儿童,用直肠结药较方便;(7)对伴有呕吐的患者的治疗,是一种用药的有效途径。正因为如此,直肠胶囊剂已是药物剂型研究的一个热点。Bean.H.S(1)等人曾经将药物与赋型剂装入长型或鱼雷型的甘油明胶壳中,制成了直肠胶囊(Rectal capsules)。专利US3197369、US3464478、US3432594报导了,用软胶囊结合胶囊包衣技术,制备直肠胶囊的方法,其包衣液采用聚乙烯醇三硬脂酸酯与石腊加热所得的共熔混聚物,或以丁二酸二辛基磺酸钠与硬脂酸加蒸馏水形成乳浊液,或以十二烷基硫酸钠与硬脂酸加蒸馏水形成乳浊液,或用聚乙二醇单油酸甘油酯,聚醋酸乙烯等溶于三氯乙烯或丙酮溶液中,或甲基纤维素聚羧乙烯carbopo1混悬于氯仿再加甲醇溶解为包衣料,进行对较胶囊包衣制备。总结以上研究结果发现由于疗效确切和生产工艺的可行差,导致了直肠胶囊剂的发展和应用。我们专利技术的直肠胶囊具有疗效确切,工艺合理且易于执行。根据直肠部位水份少的特点,我们着重解决了,胶囊壳对药物溶出的阻碍作用,让药物从释放小孔(计算机控制激光打孔机或溶致小孔)流出。通过调节药在直肠部位的溶出吸收,使用特定的促进剂,来显著提高疗效。另一方面,直肠胶囊剂的工业生产如同胶囊剂的生产一样,只对(封)填装好的胶囊进行打孔、包衣等后处理工艺。在设备方面国内某单位也已研究成功了激光打孔生产机,生产效率可达4.3-5.8万粒/小时。所有这一切都有为直肠胶囊这一新技术的推广应用打下了基础。因此,我们专利技术的直肠胶囊其创新点是直接用普通胶囊经过容易工业化的后处理,使之疗效可靠,工艺可行、质量可控,降低毒付作用,节约原料药的资源。该剂型的出现,将把栓剂这古老剂型从疗效不确切和不易工业化生产的双层桎梏中解放出来,做为儿童用药新剂型,将能解决儿童用药难的问题。实例1氨苄头孢霉素直肠胶囊氨苄头孢霉素 250促进剂50滑石粉或淀粉 适量共制1000粒将处方量药物赋型剂混匀,制粒,填充于0#硬胶囊,抛光,用液蜡包衣,检验封装,即得。经大白兔试验证明电镜下肛门组织未见红肿,即无刺激性试验,亦无过敏性试验。氨苄头孢霉素钠和处方量辅料混合物的临床用量及3倍、5倍临床用量持续给予家兔直肠7天,肉眼未见家免直肠水肿、充血、病理组织学检查各组未见明显异常,与空白对照组无区别。达到有效治疗浓度时间(达峰时)20-30Min,有效维持时间为6.85Hr。相对生物利用度为72.3%。注(1)Bean.H.S.et alAdvanced in Pharmaceutical Sciences,Vol. 4p.375.197本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种儿童药物新剂型-直肠胶囊,其特征在于:用普通空心胶囊,将药物及适宜的辅料装(封)于胶囊内,通过肛门塞入直肠,药物逐渐释放而发生作用,即通过直肠给药的胶囊剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种儿童药物新剂型——直肠胶囊,其特征在于用普通空心胶囊,将药物及适宜的辅料装(封)于胶囊内,通过肛门塞入直肠,药物逐渐释放而发生作用,即通过直肠给药的胶囊剂。2.如权利1所述的直肠胶囊剂,其特征在于这种直肠胶囊可以是硬胶囊或普通软胶囊,但此处提道的软胶囊不同于,Bean.H.S等人提出的直肠胶囊(1),也不同于专利US 3197369 US 3467748 US 3432594及用特殊软胶囊做特殊处理的直肠胶囊。3.如权利1、2所述的直肠胶囊剂,其特征在于通过选择不同材质的胶囊,来改善直肠胶囊剂在直肠部位的药物溶出和吸收情况。这里的不同材质是指用水溶性丙烯酸树酯类,羟丙基甲基纤维素、甲壳素类、明胶类及黄原胶类等。4.如权利1、2、3所述的直肠胶囊剂,其特征在于通过计算机控制激光打孔装置在胶囊上根据释放的要求打适宜孔径的小孔,以改善药物溶出。5.如权利1、2、3所述的直肠胶囊剂,其特征在于胶囊内容物中含有氮唑酮类或水杨酸类或HLB值在1-7(最佳2-4)的表面活性剂做促进剂,来提高药物的吸收。6.如权利1、2、3所述的直肠胶囊剂...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘振民盛杰张福勤
申请(专利权)人:刘振民
类型:发明
国别省市:13[中国|河北]

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