莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及莲花氏烷型生物碱类及其二聚体类化合物及其制备方法和应用，具体涉及从桐叶千金藤中提取分离到的4个莲花氏烷型生物碱二聚体类及8个莲花氏烷型生物碱类化合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。所述化合物结构通式如下所示，其中，R1为氢，且R2和R3均为甲氧基；或者R1和R2为‑OCH2O‑从而构成五元环，且R3为氢。本发明专利技术以LPS诱导BV‑2小胶质细胞过度活化模型，对制备得到的莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物的抗神经炎症进行评价，结果显示，新化合物能够抑制LPS诱导的过度活化的BV‑2小胶质细胞NO的释放，表现出显著的抗神经炎症活性，阐明新化合物在开发治疗神经退行性疾病药物方面的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物及其制备方法和应用，具体涉及桐叶千金藤中的莲花氏烷型生物碱和莲花氏烷型生物碱二聚体类化合物及其制备方法和应用，属于医药。

技术介绍

1、桐叶千金藤(stephaniajaponica var.discolor)是防己科(menispermaceae)千金藤属(stephania)植物。千金藤属植物全球约60种，分布于亚洲和非洲的热带和亚热带地区，少数产于大洋洲。我国有39种和1变种，产于长江流域及其以南各省区，以云南和广西种类最多。桐叶千金藤为藤本植物，分布于我国云南、广西、贵州、四川等地。《新华本草纲要》中记载其具有清热解毒、祛风除湿、理气止痛等功效，可用于治疗风湿性关节炎、痈疖疮毒、中暑痢疾、腮腺炎、咽喉炎和口腔炎等。现代药理学研究表明桐叶千金藤具有抗炎、抗肿瘤作用，其主要化学成分是异喹啉生物碱、黄酮等。

2、近年来，关于桐叶千金藤的化学成分和生物活性研究已取得了一定进展，但仍存在许多结构复杂的未知化合物未被发现，限制了桐叶千金藤在生物活性方面的进一步应用。本专利技术以桐叶千金藤干燥全草为原料本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物及其药学上可接受的盐及异构体，其特征在于：其具有如下结构通式(I)～(VIII)：

2.根据权利要求1所述的莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物及其药学上可接受的盐及异构体，其特征在于：所述化合物为如下结构式中的一种：

3.权利要求1或2所述的莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物及其药学上可接受的盐及异构体，其特征在于：所述化合物具体为如下结构式中的一种：

4.权利要求3所述的莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物的制备方法，其特征在于：包括下述步骤：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1...

【技术特征摘要】

1.莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物及其药学上可接受的盐及异构体，其特征在于：其具有如下结构通式(i)～(viii)：

2.根据权利要求1所述的莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物及其药学上可接受的盐及异构体，其特征在于：所述化合物为如下结构式中的一种：

3.权利要求1或2所述的莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物及其药学上可接受的盐及异构体，其特征在于：所述化合物具体为如下结构式中的一种：

4.权利要求3所述的莲花氏烷型生物碱及其二聚体类化合物的制备方法，其特征在于：包括下述步骤：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，使用加热回流乙醇提取或者加热回流甲醇提取2～5次，减压回收上述有机溶剂得到粗提物，其中，乙醇的体积浓度为70％～95％，甲醇的体积浓度为60％～90％，桐叶千金藤干燥全草与乙醇或甲醇的质量体积比为1:8～1:20g/ml。

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【专利技术属性】
技术研发人员：王营杰，李宁，周地，陈刚，肖姣，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：