【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及与未改性的大分子或多糖类相比具有提高的疏水性的包括多糖衍生物在内的大分子的衍生物。更具体的说,本专利技术涉及诸如两亲肝素衍生物这样的疏水大分子和两亲多糖衍生物的口服传送和吸收,其中大分子或多糖的生物活性得到保护。在本专利技术优选的实施方案中,疏水大分子和两亲多糖衍生物具有大于1000的分子量而可以在口服给药后被吸收。
技术介绍
肝素是由硫酸化D-葡糖胺和D-葡糖醛酸残基组成的多糖。肝素因其大量可电离的硫酸根部分而带有强负电性。它是易形成水溶性盐、例如肝素钠的相对强的酸。在肥大细胞中发现它且可以从许多器官、特别是那些富含肥大细胞的器官中提取。肝和肺中尤其富含肝素。循环血液中不含肝素,但不包括肥大细胞深度破碎后的情况。肝素具有许多生理作用,诸如抗凝血作用、抑制平滑肌细胞增殖作用等。特别是,肝素是与抗凝血酶III(A TIII)发生强相互作用以防止血纤蛋白凝块形成的有效抗凝剂。肝素是用于治疗和预防深度静脉血栓形成和肺栓塞的最有效抗凝剂之一。然而,在体内肝素的应用极为有限。肝素因其亲水性和高负电性而不能从胃肠道、鼻部和口腔粘膜层等中有效吸收。因此,临床上仅 ...
【技术保护点】
一种治疗需要抗凝疗法的患者的方法,该方法包括口服给药有效量的组合物,该组合物包括与疏水剂共价结合的肝素,所述疏水剂选自胆汁酸类、固醇类和链烷酸类及其混合物。
【技术特征摘要】
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