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一种2-甲基恶唑衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:46074047 阅读:7 留言:0更新日期:2025-08-12 18:00
本发明专利技术涉及抗癫痫药物技术领域,具体涉及一种2‑甲基恶唑衍生物及其制备方法和应用。2‑甲基恶唑衍生物的结构通式如下所示。本发明专利技术所提供的2‑甲基恶唑衍生物具有显著的组胺H3受体拮抗活性,并表现出抗惊厥特性,进而使得它们可用作抗癫痫化合物。与专利申请CN115784983B的化合物1相比,本发明专利技术所提供的2‑甲基恶唑衍生物在30mg/kg用量下的抗癫痫效果还要更好,能够完全对抗受试小鼠的惊厥,解决现有的化合物仍然不足以完全对抗惊厥发作的问题。#imgabs0#

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗癫痫药物,具体涉及一种2-甲基恶唑衍生物及其制备方法和应用


技术介绍

1、癫痫是一种常见的神经系统疾病,当前,癫痫的治疗主要依赖于药物治疗,这些药物的作用机制大多围绕钠离子通道及γ-氨基丁酸/谷氨酸系统展开,然而,这些药物仍然存在抗癫痫效果不理想,且还可能存在副作用和耐药性产生的问题,进一步限制了现有药物的临床应用效果。鉴于传统抗癫痫药物治疗的局限性,寻找具有新结构和新机理的新型抗癫痫药物成为当前研究的热点。

2、组胺h3受体在中枢神经系统中具有广泛的分布,并通过复杂的信号转导机制参与多种生理功能的调节,包括觉醒、学习记忆、神经修复和摄食等。更为重要的是,h3受体在多种中枢神经系统疾病,如阿尔茨海默病、神经疼痛、抑郁以及癫痫等中均表现出潜在的靶点价值。

3、近年来,针对组胺h3受体的研究取得了初步进展。例如,替洛利生(pitolisant)作为一种h3受体拮抗剂,在大鼠癫痫点燃模型中,表现出了明显的抗癫痫活性,替洛利生的组胺h3受体拮抗活性ic50为0.1μm。这些研究成果不仅证实了组胺h3受体作为抗癫痫药物靶点的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2-甲基恶唑衍生物,其特征在于,其结构通式如下所示:

2.根据权利要求1所述的2-甲基恶唑衍生物,其特征在于,所述卤素为Cl。

3.根据权利要求1所述的2-甲基恶唑衍生物,其特征在于,具体为如下化合物中的一种:

4.根据权利要求1所述的2-甲基恶唑衍生物,其特征在于,所述2-甲基恶唑衍生物是结构通式所示的化合物与可药用酸组成的加成盐;所述可药用酸为氢溴酸、盐酸、硫酸、磷酸、柠檬酸、甲磺酸、马来酸中的任意一种。

5.一种2-甲基恶唑衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

6.根据权利要求5所述的2-甲基恶唑衍生物的制...

【技术特征摘要】

1.一种2-甲基恶唑衍生物,其特征在于,其结构通式如下所示:

2.根据权利要求1所述的2-甲基恶唑衍生物,其特征在于,所述卤素为cl。

3.根据权利要求1所述的2-甲基恶唑衍生物,其特征在于,具体为如下化合物中的一种:

4.根据权利要求1所述的2-甲基恶唑衍生物,其特征在于,所述2-甲基恶唑衍生物是结构通式所示的化合物与可药用酸组成的加成盐;所述可药用酸为氢溴酸、盐酸、硫酸、磷酸、柠檬酸、甲磺酸、马来酸中的任意一种。

5.一种2-甲基恶唑衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

6.根据权利要求5所述的2-甲基恶唑衍生物的制备方法,其特征在于,化合物1与乙酰胺的摩尔比为1:1.5~3;

7.根...

【专利技术属性】
技术研发人员:邓先清邓梦宇郑颖李佳薇刘萍江嘉怡龙欣欣
申请(专利权)人:井冈山大学
类型:发明
国别省市:

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