大分子的口服传送制造技术

技术编号:450103 阅读:245 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
广泛用作抗凝药的多糖类,尤其是肝素临床上仅通过静脉内和皮下注射给药,这是由于它们的强亲水性和高负电性所导致的。通过分别与胆汁酸类,固醇类和链烷酸类结合来合成两亲肝素衍生物。这些肝素衍生物具有轻度疏水性,表现出良好的水溶性且具有高度抗凝活性。这些轻度疏水的肝素衍生物在胃肠道中被有效吸收,且可以以口服剂型的形式使用。还公开了用于口服给药的这些两亲肝素衍生物和类似改性的大分子的使用方法。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及与未改性的大分子或多糖类相比具有提高的疏水性的包括多糖衍生物在内的大分子的衍生物。更具体的说,本专利技术涉及诸如两亲肝素衍生物这样的疏水大分子和两亲多糖衍生物的口服传送和吸收,其中大分子或多糖的生物活性得到保护。在本专利技术优选的实施方案中,疏水大分子和两亲多糖衍生物具有大于1000的分子量而可以在口服给药后被吸收。
技术介绍
肝素是由硫酸化D-葡糖胺和D-葡糖醛酸残基组成的多糖。肝素因其大量可电离的硫酸根部分而带有强负电性。它是易形成水溶性盐、例如肝素钠的相对强的酸。在肥大细胞中发现它且可以从许多器官、特别是那些富含肥大细胞的器官中提取。肝和肺中尤其富含肝素。循环血液中不含肝素,但不包括肥大细胞深度破碎后的情况。肝素具有许多生理作用,诸如抗凝血作用、抑制平滑肌细胞增殖作用等。特别是,肝素是与抗凝血酶III(A TIII)发生强相互作用以防止血纤蛋白凝块形成的有效抗凝剂。肝素是用于治疗和预防深度静脉血栓形成和肺栓塞的最有效抗凝剂之一。然而,在体内肝素的应用极为有限。肝素因其亲水性和高负电性而不能从胃肠道、鼻部和口腔粘膜层等中有效吸收。因此,临床上仅有的给药途径是静脉内本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗需要抗凝疗法的患者的方法,该方法包括口服给药有效量的组合物,该组合物包括与疏水剂共价结合的肝素,所述疏水剂选自胆汁酸类、固醇类和链烷酸类及其混合物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:边荣鲁李容圭
申请(专利权)人:株美大富历寿
类型:发明
国别省市:KR[韩国]

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