Cereblon结合化合物、其组合物及其用于治疗的方法技术

本文提供了具有以下结构的哌啶二酮化合物：(I)，其中RN、R1、R2、R3、R4、RN、L、V、X、a、m和n如本文所定义；包含有效量的哌啶二酮化合物的组合物；以及用于治疗或预防雄激素受体介导的疾病的方法。#imgabs0#

【技术实现步骤摘要】

本文提供了化合物、包含有效量的此类化合物的组合物、以及用于治疗或预防雄激素受体介导的疾病的方法，这些方法包括向有需要的受试者施用有效量的此类化合物。本文还提供了用于在这些方法中使用的这些化合物和组合物。

技术介绍

1、已知雄激素受体信号传导在前列腺癌的发病机理中发挥关键作用并且参与其他雄激素受体阳性癌症的发展(chen y等人,lancet oncol[柳叶刀肿瘤学],2009,10:981-91；mills i g,nat rev cancer[癌症自然评论],2014,14:187-98；taplin m e,nat clinpract oncol[自然临床实践肿瘤学],2007,4:236-44；wirth m p等人,eur urol[欧洲泌尿外科学],2007,51(2):306-13)。用拮抗雄激素受体的抗雄激素药物抑制雄激素受体信号传导已被用于或建议用于前列腺癌的治疗。

2、雄激素受体通常位于细胞质，与分子伴侣例如hsp90结合(brinkmann a o等人,jsteroid biochem mol biol[类固醇生物化学和分本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有式I的化合物

2.如权利要求1所述的化合物，其中n是0，a是1，并且R2和R3两者都是H。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中每个R4独立地选自甲基和CF3。

4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中m是0、1、2、3或4。

5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中X是N或CRX，其中RX是氢、卤素、-O(C1-6烷基)或-(C1-9烷基)。

6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中L是取代的或未取代的-O(CH2)p-、-O(CH2)pO-或-(CH2)p-，并且p是1-4。

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【技术特征摘要】

1.一种具有式i的化合物

2.如权利要求1所述的化合物，其中n是0，a是1，并且r2和r3两者都是h。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中每个r4独立地选自甲基和cf3。

4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中m是0、1、2、3或4。

5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中x是n或crx，其中rx是氢、卤素、-o(c1-6烷基)或-(c1-9烷基)。

6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中l是取代的或未取代的-o(ch2)p-、-o(ch2)po-或-(ch2)p-，并且p是1-4。

7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中b是ch或n。

8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中rc是cf3、cl或sf5。

9.如权利要求1至8中...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·D·亚历山大，M·D·科雷亚，D·达尔维，V·H·S·格兰特，J·汉森，R·L·哈里斯三世，E·J·霍恩，D·黄，C·梅恩，S·诺里斯，V·普兰特文克雷尼茨基，J·J·萨皮恩扎，L·特赫拉尼，B·W·怀特菲尔德，
申请(专利权)人：新基公司，
类型：发明
国别省市：